НО-ШПА® ФОРТЕ

Состав:

действующее вещество: дротаверин;

1 таблетка содержит дротаверина гидрохлорида 80 мг;

вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, повидон, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: удлинённые выпуклые таблетки жёлтого цвета с зеленоватым или оранжевым оттенком; с одной стороны имеется маркировка «NOSPA», с другой — разделительная линия.

Длина таблетки приблизительно 13 мм, ширина приблизительно 6 мм, высота приблизительно 3,8 мм.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при функциональных желудочно-кишечных расстройствах. Код АТХ А03А D02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дротаверин — производное изохинолина — оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем угнетения активности фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV), что приводит к увеличению концентрации цАМФ и, благодаря инактивации лёгкой цепи киназы миозина (MLCK), вызывает расслабление гладкой мышцы.

In vitro дротаверин угнетает активность фермента ФДЭ IV и не ингибирует изоферменты фосфодиэстеразы III (ФДЭ III) и фосфодиэстеразы V (ФДЭ V). ФДЭ IV имеет большое функциональное значение для снижения сократительной активности гладких мышц, поэтому селективные ингибиторы этого фермента могут быть полезны для лечения заболеваний, сопровождающихся гиперкинетизмом, а также различных заболеваний, при которых возникают спазмы желудочно-кишечного тракта.

В клетках гладких мышц миокарда и сосудов цАМФ гидролизуется преимущественно изоферментом ФДЭ III, поэтому дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, не оказывающим значительных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и не обладающим выраженным терапевтическим действием на эту систему.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервного, так и мышечного происхождения. Дротаверин действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного, билиарного, мочеполового и сосудистого трактов независимо от типа их автономной иннервации.

Препарат усиливает кровообращение в тканях благодаря своей способности расширять сосуды.

Действие дротаверина сильнее, чем у папаверина, абсорбция более быстрая и полная, он слабее связывается с белками плазмы крови. Преимуществом дротаверина также является то, что, в отличие от папаверина, после его парентерального введения не наблюдается такого побочного эффекта, как стимуляция дыхания.

Фармакокинетика.

Дротаверин быстро и полностью абсорбируется после перорального применения. В значительной степени (95–98 %) связывается с белками плазмы крови, особенно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами. Максимальная концентрация достигается в течение 45–60 минут после перорального применения. После первичного метаболизма 65 % принятой дозы поступает в кровообращение в неизменённом виде.

Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 8–10 часов.

В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма, более 50 % выводится с мочой и около 30 % — с калом. В основном дротаверин выводится в форме метаболитов, в неизменённой форме в моче не обнаруживается.

Клинические характеристики.

Показания. С лечебной целью при:

• спазмах гладкой мускулатуры, связанных с заболеваниями желчевыводящих путей: желчнокаменной болезни, холангилитиазе, холецистите, перихолецистите, холангите, папиллите;
• спазмах гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефролитиазе, уретеролитиазе, пиелите, цистите, тенезмах мочевого пузыря.

Как вспомогательное лечение при:

• спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите, кардио- и/или пилороспазме, энтерите, колите, спастическом колите с запором и синдроме раздражённого кишечника, сопровождающемся метеоризмом;
• головной боли напряжения;
• гинекологических заболеваниях (дисменорея).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к дротаверину или к любому компоненту препарата. Тяжелая печеночная или почечная недостаточность. Сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Ингибиторы фосфодиэстеразы (НО-ШПА® форте, папаверин) снижают антипаркинсонический эффект леводопы.

Следует с осторожностью применять препарат НО-ШПА® форте одновременно с леводопой, поскольку антипаркинсонический эффект последней уменьшается, а ригидность и тремор усиливаются.

Особенности применения.

Применять с особой осторожностью при артериальной гипотензии. Клинические исследования с дротаверином с участием детей не проводились.

Одна таблетка препарата НО-ШПА® форте содержит 104 мг лактозы. При применении в соответствии с рекомендуемыми дозами в организм может поступить до 156 мг лактозы за один прием, что может вызвать жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта у пациентов с непереносимостью лактозы.

Не применять для лечения пациентов с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью. Результаты ретроспективных клинических исследований и исследований на животных показали, что пероральное применение препарата не вызывало никаких признаков прямого или косвенного влияния на беременность, эмбриональное развитие, роды или послеродовой период. Однако препарат следует назначать с осторожностью беременным женщинам.

В связи с отсутствием данных соответствующих исследований в период кормления грудью применение препарата не рекомендуется.

Фертильность

Отсутствует информация о влиянии на фертильность человека.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Если после применения препарата возникает головокружение, следует избегать управления автомобилем и выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания.

Способ применения и дозы.

Таблетку НО-ШПА® форте можно делить пополам.

Взрослые: обычная средняя доза составляет 120–240 мг в сутки в 2–3 приёма.

Дети в возрасте от 12 лет: при необходимости по назначению врача максимальная суточная доза составляет 160 мг (по 1/2 таблетки 2–4 раза в сутки).

Длительность лечения определяет врач индивидуально.

Дети. Применение препарата для лечения детей в возрасте до 12 лет противопоказано. Применение дротаверина детям не изучалось в клинических исследованиях.

Передозировка. Симптомы: при значительной передозировке дротаверина наблюдались нарушения сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду пучка Гиса и остановку сердца, которые могут быть летальными.

При передозировке пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача и получать симптоматическое и поддерживающее лечение. Рекомендуется вызвать рвоту и/или промыть желудок.

Побочные реакции.

Побочные эффекты, наблюдавшиеся во время клинических исследований и, возможно, вызванные дротаверином, распределены по системам органов и частоте возникновения: очень частые (> 1/10), частые (> 1/100, <1/10), нечастые (> 1/1000, <1/100), редкие (> 1/10000, <1/1000), очень редкие (<1/10000).

Со стороны иммунной системы. Редкие: аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу, сыпь, зуд, гиперемию кожи, крапивницу, озноб, повышение температуры тела, слабость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Редкие: учащенное сердцебиение, артериальная гипотензия.

Со стороны нервной системы. Редкие: головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Редкие: тошнота, запор, рвота.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка. № 10: по 10 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке.

№ 24: по 24 таблетки в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производители. Опелла Хелскеа Хангері Кфт.

Опелла Хелскеа Поланд Сп. з о.о.

Место нахождения производителей и адреса мест осуществления их деятельности.

ул. Леваи 5, Верешедьхаз, 2112, Венгрия.

ул. Любельская 52, 35-233 Жешув, Польша.

Заявитель. ООО «Опелла Хелскеа Украина», Украина.

Место нахождения заявителя и/или представителя заявителя.

Украина, 01033, г. Киев, ул. Жилянская, 48-50А.