ДРОТАВЕРИН

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ДРОТАВЕРИН (DROTAVERINE)

Состав:

действующее вещество: drotaverinе;

1 таблетка содержит дротаверина гидрохлорид в пересчете на 100 % сухое вещество 40 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат; крахмал картофельный; повидон; магния стеарат; натрия кроскармеллоза.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки от светло-желтого до желтовато-зеленого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты, применяемые при функциональных желудочно-кишечных расстройствах. Код АТХ А03А D02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Дротаверин — производное изохинолина, оказывает спазмолитическое действие непосредственно на гладкую мускулатуру путем ингибирования фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV), что приводит к увеличению концентрации циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и, вследствие инактивации легкой цепи киназы миозина (ЛЦКМ), вызывает расслабление гладких мышц.

In vitro дротаверин ингибирует активность фермента ФДЭ IV и не влияет на активность изоферментов фосфодиэстеразы III (ФДЭ III) и фосфодиэстеразы V (ФДЭ V). ФДЭ IV имеет большое функциональное значение для снижения сократительной активности гладких мышц, поэтому селективные ингибиторы этого фермента могут быть полезны для лечения заболеваний, сопровождающихся гиперкинезией, а также различных патологий, при которых возникают спазмы желудочно-кишечного тракта.

В клетках гладкой мускулатуры миокарда и сосудов цАМФ гидролизуется преимущественно изоферментом ФДЭ III, поэтому дротаверин является эффективным спазмолитиком, не оказывающим значительных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и не обладающим выраженным терапевтическим действием на эту систему.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервного, так и мышечного происхождения. Дротаверин действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного, билиарного, урогенитального и сосудистого русла независимо от типа их автономной иннервации. Он улучшает тканевое кровообращение за счет способности расширять сосуды.

Действие дротаверина сильнее, чем у папаверина, абсорбция более быстрая и полная, он слабее связывается с белками плазмы крови. Преимуществом дротаверина также является то, что, в отличие от папаверина, при его парентеральном введении не наблюдается такого побочного эффекта, как стимуляция дыхания.

Фармакокинетика. Дротаверин быстро и полностью абсорбируется после перорального применения. Он в высокой степени (95–98 %) связывается с альбуминами плазмы, α- и β-глобулинами. Максимальная концентрация в крови после перорального применения достигается в течение 45–60 минут. После первичного метаболизма 65 % введенной дозы поступает в кровоток в неизмененном виде. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 8–10 часов.

В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма: около 50 % выводится с мочой и около 30 % — с калом. В основном дротаверин выводится в форме метаболитов, в неизмененном виде в моче не обнаруживается.

Клинические характеристики.

Показания. Применять для лечения:

− спазмов гладкой мускулатуры, связанных с заболеваниями желчевыводящих путей: холецистолитиазом, холангилитиазом, холециститом, перихолециститом, холангитом, папиллитом;

− спазмов гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефролитиазе, уретролитиазе, пиелите, цистите, тенезмах мочевого пузыря.

Как вспомогательное лечение при:

− спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите, кардио- и/или пилороспазме, энтерите, колите, спастическом колите с запором и синдроме раздражённого кишечника, сопровождающемся метеоризмом;

− головной боли напряжения;

− гинекологических заболеваниях (дисменорея).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к дротаверину или к любому компоненту препарата. Тяжёлая печеночная, почечная или сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Ингибиторы фосфодиэстеразы, такие как папаверин, снижают антипаркинсонический эффект леводопы. Следует с осторожностью применять лекарственное средство одновременно с леводопой, поскольку антипаркинсонический эффект последней уменьшается, а ригидность и тремор усиливаются.

Особенности применения.

Применять с особой осторожностью при артериальной гипотензии.

Препарат содержит лактозу. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать данный лекарственный препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. При пероральном применении дротаверина животным не было выявлено признаков прямого или непрямого влияния на беременность, эмбриональное развитие, роды или послеродовой период. Однако препарат следует с осторожностью назначать беременным женщинам.

Кормление грудью. В связи с отсутствием данных применение препарата в период кормления грудью не рекомендуется.

Фертильность. Данных о влиянии на фертильность человека нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Если у пациентов после применения препарата наблюдается головокружение, они должны избегать потенциально опасных видов деятельности, таких как управление автомобилем, и работ, требующих повышенной концентрации внимания.

Способ применения и дозы.

Взрослые: обычная средняя доза составляет 120–240 мг в сутки в 2–3 приёма.

В случае применения дротаверина детям:

для детей в возрасте 6–12 лет максимальная суточная доза составляет 80 мг (разделить на 2 приёма);

для детей в возрасте от 12 лет максимальная суточная доза составляет 160 мг (разделить на 2–4 приёма).

Дети. Применение препарата детям в возрасте до 6 лет противопоказано.

Передозировка.

Симптомы: при значительной передозировке дротаверина наблюдались нарушения сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду пучка Гиса и остановку сердца, которые могут быть летальными.

При передозировке пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача и получать симптоматическое лечение, включая вызывание рвоты и/или промывание желудка.

Побочные реакции.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу, сыпь, зуд, гиперемию кожи, крапивницу, озноб, повышение температуры тела, слабость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение, артериальная гипотензия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, запор, рвота.

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения. При температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Таблетки № 10 в блистере; № 10, № 10 × 2 в блистере в коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «КОРПОРАЦИЯ «ЗДОРОВЬЕ».

ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «Опытный завод «ГНЦЛС».

ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «ФАРМЕКС ГРУП».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

(ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «КОРПОРАЦИЯ «ЗДОРОВЬЕ»)

Украина, 61057, Харьковская обл., город Харьков, улица Воробьева, дом 8.

(ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «Опытный завод «ГНЦЛС»)

Украина, 08301, Киевская обл., город Борисполь, улица Шевченко, дом 100.

(ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «ФАРМЕКС ГРУП»)