NISPAZM FORTE®

ULOTKA DO ZASTOSOWANIA MEDYCZNEGO LEKU Nispazm Forte®

Skład:

substancja czynna: drotaweryny chlorowodorek;

1 tabletka zawiera 80 mg drotaweryny chlorowodorku;

substancje pomocnicze: laktoza jednowodna, skrobia kukurydziana, maltodekstryna, stearynian magnezu, sodowa sól kroskarboksymetylocelulozy, mieszanina do powlekania Opadry® żółta 07F220004: hydroksypropyloceluloza (hipromeloza), dwutlenek tytanu (E 171), talk, sodyna sacharyna (E 954), makrogol 4000, lak barwnika chinolinowego żółtego glinowy (E 104), tlenek żelaza czerwony (E 172).

Postać farmaceutyczna. Tabletka powlekana.

Główne właściwości fizykochemiczne: żółte, okrągłe, podwójnie wypukłe tabletki z ryflowaną linią po obu stronach.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w funkcjonalnych zaburzeniach przewodu pokarmowego. Kod ATC A03AD02.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Drotaweryna – pochodna izochinoliny o działaniu rozkurczowym na mięśnie gładkie, działając poprzez hamowanie aktywności enzymu fosfodiesterazy IV (PDE IV), co zwiększa stężenie cAMP i prowadzi poprzez inaktywację kinazy lekkich łańcuchów miozyny do rozluźnienia mięśni gładkich.

In vitro drotaweryna hamuje działanie PDE IV, ale nie inhibuje izoenzymów fosfodiesterazy III i V. PDE IV ma duże znaczenie funkcjonalne w obniżeniu aktywności kurczowej mięśni gładkich, dlatego selektywne inhibitory tego enzymu mogą być przydatne w leczeniu zaburzeń towarzyszących hiperperystaltyce, a także różnych chorób, podczas których występują skurcze przewodu pokarmowego.

W komórkach mięśni gładkich mięśnia sercowego i naczyń cAMP jest hydrolizowany głównie przez izoenzym PDE III, dlatego drotaweryna nie wykazuje istotnych działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego ani silnego działania terapeutycznego na układ krążenia.

Drotaweryna jest skuteczna w skurczach mięśni gładkich o pochodzeniu zarówno nerwowym, jak i mięśniowym. Niezależnie od typu unerwienia przywrotnego, drotaweryna działa na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, dróg żółciowych, układu moczowo-płciowego oraz układu naczyniowego.

Środek poprawia ukrwienie tkanek dzięki rozszerzaniu naczyń.

Działanie drotaweryny jest silniejsze niż papaweryny, wchłanianie jest szybsze i bardziej całkowite, a wiązanie z białkami osocza krwi mniejsze. W przeciwieństwie do papaweryny, drotaweryna po podaniu dożylnej nie wywołuje takiego działania niepożądanego jak stymulacja oddychania.

Farmakokinetyka.

Drotaweryna jest szybko i całkowicie wchłaniana po podaniu doustnym. W dużej mierze (95–98%) wiąże się z białkami osocza krwi, szczególnie z albuminą, globulinami gamma i beta. Maksymalne stężenie osiąga się w ciągu 45–60 minut po przyjęciu doustnym. około 65% przyjętej dawki dociera do krwiobiegu w niezmienionej formie.

Drotaweryna jest metabolizowana w wątrobie. Okres półtrwania wynosi 8–10 godzin.

W ciągu 72 godzin drotaweryna jest praktycznie całkowicie wydalana z organizmu: ponad 50% – z moczem i około 30% – z kałem. Głównie wydalana jest w formie metabolitów, w niezmienionej formie nie występuje w moczu.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Leczenie w przypadkach:

• kurczów mięśni gładkich związanych z chorobami dróg żółciowych: kamica żółciowa (cholecystolitioza, cholangiolitioza), zapalenie pęcherza żółciowego, zapalenie otocznicy pęcherza żółciowego, zapalenie dróg żółciowych, zapalenie brodawki wątrobowo-trzustkowej;

• kurczów mięśni gładkich przy chorobach dróg moczowych: kamica nerkowa, choroba kamica nerkowa, zapalenie nerek, zapalenie pęcherza moczowego, kurcze pęcherza moczowego.

Jako lek wspomagający w przypadkach:

• kurczów mięśni gładkich przewodu pokarmowego przy: chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy, zapaleniu żołądka, kurczu kardiopilorusowym i/lub pilorusowym, zapaleniu jelita cienkiego, zapaleniu jelita grubego, zapaleniu jelita grubego spastycznym z zaparciem, zespole jelita drażliwego towarzyszącym wzdęciu;
• bólu głowy spowodowanego napięciem;
• chorobach ginekologicznych (dysmenoree).

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na którykolwiek składnik leku.

Ciężka niewydolność wątroby, nerek lub serca (zespół małego rzutu serca).

Wrodzony niedobór laktozy, galaktozemia lub zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Wiek dziecięcy poniżej 12 lat.

Blokada przedsionkowo-komorowa II i III stopnia.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Należy ostrożnie stosować lek jednocześnie z lewodopą, ponieważ działanie przeciwparkinsonowskie tej ostatniej ulega osłabieniu, a sztywność i drżenie się nasilają.

Szczególne środki ostrożności dotyczące stosowania.

Należy zachować ostrożność przy stosowaniu drotaweryny:

• u pacjentów z hipotensją,
• u dzieci poniżej 12. roku życia, ponieważ nie przeprowadzono badań drotaweryny u tych pacjentów (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”),
• u kobiet w ciąży.

Nie należy stosować drotaweryny podczas porodu (patrz sekcja „Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią”).

Ważne informacje dotyczące niektórych substancji pomocniczych Nispazm Forte®.

Pacjenci z rzadkimi, dziedzicznymi zaburzeniami nietolerancji galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni stosować tego leku.

Ze względu na zawartość laktozy, lek może powodować objawy ze strony przewodu pokarmowego u pacjentów z nietolerancją laktozy.

Ze względu na obecność barwnika żółtego chinolinowego lakieru glinowego, lek może powodować wystąpienie reakcji alergicznych.

Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w jednej tabletce, czyli jest praktycznie pozbawiony sodu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Wyniki retrospektywnych badań klinicznych oraz badań na zwierzętach wykazały, że doustne stosowanie leku nie powodowało żadnych objawów bezpośredniego lub pośredniego wpływu na ciążę, rozwój embrionalny, poród ani rozwój poporodowy. Z uwagi na niedostateczną ilość danych klinicznych, lek można stosować kobietom w ciąży tylko wtedy, gdy korzyści z jego stosowania przewyższają potencjalne ryzyko. Czynna substancja przenika przez łożysko. Nie należy stosować leku podczas porodu ze względu na zwiększony ryzyko krwawienia w okresie poporodowym.

Nie wiadomo, czy drotaweryna wydostaje się do mleka matki. W okresie karmienia piersią stosowanie leku nie jest zalecane.

Plodność. Brak informacji dotyczących wpływu na płodność człowieka.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

W dawkach terapeutycznych, przy stosowaniu doustnym, drotaweryna nie wpływa na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn. Pacjent powinien zostać poinformowany, że w przypadku zawrotów głowy należy unikać prowadzenia samochodu oraz wykonywania pracy wymagającej zwiększonej uwagi.

Sposób stosowania i dawki.

Do stosowania doustnego.

Dorośli: średnia dawka dzienna wynosi 120–240 mg w 2–3 dawkach.

Dzieci od 12. roku życia: maksymalna dawka dzienna wynosi 160 mg (po 1/2 tabletu 2–4 razy dziennie).

Czas trwania leczenia określa lekarz indywidualnie.

Dzieci.

Stosowanie leku u dzieci poniżej 12. roku życia jest przeciwwskazane.

Przedawkowanie.

Przypadki przedawkowania drotaweryną są nieznane.

Objawy: przy znacznym przedawkowaniu drotaweryny w badaniach obserwowano zaburzenia rytmu i przewodnictwa serca, w tym całkowite blokady pęczka Hisa oraz zatrzymanie serca, które mogą mieć charakter śmiertelny.

W przypadku znacznego przedawkowania pacjent powinien przebywać pod dokładnym nadzorem lekarza. Zaleca się wywołanie wymiotów i/lub przemywanie żołądka, leczenie objawowe i wspierające.

Niepożądane działania.

Niepożądane działania obserwowane podczas badań klinicznych, które mogły być spowodowane drotaweryną, sklasyfikowano według układów narządów i częstości występowania: bardzo często (> 1/10), często (> 1/100, <1/10), rzadko (> 1/1000, <1/100), bardzo rzadko (> 1/10000, <1/1000), niezwykle rzadko (<1/10000).

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych w okresie po wycofaniu z rynku jest bardzo ważne. Umożliwia to kontrolowanie stosunku korzyści do ryzyka w stosowaniu leków. Pracownicy służby zdrowia powinni zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane.

Termin ważności. 5 lat.

Warunki przechowywania. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze nie wyższej niż 30 °C.

Opakowanie. 2 blistry po 10 tabletek w pudełku kartonowym.

Kategoria dystrybucji. Bez recepty.

Producent. mibe GmbH Arzneimittel.

Lokalizacja producenta oraz adres miejsca wykonywania działalności.

Münchenerstrasse 15, Brehna, Saksonia-Anhalten, 06796, Niemcy.

Data ostatniego przeglądu.