NISPA FORTE®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL FARMACO NISPA FORTE®

Composizione:

Principio attivo: cloridrato di drotaverina;

1 compressa contiene 80 mg di cloridrato di drotaverina;

Eccipienti: lattosio monoidrato, amido di mais, maltodestrina, magnesio stearato, croscarmellosa sodica, miscela per rivestimento Opadry® giallo 07F220004: ipromellosa, biossido di titanio (E 171), talco, sodio saccarinato (E 954), macrogol 4000, lacca di alluminio del colorante giallo chinolina (E 104), ossido di ferro rosso (E 172).

Forma farmaceutica. Compresse rivestite con film.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse gialle, rotonde, biconvesse, con linea di divisione su entrambi i lati.

Gruppo farmacoterapeutico. Agenti utilizzati nei disturbi funzionali gastrointestinali. Codice ATC A03AD02.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

La drotraverina è un derivato dell'isochinolina con attività spasmolitica sulla muscolatura liscia, agendo mediante inibizione dell'enzima fosfodiesterasi IV (PDE IV), che aumenta la concentrazione di AMPc, portando all'inattivazione della chinasi delle catene leggere della miosina e conseguente rilassamento della muscolatura liscia.

In vitro, la drotraverina inibisce l'attività della PDE IV, ma non inibisce gli isoenzimi della fosfodiesterasi III e V. La PDE IV ha un'importante rilevanza funzionale nella riduzione dell'attività contrattile della muscolatura liscia; pertanto, gli inibitori selettivi di questo enzima possono risultare utili nel trattamento di disturbi associati a iperperistalsi, nonché di diverse patologie caratterizzate da spasmi del tratto gastrointestinale.

Nei muscoli lisci del miocardio e dei vasi sanguigni, l'AMPc viene idrolizzato principalmente dall'isoenzima PDE III; per questo motivo, la drotraverina non determina effetti collaterali significativi a carico del sistema cardiovascolare né un forte effetto terapeutico sul sistema circolatorio.

La drotraverina risulta efficace contro gli spasmi della muscolatura liscia di origine sia nervosa che muscolare. Indipendentemente dal tipo di innervazione vegetativa, la drotraverina agisce sulla muscolatura liscia del tratto gastrointestinale, del sistema biliare, dell'apparato genito-urinario e del sistema vascolare.

Il farmaco migliora la circolazione tissutale grazie all'effetto vasodilatatore.

L'effetto della drotraverina è più intenso rispetto a quello della papaverina, con un'assorbimento più rapido e completo, ed è meno legata alle proteine plasmatiche. A differenza della papaverina, la drotraverina, dopo somministrazione parenterale, non determina l'effetto collaterale della stimolazione respiratoria.

Farmacocinetica.

La drotraverina viene rapidamente e completamente assorbita dopo somministrazione orale. È legata in larga misura (95-98%) alle proteine plasmatiche, in particolare all'albumina e alle globuline gamma e beta. La concentrazione massima viene raggiunta entro 45-60 minuti dall'assunzione orale. Circa il 65% della dose assunta raggiunge la circolazione sistemica in forma invariata.

La drotraverina viene metabolizzata nel fegato. Il suo emivita di eliminazione è di 8-10 ore.

Entro 72 ore, la drotraverina viene quasi completamente eliminata dall'organismo: oltre il 50% viene escreta con le urine e circa il 30% con le feci. Principalmente viene eliminata sotto forma di metaboliti; la forma invariata non è rilevabile nelle urine.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento in caso di:

• crampi della muscolatura liscia associati a malattie delle vie biliari: calcolosi biliare (colecistolitiasi, coledocolitiasi), colecistite, pericolecistite, colangite, papillite;

• crampi della muscolatura liscia in corrispondenza di malattie delle vie urinarie: nefrolitiasi, calcolosi renale, pieliti, cistiti, spasmi della vescica urinaria.

Come trattamento aggiuntivo in caso di:

• crampi della muscolatura liscia del tratto gastrointestinale in: ulcera gastrica e duodenale, gastrite, spasmo cardio e/o pilorico, enterite, colite, colite spastica con stitichezza, sindrome dell'intestino irritabile accompagnata da meteorismo;
• cefalea da tensione;
• patologie ginecologiche (dismenorrea).

Controindicazioni.

Ipersensibilità a qualsiasi componente del medicinale.

Insufficienza epatica, renale o cardiaca grave (sindrome di bassa gittata cardiaca).

Deficit ereditario di lattasi, galattosemia o sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio. Età pediatrica inferiore ai 12 anni.

Blocco atrioventricolare di II e III grado.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Occorre prestare cautela nell'assunzione contemporanea del medicinale con levodopa, poiché l'effetto antiparkinsoniano di quest'ultima si riduce, mentre rigidità e tremore aumentano.

Caratteristiche d'uso.

È necessario prestare cautela nell'uso del drotaverina:

• in pazienti con ipotensione,
• in bambini di età inferiore a 12 anni, poiché non sono stati condotti studi sull'effetto della drotaverina in questi pazienti (vedere la sezione «Modalità di somministrazione e posologia»),
• nelle donne in stato di gravidanza.

La drotaverina non deve essere utilizzata durante il parto (vedere la sezione «Uso in gravidanza o durante l'allattamento»).

Informazioni importanti su alcuni eccipienti di Nispa Forte®.

I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di lattasi o da sindrome da malassorbimento glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.

A causa della presenza di lattosio, il medicinale può causare sintomi a carico del tratto gastrointestinale nei pazienti con intolleranza al lattosio.

A causa della presenza del colorante giallo chinolina aluminio lacca, il medicinale può causare reazioni allergiche.

Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per compressa, ovvero è praticamente privo di sodio.

Uso in gravidanza o durante l'allattamento.

I risultati di studi clinici retrospettivi e di studi sugli animali hanno mostrato che l'assunzione orale del medicinale non ha causato alcun segno di effetto diretto o indiretto sulla gravidanza, sullo sviluppo embrionale, sul parto o sullo sviluppo postnatale. A causa dell'insufficienza di dati clinici, il medicinale può essere somministrato alle donne in gravidanza solo se i benefici superano i rischi. La sostanza attiva attraversa la placenta. Il medicinale non deve essere utilizzato durante il parto a causa del rischio aumentato di emorragia nel periodo post-parto.

Non è noto se la drotaverina sia escreta nel latte materno; durante l'allattamento l'uso del medicinale non è raccomandato.

Fertilità. Non vi sono informazioni riguardo all'effetto sulla fertilità umana.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Alle dosi terapeutiche e per via orale, la drotaverina non influenza la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari. Il paziente deve essere informato che in caso di vertigini deve evitare la guida di veicoli e attività che richiedono particolare attenzione.

Modalità e posologia.

Per uso orale.

Adulti: la dose giornaliera media è di 120–240 mg in 2–3 somministrazioni.

Bambini a partire dai 12 anni: la dose giornaliera massima è di 160 mg (1/2 compressa 2–4 volte al giorno).

La durata del trattamento viene stabilita dal medico in modo individuale.

Bambini.

L’uso del medicinale per il trattamento di bambini di età inferiore ai 12 anni è controindicato.

Sovradosaggio.

Casi di sovradosaggio con drotaverina non sono noti.

Sintomi: in studi sperimentali, in caso di sovradosaggio significativo di drotaverina sono stati osservati disturbi del ritmo e della conduzione cardiaca, inclusi blocco completo del fascio di His e arresto cardiaco, che possono essere letali.

In caso di sovradosaggio significativo, il paziente deve essere attentamente monitorato dal medico. Si raccomanda di indurre il vomito e/o lavare lo stomaco, nonché di effettuare un trattamento sintomatico e di supporto.

Effetti indesiderati.

Gli effetti indesiderati osservati durante gli studi clinici e che potrebbero essere stati causati dal drotaverina sono elencati per sistemi organi e frequenza di insorgenza: molto comune (> 1/10), comune (> 1/100, <1/10), non comune (> 1/1000, <1/100), raro (> 1/10000, <1/1000), molto raro (<1/10000).

Signalerare azioni indesiderate sospette.

La segnalazione di reazioni avverse sospette durante il periodo di monitoraggio post-marketing è molto importante. Permette di mantenere il controllo sul rapporto beneficio/rischio dei medicinali. I professionisti del settore sanitario devono segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta.

Durata della validità. 5 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini, a una temperatura non superiore a 30 °C.

Confezione. 2 blister da 10 compresse ciascuno in un imballaggio di cartone.

Categoria di rilascio. Senza ricetta.

Produttore. mibe GmbH Arzneimittel.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Muenchener Strasse 15, Brehna, Sassonia-Anhalt, 06796, Germania.

Data dell'ultima revisione.