DROTAWERYNA

INSTRUKCJA dotycz¹ca stosowania leku DROTAWERYNA (DROTAVERINUM)

Skład:

substancja czynna: drotaweryny hydrochloride;

1 tabletka zawiera: drotaweryny hydrochloride – 0,04 g;

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryszta³owana, skrobi¹ ziemniaczana, laktoza monohydrate, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, stearynian wapnia.

Postaæ leku. Tabletki.

G³ówne w³aœciwoœci fizykochemiczne: tabletki o kszta³cie okr¹g³ym, od œwiat³o-¿ó³tej do ciemno-¿ó³tej barwy, z powierzchni¹ podwójnie wypuk³¹, dopuszczalna jest marmurkowatoœæ.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki stosowane w funkcjonalnych zaburzeniach przewodu pokarmowego.

Kod ATC A03A D02.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Drotaweryna – pochodna izochinoliny, wykazuje działanie przeciwwstrząskowe bezpośrednio na mięśnie gładkie poprzez hamowanie działania enzymu fosfodiesterazy IV (PDE IV), co prowadzi do zwiększenia stężenia cAMP i dzięki inaktywacji lekkiego łańcucha kinazy miozyny (MLCK) powoduje rozkurcz mięśni gładkich.

In vitro drotaweryna hamuje działanie enzymu PDE IV i nie wpływa na działanie izoenzymów fosfodiesterazy III (PDE III) i fosfodiesterazy V (PDE V). PDE IV ma duże znaczenie funkcjonalne dla zmniejszenia aktywności kurczliwej mięśni gładkich, dlatego selektywne inhibitory tego enzymu mogą być przydatne w leczeniu chorób towarzyszących nadmiernemu ruchowi, a także różnych schorzeń, podczas których występują skurcze przewodu pokarmowego.

W komórkach mięśni gładkich mięśnia sercowego i naczyń cAMP jest hydrolizowany głównie przez izoenzym PDE III, dlatego drotaweryna jest skutecznym lekiem przeciwwstrząskowym, który nie wykazuje istotnych działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego ani silnego działania terapeutycznego na ten układ.

Drotaweryna jest skuteczna w przypadku skurczów mięśni gładkich zarówno o pochodzeniu nerwowym, jak i mięśniowym. Drotaweryna działa na mięśnie gładkie układu pokarmowego, dróg żółciowych, układu moczowo-płciowego oraz układu naczyniowego niezależnie od rodzaju ich autonomicznej inerwacji.

Zwiększa krążenie tkankowe dzięki swojej zdolności poszerzania naczyń.

Działanie drotaweryny jest silniejsze niż działanie papaweryny, jej wchłanianie jest szybsze i bardziej pełne, a wiązanie z białkami osocza jest mniejsze. Zaletą drotaweryny jest również to, że w przeciwieństwie do papaweryny, po jej podaniu dożylnej nie obserwuje się takiego działania niepożądanego jak stymulacja oddychania.

Farmakokinetyka.

Drotaweryna jest szybko i całkowicie wchłaniana po podaniu doustnym. Wiąże się w dużym stopniu (95–98%) z albuminami osocza, globulinami gamma i beta. Maksymalne stężenie we krwi osiąga się w ciągu 45–60 minut po podaniu doustnym. Po pierwotnym metabolizmie 65% podanej dawki dociera do krwiobiegu w niezmienionej formie.

Metabolizowana jest w wątrobie. Okres półtrwania wynosi 8–10 godzin.

W ciągu 72 godzin drotaweryna jest praktycznie całkowicie wydalana z organizmu, około 50% wydala się z moczem, a około 30% – z kałem. Drotaweryna wydala się głównie w formie metabolitów, w niezmienionej formie nie występuje w moczu.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

W leczeniu:

− skurczów mięśni gładkich związanych z chorobami dróg żółciowych: kamicy pęcherza żółciowego, kamicy dróg żółciowych, zapaleniu pęcherza żółciowego, zapaleniu otoczki pęcherza żółciowego, zapaleniu dróg żółciowych, zapaleniu brodawki dwunastniczej;

− skurczów mięśni gładkich przy chorobach układu moczowego: kamicy nerek, kamicy moczowodów, zapaleniu maziówki nerek, zapaleniu pęcherza moczowego, napięciu pęcherza moczowego.

Jako leczenie wspomagające w przypadku:

− skurczów mięśni gładkich przewodu pokarmowego: chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy, zapaleniu żołądka, skurczu kardiopilorycznym i/lub pilorycznym, zapaleniu jelita cienkiego, zapaleniu jelita grubego, wzdętych skurczowych z zaparciem i zespole jelita drażliwego towarzyszącym wzdęciom;

− bólu głowy spowodowanego napięciem;

− chorobach ginekologicznych (dysmenoree).

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na drotawerynę lub którykolwiek składnik preparatu. Ciężka niewydolność wątroby, nerek lub serca (zespół małego rzutu serca).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Inhibitory fosfodiesterazy, takie jak papaweryna, obniżają działanie przeciwparkinsonowe lewodopy. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania preparatu Drotaweryna z lewodopą, ponieważ działanie przeciwparkinsonowe tej ostatniej ulega osłabieniu, natomiast sztywność i drżenie nasilają się.

Szczególne środki ostrożności.

Stosować z ostrożnością w przypadku hipotensji tętniczej.

Preparat Drotaweryna zawiera laktozę. Nie stosować w leczeniu pacjentów cierpiących na rzadkie wady wrodzone, takie jak nietolerancja galaktozy, niedobór laktozy typu Lapp lub zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Ze względu na niedostateczne dane kliniczne, lek można stosować u kobiet w ciąży tylko wtedy, gdy korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko. Czynna substancja przenika przez łożysko. Nie należy stosować leku podczas porodów z powodu zwiększonego ryzyka krwawienia w okresie poporodowym.

Karmienie piersią. Ponieważ drotaweryna wydostaje się w mleko matki, w okresie karmienia piersią stosowanie leku nie jest zalecane.

Niepłodność. Brak danych dotyczących wpływu na płodność człowieka.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

W przypadku wystąpienia zawrotów głowy po zastosowaniu leku należy unikać prowadzenia samochodu oraz wykonywania prac wymagających zwiększonej czujności.

Sposób stosowania i dawki.

Dorośli: zwykła średnia dawka wynosi 120–240 mg na dobę w 2–3 dawkach.

Dzieci: stosowania drotaweryny dzieciom nie badano w badaniach klinicznych; jeśli jednak stosowanie drotaweryny jest konieczne, to:

dzieciom w wieku 6–12 lat maksymalna dawka dzienna wynosi 80 mg (podzielona na 2 dawki);

dzieciom od 12. roku życia maksymalna dawka dzienna wynosi 160 mg (podzielona na 2–4 dawki).

Brak danych dotyczących stosowania leku dzieciom do 6. roku życia.

Dzieci. Stosowanie leku dzieciom do 6. roku życia jest przeciwwskazane.

Stosowania drotaweryny dzieciom nie oceniano w badaniach klinicznych.

Przedawkowanie.

Objawy: przy znacznym przedawkowaniu drotaweryny obserwowano zaburzenia rytmu i przewodnictwa serca, w tym pełny blok pęczka Hisa oraz zatrzymanie akcji serca, które mogą mieć charakter śmiertelny.

W przypadku przedawkowania pacjent powinien znajdować się pod dokładnym nadzorem lekarza i otrzymywać leczenie objawowe, w tym wywołanie wymiotów i/lub przemywanie żołądka.

Działania niepożądane.

Działania niepożądane obserwowane podczas badań klinicznych, które mogą być spowodowane drotaweryną, zostały sklasyfikowane według układów narządów i częstości występowania: bardzo często (>1/10), często (>1/100, <1/10), rzadko (>1/1000, <1/100), niezwykle rzadko (>1/10000, <1/1000), bardzo rzadko (<1/10000), częstość nieznana: nie można obliczyć na podstawie dostępnych danych.

Ze strony układu odpornościowego. Rzadko: reakcje alergiczne, w tym obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, wysypka, świąd, zaczerwienienie skóry, dreszcze, podwyższenie temperatury ciała, osłabienie.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego. Rzadko: przyspieszone tętno, hipotensja tętnicza.

Ze strony układu nerwowego. Rzadko: ból głowy, zawroty głowy, bezsenność.

Ze strony układu pokarmowego. Rzadko: nudności, zaparcia, wymioty.

Okres ważności. 3 lata.

Nie stosować po upływie okresu ważności wskazanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletów w blisterze, po 1 lub 2 blisterach w pudełku z tektury.

Kategoria dystrybucji.

Bez recepty.

Producent.

PRAТ «CHIMFARMAZAWOD «CZERWONA ZIARKA».

Lokalizacja producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Ukraina, 61010, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Gordienkowska 1.