OFTAN DEXAMETASONE

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE Oftan Dexametasone (OFTAN® DEXAMETHASON)

Composizione:

Principio attivo: desametasone;

1 ml di collirio contiene 1,32 mg di fosfato sodico di desametasone 21, corrispondente a 1 mg di desametasone;

Eccipienti: cloruro di benzalconio, acido borico, borato di sodio, edetato disodico, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Collirio.

Principali proprietà fisico-chimiche: soluzione limpida, incolore.

Gruppo farmacoterapeutico. Agenti antinfiammatori usati in oftalmologia. Corticosteroidi. Codice ATC S01B A01.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Meccanismo d'azione.

Il desametasone è un glucocorticosteroide sintetico fluorurato. La sua efficacia antiinfiammatoria è da 25 a 30 volte superiore a quella dell'idrocortisone. Il desametasone non presenta alcuna attività mineralcorticosteroidea. Il suo recettore bersaglio è il recettore steroideo nucleare dei leucociti attivati.

I glucocorticosteroidi utilizzati in oftalmologia esercitano effetti antiinfiammatori, antiallergici, immunosoppressivi e analgesici. Inibiscono la migrazione dei leucociti, la citochinesi, nonché la sintesi del collagene e delle proteine. L'effetto del cortisone sul metabolismo dei carboidrati e dei lipidi è trascurabile quando il farmaco viene applicato localmente nell'occhio.

Farmacocinetica.

Il desametasone è una sostanza liposolubile che, quando applicata localmente nell'occhio, penetra efficacemente nei tessuti oculari e nel liquido intraoculare.

Concentrazioni terapeutiche di desametasone nell'umor acqueo anteriore si ottengono mediante instillazione locale nell'occhio. Tuttavia, l'applicazione locale non è sufficiente per trattare le patologie della camera posteriore. Una parte del farmaco somministrato localmente nell'occhio può entrare in circolo sistemico attraverso i canali lacrimali, la mucosa nasale, la rinofaringe e il tratto gastrointestinale, ma non sono state rilevate concentrazioni sistemiche misurabili dopo applicazione topica.

La biodisponibilità del desametasone somministrato per via orale è del 70-80%, il volume di distribuzione medio è di 0,8 l/kg e la semivita plasmatica è di 3 ore.

Il desametasone viene metabolizzato nel fegato dagli enzimi CYP2C; i metaboliti vengono eliminati con la bile.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni

Trattamento delle malattie infiammatorie e allergiche non purulente dell'occhio, come congiuntivite, cheratite, irite, iridociclite, traumi della cornea e ulcere marginali, compresi gli stati post-operatori.

Controindicazioni

Tubercolosi oculare, herpes simplex, varicella, vaiolo e altre infezioni virali e fungine degli occhi.

Infezioni oculari purulente senza terapia antimicrobica concomitante. Perforazione della cornea.

Ipersensibilità alla sostanza attiva o a uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

Quando il medicinale viene applicato localmente nell'occhio, non sono presenti interazioni clinicamente rilevanti.

Gli inibitori del CYP3A4 (inclusi i medicinali contenenti ritonavir e cobicitastat) possono ridurre il clearance del desametasone, portando ad un potenziamento dell'effetto e ad un'inibizione della funzione surrenale/sindrome di Cushing.

Caratteristiche d'uso.

Disturbi della vista

L'uso sistemico e locale di corticosteroidi può causare disturbi della vista. Se il paziente riscontra una riduzione dell'acutezza visiva o altri disturbi della vista, deve rivolgersi a un oculista per valutare le possibili cause, tra cui cataratta, glaucoma o malattie rare come la retinopatia sierosa centrale, che sono state osservate dopo l'uso di corticosteroidi sistemici e locali.

L'uso di cortisone per oltre 2 settimane può aumentare la pressione intraoculare. L'applicazione topica di glucocorticoidi può ritardare la guarigione delle lesioni corneali. Il trattamento con corticosteroidi può mascherare un'infezione batterica o fungina, il cui peggioramento può causare danni permanenti all'occhio. Oftan Dexametasone può essere utilizzato nel trattamento dell'occhio affetto solo in associazione con una terapia antibiotica specifica.

Il sindrome di Cushing e/o la soppressione della funzione surrenale, legati all'assorbimento sistemico di desametasone oftalmico, possono verificarsi dopo un trattamento intensivo o prolungato in pazienti predisposti, inclusi bambini e pazienti in trattamento con inibitori del CYP3A4 (inclusi ritonavir e cobicistat). In questi casi, il trattamento deve essere interrotto gradualmente.

Il medicinale contiene il conservante cloruro di benzalconio. È necessario rimuovere le lenti a contatto prima dell'applicazione delle gocce oculari Oftan Dexametasone e attendere 15 minuti dopo l'instillazione prima di riutilizzare le lenti a contatto. Il cloruro di benzalconio può decolorare le lenti a contatto morbide.

È stato riportato che il cloruro di benzalconio può causare irritazione oculare, sintomi di occhio secco e può influire sul film lacrimale e sulla superficie corneale. Deve essere usato con cautela nei pazienti con occhio secco e in quelli con possibile compromissione della cornea. Nei casi di uso prolungato, è necessario monitorare attentamente il paziente.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Una piccola quantità di desametasone può essere assorbita nel circolo sistemico dopo l'applicazione locale nell'occhio. Tuttavia, la concentrazione nel sangue è molto bassa. Sebbene alcuni livelli di desametasone possano passare nel latte materno e nel feto, l'effetto sul feto e sul neonato allattato al seno è molto improbabile e scarsamente pronunciato.

Capacità di guidare veicoli o utilizzare macchinari.

Oftan Dexametasone non altera la capacità di guidare veicoli o utilizzare macchinari.

Modalità e dosi di somministrazione.

Dosaggio

Instillare 1–2 gocce nell’occhio(-i) ogni ora come terapia iniziale, poi 4–6 volte al giorno. La durata del trattamento va da alcuni giorni a diverse settimane.

Popolazione pediatrica.

L’innocuità e l’efficacia nei bambini (di età inferiore ai 18 anni) non sono state stabilite.

Sovradosaggio.

Nell’uso topico, gli effetti sistemici indotti da un sovradosaggio sono estremamente improbabili. Le dosi di dexametasone somministrate per via sistemica superano di centinaia di volte la quantità contenuta in una singola dose di collirio Oftan Dexametasone.

Effetti indesiderati.

Quando usato localmente negli occhi, Oftan Dexametasone è generalmente ben tollerato e irritazioni nel sito di applicazione sono rare. Dopo l'instillazione delle gocce, può verificarsi temporaneamente una sensazione di pizzicore nell'occhio.

Frequenti (> 1/100)

Se il trattamento viene protratto per settimane, la dexametasone può aumentare la pressione intraoculare, con possibile sviluppo di glaucoma.

L'uso prolungato, per diversi mesi, di corticosteroidi locali comporta il rischio di sviluppare ulcere corneali, opacizzazione della cornea e può causare una cataratta subcapsulare.

Frequenza non nota (non può essere stabilita sulla base dei dati disponibili)

Vista offuscata.

Sindrome di Cushing, soppressione della funzione surrenale.

Segnalazione di sospetti effetti indesiderati

La segnalazione di sospetti effetti indesiderati dopo l'autorizzazione del medicinale è importante. Permette di monitorare continuamente il rapporto beneficio/rischio del medicinale. Si invita il personale sanitario a segnalare qualsiasi effetto indesiderato sospetto.

Periodo di validità.

2 anni.

Da utilizzare entro 28 giorni dall'apertura del flacone.

Dopo l'apertura, conservare il flacone a una temperatura inferiore a 25 °C.

Condizioni di conservazione.

Conservare a una temperatura compresa tra 2 e 8 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Conservare il flacone nella confezione di cartone per proteggerlo dalla luce.

Confezionamento.

5 ml in un flacone con contagocce. Un flacone con contagocce in una confezione di cartone.

Categoria di vendita.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Santen AT/Santen Oy.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Kelloportinkatu 1, Tampere, 33100, Finlandia /
Kelloportinkatu 1, Tampere, 33100, Finland.