VERGOSTIN

INSTRUCCIONES DE USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO VERGOSTINE (VERGOSTINE)

Composición:

Principio activo: clorhidrato de betahistina;

1 tableta contiene 8 mg, 16 mg o 24 mg de clorhidrato de betahistina;

Sustancias auxiliares: celulosa microcristalina, manitol (E 421), ácido cítrico monohidrato, ácido esteárico, talco, dióxido de silicio coloidal anhidro, crospovidona.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Propiedades físico-químicas principales:

Tabletas de 8 mg: tabletas blancas o casi blancas, ligeramente moteadas, redondas, planas, sin recubrir, con impresión «H1» en un lado y lisas en el otro lado;

Tabletas de 16 mg: tabletas blancas o casi blancas, ligeramente moteadas, redondas, biconvexas, sin recubrir, con impresión «H2» en un lado y una línea de división en el otro lado;

Tabletas de 24 mg: tabletas blancas o casi blancas, ligeramente moteadas, redondas, biconvexas, sin recubrir, lisas en ambos lados.

Grupo farmacoterapéutico.

Medios para el tratamiento del sistema nervioso. Preparados para el tratamiento de los trastornos vestibulares. Betahistina. Código ATC N07CA01.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica. El mecanismo de acción de la betahistina no está completamente esclarecido. Produce un aumento del flujo sanguíneo en los vasos de la stria vascularis del oído interno, principalmente mediante la relajación de los esfínteres precapilares en el sistema de microcirculación del oído interno.

Se ha demostrado que la betahistina tiene un efecto agonista débil sobre los receptores H1 y un efecto antagonista marcado sobre los receptores H3 de la histamina en el sistema nervioso central y autónomo. Además, la betahistina ejerce un efecto inhibitorio dependiente de la dosis sobre la generación de potenciales de acción en las neuronas de los núcleos vestibulares laterales y mediales.

La betahistina acelera la recuperación de la función vestibular tras una neurectomía unilateral, acelerando y facilitando el proceso de compensación vestibular central. Este efecto se caracteriza por una mayor regulación del metabolismo y liberación de histamina, y se produce como resultado del antagonismo sobre los receptores H3.

En conjunto, todas estas propiedades garantizan el efecto terapéutico positivo de la betahistina en el tratamiento de la enfermedad de Ménière y del vértigo vestibular de diverso origen. La betahistina potencia el metabolismo y la liberación de histamina al bloquear los receptores H3 presinápticos, lo que conduce a una disminución de su sensibilidad. Esta acción sobre el sistema histaminérgico explica la eficacia de la betahistina en el tratamiento del vértigo y de los trastornos vestibulares.

Farmacocinética. La betahistina se absorbe rápidamente y completamente tras la administración oral del medicamento en forma de comprimidos. Se excreta por la orina en forma de ácido 2-piridilacético en un plazo de 24 horas tras la administración. No se ha detectado betahistina inalterada. Los estudios con betahistina marcada radiactivamente han demostrado que el período de semivida en plasma es de 3-4 horas y el período de semivida en orina es de 3-5 horas. El 90 % del clorhidrato de betahistina se excreta por la orina en un plazo de 24 horas tras la administración.

Características clínicas.

Indicaciones.

Enfermedad y síndrome de Ménière, caracterizados por tres síntomas principales:

• vértigo, que a veces se acompaña de náuseas y vómitos;
• pérdida auditiva (hipoacusia);
• acúfenos (ruido en los oídos).

Tratamiento sintomático del vértigo vestibular de diversas etiologías.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del medicamento.

Feocromocitoma.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

No se han realizado estudios in vivo dirigidos a investigar la interacción con otros medicamentos. Los datos de estudios in vitro permiten predecir la ausencia de inhibición de la actividad de los enzimas citocromo P450 in vivo.

Los datos obtenidos in vitro indican que el metabolismo de la betahistina puede verse inhibido por medicamentos que inhiben la actividad de la monoaminooxidasa (MAO), incluyendo el subtipo B de MAO (por ejemplo, selegilina). Se recomienda tener precaución al administrar betahistina conjuntamente con inhibidores de la MAO (incluyendo aquellos selectivos para el subtipo B de MAO).

Dado que la betahistina es un análogo de la histamina, existe una interacción teórica entre la betahistina y los medicamentos antihistamínicos, que podría afectar la eficacia de uno u otro medicamento.

Características del uso.

Durante el tratamiento con el medicamento Vergostin, es necesario controlar cuidadosamente el estado de los pacientes con hipotensión arterial grave y/o antecedentes de úlcera gástrica y duodenal.

Durante el tratamiento con el medicamento Vergostin, es necesario controlar cuidadosamente el estado de los pacientes con asma bronquial, urticaria o rinitis alérgica, debido al riesgo de empeoramiento de los síntomas adversos.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No se utiliza.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir automóviles o manejar otras máquinas.

La betahistina está indicada para el tratamiento del síndrome de Ménière, caracterizado por una tríada de síntomas principales: vértigo, disminución de la audición y acúfenos, así como para el tratamiento sintomático del vértigo vestibular. Ambos estados pueden afectar negativamente la capacidad para conducir automóviles o trabajar con otras máquinas. Según los datos de estudios clínicos que evaluaron el efecto del medicamento sobre la capacidad para conducir automóviles y operar maquinaria, la betahistina no tuvo efecto o tuvo un efecto insignificante sobre dicha capacidad.

Vía de administración y dosis.

La dosis diaria para adultos es de 24-48 mg, que se distribuye uniformemente durante el día.

Tabletas de 8 mg: 1-2 tabletas 3 veces al día;
tabletas de 16 mg: ½-1 tableta 3 veces al día;
tabletas de 24 mg: 1 tableta 2 veces al día.

La dosis debe ajustarse individualmente según el efecto obtenido.

La mejoría de los síntomas de la enfermedad a veces solo se observa tras 2-3 semanas de tratamiento.

Los mejores resultados se obtienen con la administración del medicamento durante varios meses. Existen datos que indican que el tratamiento iniciado al comienzo de la enfermedad puede prevenir su progresión y/o la pérdida auditiva en fases avanzadas.

Pacientes de edad avanzada

Aunque actualmente los datos de estudios clínicos en este grupo de pacientes son limitados, la amplia experiencia poscomercialización demuestra que no es necesario ajustar la dosis en esta población.

Insuficiencia renal

No se han realizado ensayos clínicos específicos en este grupo de pacientes, pero según la experiencia poscomercialización, no se requiere ajuste de la dosis.

Insuficiencia hepática

No se han realizado ensayos clínicos específicos en este grupo de pacientes, pero según la experiencia poscomercialización, no se requiere ajuste de la dosis.

Niños.

Debido a la insuficiencia de datos sobre la seguridad y eficacia del medicamento, no se recomienda su uso en niños (menores de 18 años).

Sobredosis.

Se han descrito varios casos de sobredosis. En algunos pacientes se observaron síntomas leves a moderados (náuseas, somnolencia, dolor abdominal) tras la ingestión de dosis de hasta 640 mg. Complicaciones más graves (convulsiones, complicaciones cardiorespiratorias) se han observado tras la ingestión intencional de dosis elevadas de betahistina, especialmente en combinación con sobredosis de otros medicamentos.

Tratamiento. El tratamiento de la sobredosis debe incluir medidas de soporte estándar.

Reacciones adversas.

Las siguientes reacciones adversas se han observado en pacientes que tomaron betahistina durante estudios controlados con placebo, con las siguientes frecuencias: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (de ≥ 1/100 a < 1/10), poco frecuentes (de ≥ 1/1000 a < 1/100), raras (de ≥ 1/10000 a < 1/1000), muy raras (< 1/10000).

Del tracto gastrointestinal

Frecuentes: náuseas y dispepsia.

Del sistema nervioso

Frecuentes: cefalea.

Además de los casos notificados durante los estudios clínicos, se han notificado espontáneamente durante la experiencia postcomercialización y en la literatura científica los siguientes eventos adversos. Debido a los datos disponibles, no puede determinarse la frecuencia, por lo que se clasifica como desconocida.

Del sistema inmunitario

Reacciones de hipersensibilidad, por ejemplo anafilaxia.

Del tracto gastrointestinal

Trastornos leves del estómago (vómitos, dolor gastrointestinal, distensión abdominal y flatulencia). Estos efectos adversos suelen desaparecer al tomar el medicamento con alimentos o tras reducir la dosis.

De la piel y del tejido celular subcutáneo

Se han observado reacciones de hipersensibilidad en la piel y en el tejido celular subcutáneo, incluyendo angioedema, erupciones cutáneas, prurito y urticaria.

Período de validez.

2 años.

Condiciones de conservación.

Conservar a una temperatura no superior a 25 °C en el envase original.

Mantener fuera del alcance y de la vista de los niños.

Envase.

10 comprimidos en blíster; 3 blísteres en caja de cartón.

Categoría de dispensación.

Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante.

Sun Pharmaceutical Industries Limited.

Dirección del fabricante y lugar de ejercicio de la actividad.

V. Ganguwala, Paonta Sahib, District Sirmour, Himachal Pradesh 173025, India.