BETAGIS

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO Betagis (Betagis)

Composición:

Principio activo: diclorhidrato de betahistina;

Cada tableta contiene 16 mg de diclorhidrato de betahistina;

Excipientes: celulosa microcristalina; manitol (E 421); ácido cítrico monohidrato; dióxido de silicio coloidal anhidro; almidón de papa; talco.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Características físicas y químicas principales: tabletas de color blanco o casi blanco, de forma redonda, con superficie biconvexa y una línea de división en un lado.

Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos para el tratamiento de trastornos vestibulares.

Código ATC N07CA01.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

El mecanismo de acción de la betahistina ha sido estudiado solo parcialmente. Existen varias hipótesis bien fundamentadas que han sido confirmadas por datos de estudios realizados en animales y en seres humanos.

Efecto de la betahistina sobre el sistema histaminérgico.

Se ha demostrado que la betahistina ejerce una actividad agonista parcial sobre los receptores H1, así como una actividad antagonista sobre los receptores H3 de la histamina en el tejido nervioso, y presenta una actividad débil sobre los receptores H2 de la histamina. La betahistina aumenta el metabolismo y la liberación de histamina mediante la bloqueo de los receptores H3 presinápticos y la inducción de un proceso de reducción en el número correspondiente de receptores H3.

La betahistina puede aumentar el flujo sanguíneo en la zona coclear, así como en todo el cerebro.

Estudios farmacológicos en animales han demostrado una mejora en la circulación sanguínea en los vasos de la stria vascularis del oído interno, posiblemente debido a la relajación de los esfínteres precapilares en el sistema de microcirculación del oído interno. La betahistina también ha demostrado aumentar el flujo sanguíneo cerebral en el organismo humano.

La betahistina favorece la compensación vestibular.

La betahistina acelera la recuperación de la función vestibular tras una neurectomía unilateral en animales, estimulando y favoreciendo el proceso de compensación vestibular central. Este efecto se caracteriza por un aumento en la regulación del metabolismo y la liberación de histamina, y se produce como resultado del antagonismo sobre los receptores H3. En seres humanos, durante el tratamiento con betahistina también se redujo el tiempo de recuperación de la función vestibular tras la neurectomía.

La betahistina modifica la actividad de las neuronas en los núcleos vestibulares.

Asimismo, se ha demostrado que la betahistina tiene un efecto inhibitorio dependiente de la dosis sobre la generación de potenciales de acción en las neuronas de los núcleos vestibulares laterales y mediales.

Las propiedades farmacodinámicas de la betahistina, tal como se ha mostrado en animales, podrían proporcionar un efecto terapéutico positivo del fármaco en el sistema vestibular.

La eficacia de la betahistina ha sido demostrada en estudios realizados en pacientes con vértigo vestibular y enfermedad de Ménière: se redujeron la gravedad y la frecuencia de los episodios de vértigo.

Farmacocinética.

Absorción. Tras la administración oral, la betahistina se absorbe rápidamente y prácticamente por completo en todas las regiones del tracto gastrointestinal. Tras la absorción, la betahistina se metaboliza rápidamente y casi por completo, formando el metabolito ácido 2-piridilacético. La concentración plasmática de betahistina es muy baja, por lo que todos los análisis farmacocinéticos se realizan midiendo la concentración del metabolito ácido 2-piridilacético en plasma y orina.

Cuando se administra con alimentos, la concentración máxima (Cmax) del fármaco es menor que cuando se administra en ayunas. Sin embargo, la absorción total de betahistina es idéntica en ambos casos, lo que indica que la ingesta de alimentos solo ralentiza el proceso de absorción del fármaco.

Distribución. El porcentaje de betahistina que se une a las proteínas plasmáticas es inferior al 5 %.

Biotransformación. Tras la absorción, la betahistina se metaboliza rápidamente y casi por completo en ácido 2-piridilacético (que carece de actividad farmacológica).

Tras la administración oral de betahistina, la concentración máxima del ácido 2-piridilacético en plasma (y en orina) se alcanza a la 1 hora después de la administración y disminuye con una semivida de eliminación de aproximadamente 3,5 horas.

Eliminación. El ácido 2-piridilacético se elimina rápidamente por la orina. Tras la administración del fármaco en dosis de 8–48 mg, aproximadamente el 85 % de la dosis inicial se recupera en la orina. La eliminación de betahistina por orina o heces es insignificante.

Linealidad. La velocidad de recuperación permanece constante tras la administración oral de 8–48 mg del fármaco, lo que indica la linealidad de la farmacocinética de la betahistina y permite suponer que la vía metabólica implicada no está saturada.

Características clínicas.

Indicaciones.

Enfermedad y síndrome de Ménière, caracterizados por tres síntomas principales:

• vértigo, que a veces se acompaña de náuseas y vómitos;
• pérdida auditiva (hipoacusia);
• acúfeno (ruido en los oídos).

Tratamiento sintomático del vértigo vestibular de diversas causas.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad individual al betahistina o a cualquiera de los componentes del medicamento.

Feocromocitoma.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

No se han realizado estudios in vivo dirigidos a investigar la interacción de la betahistina con otros medicamentos. Los datos de estudios in vitro permiten predecir la ausencia de inhibición de la actividad de los enzimas citocromo P450 in vivo.

Los datos obtenidos in vitro indican que los medicamentos que inhiben la actividad de la monoaminooxidasa (MAO), incluyendo el subtipo B de MAO (por ejemplo, selegilina), pueden suprimir el metabolismo de la betahistina. Se recomienda tener precaución al administrar betahistina conjuntamente con inhibidores de la MAO (incluyendo los selectivos para el subtipo B de MAO).

Dado que la betahistina es un análogo de la histamina, existe una interacción teórica entre la betahistina y los medicamentos antihistamínicos, que podría afectar la eficacia de uno u otro.

Características de uso.

Durante el tratamiento con este medicamento, es necesario controlar cuidadosamente el estado de los pacientes con asma bronquial y/o antecedentes de úlcera gástrica o duodenal.

Este medicamento contiene manitol, por lo que puede tener un efecto laxante suave.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo. No existen datos suficientes sobre la administración de betahistina a mujeres embarazadas. Los estudios en animales no han revelado efectos perjudiciales directos o indirectos sobre el sistema reproductivo tras la administración de betahistina en dosis equivalentes a las utilizadas en la práctica clínica.

La betahistina no debe administrarse durante el embarazo, salvo en casos de absoluta necesidad.

Lactancia. No se sabe si la betahistina pasa a la leche materna humana. La betahistina atraviesa la leche de las ratas. Los efectos observados en los estudios en animales tras el parto solo aparecieron tras la administración de dosis muy elevadas.

Debe evaluarse el beneficio del medicamento para la madre en comparación con las ventajas de la lactancia materna y el riesgo potencial para el lactante.

Fertilidad. Los estudios en ratas no mostraron efecto sobre la fertilidad.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

La betahistina está indicada para el tratamiento del síndrome de Ménière, caracterizado por la tríada de síntomas principales: vértigo, hipoacusia y acúfenos, así como para el tratamiento sintomático del vértigo vestibular. Ambos estados pueden afectar negativamente la capacidad de conducir automóviles o trabajar con maquinaria. Según los datos de los estudios clínicos, la betahistina no influyó o tuvo un efecto insignificante sobre la capacidad del paciente para realizar actividades que requieran especial atención y rapidez en las reacciones psicomotoras.

Vía de administración y dosis.

Las tabletas de Betahis se deben tomar por vía oral durante o después de las comidas. Durante el tratamiento pueden aparecer trastornos gastrointestinales leves (ver sección «Reacciones adversas»), que se pueden evitar si se toma el medicamento junto con alimentos.

La dosis del fármaco y la duración del tratamiento las determina el médico individualmente para cada paciente, según las indicaciones y el grado de gravedad de la enfermedad.

En adultos, la dosis habitual es de 24 mg a 48 mg de betahistina al día (½-1 tableta 3 veces al día).

La mejoría del estado clínico se observa tras 2-3 semanas. Los mejores resultados se obtienen con un tratamiento continuado con Betahis durante varios meses. Los datos disponibles indican que la administración del medicamento al inicio de la enfermedad previene su progresión y/o la pérdida auditiva en etapas avanzadas.

Pacientes de edad avanzada.

Aunque actualmente los datos de estudios en este grupo de pacientes son limitados, la amplia experiencia en el uso de betahistina indica que no es necesario ajustar la dosis en esta población.

Insuficiencia renal/hepática.

No se han realizado ensayos clínicos específicos en estos pacientes, pero, dada la experiencia con el uso de betahistina, no se considera necesario ajustar la dosis.

Niños.

Debido a la insuficiencia de datos sobre la seguridad y eficacia del uso de betahistina en la práctica pediátrica, no se recomienda administrar este medicamento a niños (menores de 18 años).

Sobredosis.

Se han descrito algunos casos de sobredosis con betahistina. En algunos pacientes se han observado síntomas leves y moderados (náuseas, dolor epigástrico, somnolencia) tras la ingestión de dosis de hasta 640 mg. Complicaciones graves, como convulsiones o alteraciones cardiorespiratorias, son posibles tras la ingestión intencional de dosis elevadas de betahistina, especialmente en combinación con sobredosis de otros medicamentos.

Tratamiento. El tratamiento de la sobredosis debe incluir medidas de soporte estándar.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas se clasifican según su frecuencia de aparición en las siguientes categorías: muy frecuentes (> 1/10), frecuentes (> 1/100 y < 1/10), poco frecuentes (> 1/1000 y < 1/100), raras (> 1/10000 y < 1/1000), muy raras (< 1/10000) y frecuencia no conocida (no puede determinarse con los datos disponibles).

Del sistema inmunitario.

Reacciones de hipersensibilidad (incluyendo anafilaxia).

Del tracto gastrointestinal.

Frecuentes: náuseas y dispepsia.

En algunos casos pueden presentarse molestias leves del estómago (vómitos, dolor abdominal, distensión y meteorismo). Estos efectos adversos suelen desaparecer al tomar el medicamento con alimentos o tras reducir la dosis.

Del sistema nervioso.

Frecuentes: cefalea.

Además de los datos procedentes de estudios clínicos, a partir de la experiencia tras la comercialización y de la literatura científica se conocen los siguientes fenómenos adversos.

De la piel y del tejido celular subcutáneo.

Frecuencia no conocida: reacciones de hipersensibilidad en la piel y en el tejido celular subcutáneo, en particular angioedema, erupciones cutáneas, prurito y urticaria.

Periodo de validez. 3 años.

Condiciones de conservación. Conservar en un lugar inaccesible para los niños, en el envase original a una temperatura no superior a 25 ºC.

Envase. 10 comprimidos por blíster; 3 blísteres en una caja de cartón. 18 comprimidos por blíster; 5 blísteres en una caja de cartón.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. S.A. «Farmas Start», Ucrania.

Dirección del fabricante y lugar de ejercicio de su actividad.

Ucrania, 03124, Kiev, bulevar Vatslava Galela, 8.