VERGOSTIN

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE VERGOSTIN (VERGOSTINE)

Composizione:

Principio attivo: betahistina cloridrato;

1 compressa contiene 8 mg o 16 mg o 24 mg di betahistina cloridrato;

Eccipienti: cellulosa microcristallina, manitolo (E 421), acido citrico monoidrato, acido stearico, talco, biossido di silicio colloidale anidro, crospovidone.

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali proprietà fisico-chimiche:

compresse da 8 mg: compresse bianche o quasi bianche, leggermente macchiate, rotonde, piatte, non rivestite, con impresso «Н1» su un lato e lisce sull'altro lato;

compresse da 16 mg: compresse bianche o quasi bianche, leggermente macchiate, rotonde, biconvesse, non rivestite, con impresso «Н2» su un lato e una linea di divisione sull'altro lato;

compresse da 24 mg: compresse bianche o quasi bianche, leggermente macchiate, rotonde, biconvesse, non rivestite, lisce su entrambi i lati.

Gruppo farmacoterapeutico.

Farmaci per il sistema nervoso. Farmaci per il trattamento dei disturbi vestibolari. Betahistina. Codice ATC N07C A01.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica. Il meccanismo d'azione della betagistina non è completamente chiaro. Essa determina un aumento del flusso ematico nei vasi della stria vascularis dell'orecchio interno, principalmente grazie al rilassamento degli sfinteri precapillari nel sistema della microcircolazione dell'orecchio interno.

È stato stabilito che la betagistina esercita un debole effetto agonista sui recettori H1 e un marcato effetto antagonista sui recettori H3 dell'istamina nel sistema nervoso centrale e autonomo. Inoltre, la betagistina ha un effetto inibitorio dose-dipendente sulla generazione di potenziali d'azione nei neuroni dei nuclei vestibolari laterali e mediali.

La betagistina accelera il recupero della funzione vestibolare dopo neurectomia unilaterale, velocizzando e facilitando il processo di compensazione vestibolare centrale. Questo effetto è caratterizzato da un potenziamento della regolazione del metabolismo e del rilascio dell'istamina e si realizza attraverso l'antagonismo dei recettori H3.

Nel complesso, queste proprietà assicurano un effetto terapeutico positivo della betagistina nel trattamento della malattia di Ménière e delle vertigini vestibolari di diversa origine. La betagistina potenzia il metabolismo e il rilascio dell'istamina, bloccando i recettori H3 presinaptici, riducendone così la sensibilità. Questo tipo di azione sul sistema istaminergico spiega l'efficacia della betagistina nel trattamento delle vertigini e dei disturbi vestibolari.

Farmacocinetica. La betagistina viene rapidamente e completamente assorbita dopo somministrazione orale sotto forma di compresse. Viene escreta nelle urine come acido 2-piridilacetico entro 24 ore dall'assunzione. La betagistina inalterata non è stata rilevata. Gli studi condotti con betagistina marcati radioattivamente hanno dimostrato che il tempo di dimezzamento nel plasma è di 3-4 ore, mentre il tempo di dimezzamento nell'urina è di 3-5 ore. Il 90 % della betagistina cloridrato viene escreto nelle urine entro 24 ore dall'assunzione.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Malattia e sindrome di Ménière, caratterizzate da tre sintomi principali:

• vertigini, a volte accompagnate da nausea e vomito;
• perdita dell'udito (sordità);
• acufeni.

Trattamento sintomatico del vertigine vestibolare di diversa origine.

Controindicazioni.

Ipersensibilità a qualsiasi componente del medicinale.

Feocromocitoma.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Studi in vivo volti a studiare interazioni con altri farmaci non sono stati effettuati. I dati degli studi in vitro permettono di prevedere l'assenza di inibizione dell'attività dei citocromi P450 in vivo.

I dati ottenuti in vitro indicano un'inibizione del metabolismo del betagistina da parte di farmaci che inibiscono l'attività della monoamino ossidasi (MAO), compreso il sottotipo B della MAO (ad esempio selegilina). Si raccomanda prudenza nell'uso concomitante di betagistina e inibitori della MAO (inclusi quelli selettivi per il sottotipo B).

Poiché il betagistina è un analogo dell'istamina, un'interazione tra betagistina e farmaci antistaminici potrebbe teoricamente influenzare l'efficacia di uno di questi farmaci.

Caratteristiche di impiego.

Durante il trattamento con il medicinale Vergostin è necessario controllare attentamente lo stato dei pazienti con grave ipotensione arteriosa e/o con anamnesi di ulcera gastrica e duodenale.

Durante il trattamento con il medicinale Vergostin è necessario controllare attentamente lo stato dei pazienti con asma bronchiale, orticaria, rinite allergica, a causa del rischio di peggioramento degli effetti indesiderati.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Non utilizzare.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nel guidare autoveicoli o nell’usare macchinari.

Il betagistina è indicata per il trattamento della sindrome di Ménière, caratterizzata dalla triade di sintomi principali: vertigini, diminuzione dell’udito, acufene, nonché per il trattamento sintomatico del capogiro vestibolare. Entrambe le condizioni possono influire negativamente sulla capacità di guidare un’auto o di lavorare con altre macchine. Secondo i dati degli studi clinici che hanno esaminato l’effetto del medicinale sulla capacità di guidare veicoli e di lavorare con macchinari, la betagistina non ha avuto effetto oppure ha avuto un effetto trascurabile su tale capacità.

Modalità e dosaggio.

La dose giornaliera per adulti è di 24-48 mg, da suddividere uniformemente nell'arco della giornata.

Compresse da 8 mg: 1-2 compresse 3 volte al giorno;
compresse da 16 mg: ½-1 compressa 3 volte al giorno;
compresse da 24 mg: 1 compressa 2 volte al giorno.

Il dosaggio deve essere scelto individualmente in base all'effetto ottenuto.

Il miglioramento dei sintomi talvolta si osserva solo dopo 2-3 settimane di trattamento.

I migliori risultati si ottengono con l'assunzione del medicinale per diversi mesi. Esistono dati che indicano come un trattamento tempestivo all'inizio della malattia possa prevenire il suo progredire e/o la perdita dell'udito nelle fasi avanzate.

Pazienti anziani

Sebbene attualmente i dati degli studi clinici in questa popolazione siano limitati, l'ampia esperienza d'uso nel periodo post-marketing dimostra che non è necessaria alcuna correzione del dosaggio per questo gruppo di pazienti.

Insufficienza renale

In questo gruppo di pazienti non sono stati condotti studi clinici specifici, ma in base all'esperienza post-marketing non è necessaria alcuna correzione del dosaggio.

Insufficienza epatica

In questo gruppo di pazienti non sono stati condotti studi clinici specifici, ma in base all'esperienza post-marketing non è necessaria alcuna correzione del dosaggio.

Uso nei bambini.

A causa della mancanza di dati sufficienti sull'efficacia e sulla sicurezza, il medicinale non è raccomandato per i bambini (di età inferiore ai 18 anni).

Sovradosaggio.

Sono stati riportati alcuni casi di sovradosaggio. In alcuni pazienti sono stati osservati sintomi lievi e moderati (nausea, sonnolenza, dolore addominale) dopo l'assunzione di dosi fino a 640 mg. Complicazioni più gravi (convulsioni, complicazioni cardiopolmonari) si sono verificate in seguito all'assunzione volontaria di dosi elevate di betagiastina, specialmente in combinazione con il sovradosaggio di altri medicinali.

Trattamento. Il trattamento del sovradosaggio deve includere le normali misure di supporto.

Effetti indesiderati.

Le seguenti reazioni avverse sono state osservate in pazienti che hanno assunto betagiastina durante studi controllati con placebo, con la seguente frequenza: molto comune (≥ 1/10), comune (da ≥1/100 a <1/10), non comune (da ≥1/1000 a <1/100), raro (da ≥1/10000 a <1/1000), molto raro (<1/10000).

Apparato gastrointestinale

Comune: nausea e dispepsia.

Sistema nervoso

Comune: cefalea.

Oltre ai casi riportati durante gli studi clinici, i seguenti eventi avversi sono stati riportati spontaneamente durante l’uso post-marketing e nella letteratura scientifica. Sulla base dei dati disponibili, la frequenza non può essere stabilita e pertanto è classificata come non nota.

Sistema immunitario

Reazioni di ipersensibilità, ad esempio anafilassi.

Apparato gastrointestinale

Segnalazioni di disturbi gastrointestinali lievi (vomito, dolore gastrointestinale, distensione addominale e meteorismo). Questi effetti indesiderati di solito scompaiono assumendo il medicinale con il cibo o riducendo il dosaggio.

Pelle e tessuto sottocutaneo

Sono state osservate reazioni di ipersensibilità della pelle e del tessuto adiposo sottocutaneo, in particolare angioedema, eruzioni cutanee, prurito e orticaria.

Periodo di validità.

2 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C nella confezione originale.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Confezione.

10 compresse in blister; 3 blister in una confezione di cartone.

Categoria di vendita.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

San Pharmaceutical Industries Limited.

Sun Pharmaceutical Industries Limited.

Sede del produttore e indirizzo del luogo di attività.

V. Ganguwala, Paonta Sahib, District Sirmour, Himachal Pradesh 173025, India.