ЦЕРЕТИЛЛИН

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ЦЕРЕТИЛИН (CERETILIN)

Состав:

действующее вещество: цитиколин;

1 ампула (4 мл) препарата содержит цитиколина 500 мг или 1000 мг;

вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная концентрированная или натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Психостимуляторы, средства, применяемые при синдроме дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ), ноотропные средства. Другие психостимулирующие и ноотропные средства. Код АТХ N06В Х06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембран нейронов, что подтверждено данными магнитно-резонансной спектроскопии. Благодаря такому механизму действия цитиколин улучшает функционирование таких мембранных механизмов, как работа ионообменных насосов и рецепторов, модуляция которых необходима для нормального проведения нервных импульсов.

Благодаря стабилизирующему действию на мембрану нейронов цитиколин проявляет свойства, способствующие уменьшению отека головного мозга.

Цитиколин ингибирует активацию некоторых фосфолипаз (А1, А2, С и D), уменьшает образование свободных радикалов, предотвращает разрушение мембранных систем и сохраняет антиоксидантные защитные системы, такие как глутатион.

Цитиколин сохраняет энергетический запас нейронов, ингибирует апоптоз и стимулирует синтез ацетилхолина.

Доказано, что цитиколин также оказывает профилактическое нейропротекторное действие при фокальной ишемии головного мозга.

Известно, что цитиколин достоверно увеличивает функциональное восстановление у пациентов с острым ишемическим нарушением мозгового кровообращения, что соответствует замедлению роста объема ишемического повреждения головного мозга по данным нейровизуализации.

У пациентов с черепно-мозговой травмой цитиколин ускоряет восстановление и уменьшает продолжительность и интенсивность посттравматического синдрома.

Цитиколин улучшает уровень внимания и сознания, когнитивные и неврологические нарушения, связанные с ишемией головного мозга, способствует уменьшению проявлений амнезии.

Фармакокинетика.

После введения препарата наблюдается значительное повышение уровня холинов в плазме крови. Препарат метаболизируется в кишечнике и печени с образованием холина и цитидина.

После введения цитиколин широко распределяется в структурах головного мозга с быстрым включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина — в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. В головном мозге цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, интегрируясь в структуру фосфолипидной фракции.

Лишь незначительное количество дозы обнаруживается в моче и фекалиях (менее 3 %). Около 12 % дозы выводится с выдыхаемым СО₂. При выведении препарата с мочой выделяют две фазы: первую фазу продолжительностью 36 часов, в которой скорость выведения быстро снижается, и вторую фазу, в которой скорость выведения уменьшается значительно медленнее. Такая же фазность наблюдается при выведении через дыхательные пути. Скорость выведения СО₂ быстро снижается в течение примерно 15 часов, затем уменьшается значительно медленнее.

Клинические характеристики.

Показания.

• Инсульт, острая фаза нарушений мозгового кровообращения и лечение осложнений и последствий нарушений мозгового кровообращения.
• Черепно-мозговая травма и её неврологические последствия.
• Когнитивные нарушения и нарушения поведения вследствие хронических сосудистых и дегенеративных церебральных расстройств.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к цитиколину или к другим компонентам лекарственного средства.
• Повышенный тонус парасимпатической нервной системы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Цитиколин усиливает эффект леводопы. Не следует назначать препарат одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.

Особенности применения.

При внутривенном применении лекарственное средство следует вводить медленно (в течение 3–5 минут в зависимости от вводимой дозы).

При внутривенном капельном введении скорость инфузии должна составлять 40–60 капель в минуту.

При стойком внутричерепном кровоизлиянии не следует превышать дозу 1000 мг в сутки и скорость внутривенного введения — 30 капель в минуту.

Данный лекарственный препарат содержит 4,096 ммоль (или 94,2 мг) натрия на дозу 2000 мг цитиколина. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, соблюдающих бессолевую диету.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Недостаточно данных о применении цитиколина у беременных женщин. Сведений о выделении цитиколина с грудным молоком и его воздействии на плод не поступало. В период беременности или кормления грудью лекарственное средство можно назначать только в том случае, если ожидаемая терапевтическая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В отдельных случаях некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами.

Способ применения и дозы.

Рекомендуемая доза для взрослых составляет от 500 мг до 2000 мг в сутки в зависимости от тяжести симптомов.

Препарат назначается для внутримышечного или внутривенного применения. Внутривенно препарат может вводиться медленно болюсно (в течение 3–5 минут в зависимости от дозы) или капельно (скорость введения — 40–60 капель в минуту).

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания и определяется врачом.

Пациенты пожилого возраста не нуждаются в коррекции дозы.

Раствор для инъекций предназначен только для однократного применения. Препарат следует использовать сразу после вскрытия ампулы. Остатки препарата необходимо уничтожить. Лекарственное средство можно смешивать со всеми изотоническими растворами для внутривенного введения, а также с гипертоническим раствором глюкозы.

При необходимости лечение можно продолжить препаратом в форме раствора для приема внутрь.

Дети.

Опыт применения препарата у детей ограничен.

Передозировка.

С учётом низкой токсичности лекарственного средства интоксикация не ожидается даже в тех случаях, когда терапевтические дозы были случайно превышены.

В случае случайной передозировки следует провести симптоматическое лечение.

Побочные реакции.

Побочные реакции возникают очень редко (< 1/10000), включая единичные случаи.

Со стороны психики: галлюцинации.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: сильная головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, периодическая диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, гиперемия, экзантема, пурпура.

Общие реакции: озноб, отеки.

Сообщение о побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинские и фармацевтические работники, а также пациенты или их законные представители должны сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Не применять растворители, не указанные в разделе «Способ применения и дозы».

Упаковка. По 4 мл в ампуле № 5 (5×1) в блистере в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.