ТРИМЕТАЗИДИН-ДАРНИЦА

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ТРИМЕТАЗИДИН-ДАРНИЦА (TRIMETAZIDINE-DARNITSA)

Состав:

действующее вещество: trimetazidine;

1 таблетка содержит триметазидина дигидрохлорида 20 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, диоксид кремния коллоидный безводный, тальк, стеарат кальция, Sepifilm 752 белый.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой, белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Кардиологические средства. Триметазидин.

Код АТХ С01ЕВ15.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия.

Благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках, страдающих от гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает снижение уровня внутриклеточной аденозинтрифосфатной кислоты (АТФ), обеспечивая тем самым надлежащее функционирование ионных насосов и трансмембранного натрий-калиевого потока при сохранении клеточного гомеостаза.

Триметазидин ингибирует β-окисление жирных кислот путем блокады длинноцепочечной 3-кетоацил-КоА тиолазы (3-КАТ), что приводит к увеличению окисления глюкозы. В клетках в условиях ишемии процесс получения энергии за счет окисления глюкозы требует меньше кислорода по сравнению с процессом получения энергии за счет β-окисления жирных кислот. Интенсификация окисления глюкозы оптимизирует энергетические процессы в клетках и, соответственно, поддерживает достаточный энергетический метаболизм в условиях ишемии.

Фармакодинамические эффекты.

У пациентов с ишемической болезнью сердца триметазидин действует как метаболический агент, сохраняя внутриклеточные уровни высокоэнергетических фосфатов в миокарде. Эффекты достигаются без сопутствующих гемодинамических эффектов.

Фармакокинетика.

Максимальная концентрация триметазидина в крови наблюдается в среднем через 5 часов после приема таблетки. В течение суток концентрация в плазме крови остается стабильной: в течение 11 часов после приема таблетки концентрация триметазидина в плазме крови составляет не менее 75 % от максимальной концентрации. Состояние стационарной концентрации достигается не позднее чем к 60-му часу. Прием пищи не влияет на фармакокинетические характеристики триметазидина. Объем распределения составляет 4,8 л/кг; связывание с белками низкое: по данным измерений in vitro — 16 %.

Триметазидин выводится преимущественно с мочой, в основном в неизменённой форме. Период полувыведения составляет в среднем 7 часов у здоровых молодых добровольцев и 12 часов у лиц в возрасте старше 65 лет. Полное выведение триметазидина обусловлено почечным клиренсом, который прямо коррелирует с клиренсом креатинина, и в меньшей степени — печеночным клиренсом, который с возрастом снижается.

Особые группы пациентов.

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста возможно повышение концентрации триметазидина вследствие возрастного снижения функции почек.

Нарушение функции почек. Концентрация триметазидина в крови увеличивается у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина — 30–60 мл/мин) и у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин).

Клинические характеристики.

Показания.

Взрослым триметазидин показан для симптоматического лечения стабильной стенокардии при недостаточной эффективности или непереносимости антиангинальных лекарственных средств первой линии.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любой из вспомогательных веществ препарата.
• Болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром беспокойных ног и другие двигательные расстройства, связанные с вышеуказанным.
• Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами не выявлено. В частности, триметазидин можно назначать в комбинации с гепарином, кальципарином, антагонистами витамина К, пероральными липидоснижающими лекарственными средствами, ацетилсалициловой кислотой, лекарственными средствами β-блокаторов, антагонистов кальция, препаратами наперстянки (триметазидин не влияет на уровень дигоксина в плазме крови).

Особенности применения.

Лекарственное средство не следует применять для купирования приступов стенокардии, при нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда в качестве первичной терапии на до-госпитальном этапе или в первые дни госпитализации.

В случае возникновения приступа нестабильной стенокардии на фоне текущей терапии необходимо повторно оценить состояние пациента и скорректировать лечение (медикаментозную терапию и возможность реваскуляризации).

Триметазидин может вызывать или усугублять симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, мышечный гипертонус), которые следует регулярно оценивать, особенно у пожилых пациентов. В сомнительных случаях пациентов необходимо направлять к неврологу для соответствующего обследования.

При появлении нарушений движений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром беспокойных ног, тремор, неустойчивость походки, лекарственное средство необходимо отменить. Такие расстройства возникают редко и обычно исчезают после прекращения лечения, у большинства пациентов — в течение 4 месяцев после отмены триметазидина. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены лекарственного средства, необходимо обратиться к неврологу.

Возможны падения, связанные с неустойчивостью походки или артериальной гипотензией, особенно у пациентов, получающих антигипертензивную терапию (см. раздел «Побочные реакции»).

Триметазидин следует назначать с осторожностью:

• пациентам с умеренной почечной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы»);
• пациентам в возрасте старше 75 лет (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Таким пациентам рекомендуется проводить мониторинг функциональных показателей и при необходимости снижать дозу.

Информация по применению лекарственного средства при печеночной недостаточности отсутствует.

Пациентам с сахарным диабетом коррекция дозы лекарственного средства не требуется.

Применение лекарственного средства не влияет на подготовку к анестезии.

Важная информация о вспомогательных веществах.

Лекарственное средство содержит лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Lapp или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать лекарственное средство. Пациентам с непереносимостью некоторых сахаров необходимо проконсультироваться с врачом.

Применение в период беременности или лактации.

В связи с отсутствием достаточных клинических данных лекарственное средство не рекомендуется назначать в период беременности.

В случае необходимости применения лекарственного средства грудное вскармливание следует прекратить, поскольку способность его проникать в грудное молоко не изучена.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами.

Триметазидин не влияет на гемодинамику, однако были зарегистрированы случаи головокружения и сонливости (см. раздел «Побочные реакции»), которые могут повлиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Способ применения и дозы.

Препарат назначают внутрь по 1 таблетке (20 мг) 3 раза в сутки во время еды. Через 3 месяца лечения необходимо оценить эффективность терапии, и в случае отсутствия эффекта триметазидин следует отменить.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Пациентам с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина — 30–60 мл/мин) рекомендуемая доза составляет 1 таблетку 2 раза в сутки, то есть утром и вечером во время еды (см. раздел «Особенности применения»).

Пациенты пожилого возраста.

Пациенты пожилого возраста более чувствительны к действию триметазидина из-за возрастного снижения функции почек (см. раздел «Фармакологические свойства»). Пациентам с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина — 30–60 мл/мин) рекомендуемая доза составляет 1 таблетку (20 мг) 2 раза в сутки, то есть утром и вечером во время еды.

Пациентам пожилого возраста необходимо тщательно титровать дозу (см. раздел «Особенности применения»).

Дети.

Безопасность и эффективность триметазидина у детей не установлены. Данные отсутствуют.

Передозировка.

Сведения о передозировке триметазидина ограничены.

Лечение — симптоматическое.

Побочные реакции.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: головокружение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, диарея, запор.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц, неустойчивость походки), синдром беспокойных ног и другие двигательные расстройства, связанные с вышеуказанным, которые обычно исчезают после прекращения лечения; нарушения сна (бессонница, сонливость).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, экстрасистолия, тахикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, которая может быть ассоциирована с недомоганием, головокружением или падениями, особенно у пациентов, принимающих антигипертензивные средства, покраснение лица.

Со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, включая сыпь, зуд, крапивницу, острые генерализованные экзантематозные пустулезные высыпания, ангионевротический отек.

Общие расстройства: астения.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 6 контурных ячейковых упаковок в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Место нахождения производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.