TRIMETAZYDYN-DARNYTSIA

INSTRUKCJA dotyczÄ cÄ zastosowania leku TRIMETAZYDYNA-DARNYCYA (TRIMETAZIDINE-DARNITSA)

SkÅ ad:

substancja czynna: trimetazidyna;

1 tabletka zawiera 20 mg dichlorowodoru trimetazidyny;

substancje pomocnicze: skrobiÄ kukurydzianÄ , laktozÄ jednowodnÄ , celulozÄ mikrokrysztaÅ cznÄ , dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, talk, stearynian wapnia, sepyfilm 752 biaÅ y.

PostaÄ leku. Tabletka powÅ oknowa.

GÅ ówne wÅ aÅ ciwoÅ ci fizykochemiczne: tabletka o ksztaÅ cie okrÄ gÅ ym, z powierzchniÄ dwuwypukÅ , powÅ oknowa, biaÅ a.

Grupa farmakoterapeutyczna. Å rodki kardiologiczne. Trimetazidyna.

Kod ATC C01EB15.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Mechanizm działania.

Dzięki zachowaniu metabolizmu energetycznego w komórkach narażonych na niedotlenienie lub niedokrwienie, trimetazdynina zapobiega zmniejszeniu się poziomu wewnątrzkomótkowego kwasu adenozynotrzefosforowego (ATP), co umożliwia prawidłowe funkcjonowanie pomp jonowych i transmembrazowego przepływu sodowo-potasowego przy jednoczesnym zachowaniu homeostazy komórkowej.

Trimetazdynina hamuje β-oksydację kwasów tłuszczowych poprzez blokadę długiego łańcucha 3-ketoacylo-koenzymu A tiolazy (3-KAT), co prowadzi do zwiększenia oksydacji glukozy. W komórkach w warunkach niedokrwienia proces uzyskiwania energii poprzez oksydację glukozy wymaga mniej tlenu w porównaniu z procesem uzyskiwania energii poprzez β-oksydację kwasów tłuszczowych. Wzmożenie procesu oksydacji glukozy optymalizuje procesy energetyczne w komórkach i wspomaga odpowiedni metabolizm energetyczny w warunkach niedokrwienia.

Efekty farmakodynamiczne.

U pacjentów z chorobą wieńcową trimetazdynina działa jako środek metaboliczny, zachowując wewnątrzkomótkowe poziomy wysokoenergetycznych fosforanów w mięśniu sercowym. Efekty te osiągane są bez towarzyszących efektów hemodynamicznych.

Farmakokinetyka.

Maksymalne stężenie trimetazdyniny we krwi obserwuje się średnio po 5 godzinach od przyjęcia tabletki. W ciągu doby stężenie we krwi jest stabilne: przez 11 godzin po przyjęciu tabletki stężenie trimetazdyniny w osoczu krwi wynosi co najmniej 75% maksymalnego stężenia. Stan stężenia ustalonego osiągany jest najpóźniej po 60 godzinach. Spożycie pokarmu nie wpływa na charakterystykę farmakokinetyczną trimetazdyniny. Objętość rozdziału wynosi 4,8 l/kg; wiązanie z białkami osocza jest niskie: według danych pomiarów in vitro – 16%.

Trimetazdynina jest wydalana głównie z moczem, głównie w niezmienionej formie. Okres półtrwania wynosi średnio 7 godzin u zdrowych młodych ochotników i 12 godzin u osób powyżej 65 roku życia. Pełne wydalanie trimetazdyniny jest wynikiem klirensu nerkowego, który bezpośrednio koreluje z klirens kreatyniny, oraz w mniejszym stopniu klirensu wątrobowego, który zmniejsza się z wiekiem.

Grupy specjalne pacjentów.

Pacjenci w podeszłym wieku. U pacjentów w podeszłym wieku możliwe jest zwiększenie stężenia trimetazdyniny z powodu wiekowego obniżenia funkcji nerek.

Naruszenie funkcji nerek. Stężenie trimetazdyniny we krwi zwiększa się u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (klirens kreatyniny – 30–60 ml/min) oraz u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min).

Dane kliniczne.

Wskazania.

Trimetazydyn-Darnytsia stosuje się u dorosłych w leczeniu objawowym stabilnej choroby wieńcowej w przypadku niewystarczającej skuteczności lub nietolerancji leków przeciwwąskoskurczowych stosowanych jako terapia pierwszego rzutu.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek z substancji pomocniczych.
• Choroba Parkinsona, objawy parkinsonizmu, drżenie, zespół niespokojnych nóg oraz inne zaburzenia ruchowe związane z powyższym.
• Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min).

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

Nie wykazano interakcji z innymi lekami. W szczególności trimetazydyn-Darnytsia można stosować w połączeniu z heparyną, kalcyparyną, antagonistami witaminy K, doustnymi lekami obniżającymi poziom lipidów, kwasem acetylosalicylowym, lekami z grupy β-blokerów, antagonistami wapnia oraz lekami z grupy digitalis (trimetazydyn-Darnytsia nie wpływa na stężenie cyfostatyny w osoczu krwi).

Szczególne środki ostrożności.

Nie należy stosować leku do kąpieli napadów choroby wieńcowej, niestabilnej anginy, zawału mięśnia sercowego jako terapii pierwszego rzutu na etapie przedszpitalnym ani w pierwszych dniach hospitalizacji.

W przypadku wystąpienia napadu niestabilnej anginy podczas trwającej terapii należy ponownie ocenić stan pacjenta i dostosować leczenie (terapię lekową oraz możliwość rewaskularyzacji).

Trimetazydyn może powodować lub nasilać objawy parkinsonizmu (drżenie, akinezję, nadmierny napięcie mięśniowe), które należy regularnie monitorować, szczególnie u pacjentów w starszym wieku. W przypadkach wątpliwych pacjentów należy skierować do neurologa w celu odpowiedniej diagnostyki.

W przypadku wystąpienia zaburzeń ruchowych, takich jak objawy parkinsonizmu, zespół niespokojnych nóg, drżenie, niestabilność chodu, należy odstawić lek. Takie zaburzenia występują rzadko i zwykle ustępują po zakończeniu leczenia, u większości pacjentów – w ciągu 4 miesięcy od zaprzestania przyjmowania trimetazydyny. Jeśli objawy parkinsonizmu utrzymują się ponad 4 miesiące po odstawieniu leku, należy skonsultować się z neurologiem.

Może dochodzić do upadków związanych z niestabilnością chodu lub hipotensją tętniczą, szczególnie u pacjentów przyjmujących leki przeciwhypertensyjne (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Należy stosować trimetazydyn z ostrożnością:

• u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”);
• u pacjentów powyżej 75. roku życia (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

Takim pacjentom zaleca się monitorowanie wskaźników czynnościowych oraz, w razie potrzeby, zmniejszenie dawki.

Brak informacji dotyczącej stosowania leku u pacjentów z niewydolnością wątroby.

U chorych na cukrzycę nie jest wymagana korekta dawki leku.

Stosowanie leku nie wpływa na przygotowanie do znieczulenia.

Ważne informacje dotyczące substancji pomocniczych.

Lek zawiera laktozę. Pacjenci z rzadką, dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku. Pacjenci z nietolerancją niektórych cukrów powinni skonsultować się z lekarzem.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ze względu na brak wystarczających danych klinicznych lek nie jest zalecany w okresie ciąży.

W razie konieczności zastosowania leku należy przerwać karmienie piersią, ponieważ nie badano jego przenikania do mleka matki.

Sposobność wpływania na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów mechanicznych lub pracy z innymi urządzeniami.

Trimetazydyn-Darnytsia nie wpływa na hemodynamikę, jednak odnotowano przypadki zawrotów głowy i senności (patrz sekcja „Działania niepożądane”), które mogą wpływać na zdolność prowadzenia samochodu i pracy z urządzeniami mechanicznymi.

Sposób stosowania i dawki.

Lek należy przyjmować doustnie, po 1 tabletce (20 mg) 3 razy dziennie podczas jedzenia. Po 3 miesiącach leczenia należy ocenić jego efekty i w przypadku braku działania trime­tazydynę należy odstawić.

Pacjenci z niewydolnością nerek.

Dla pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem funkcji nerek (klirens kreatyniny – 30–60 ml/min) zalecana dawka wynosi 1 tabletka 2 razy dziennie, czyli rano i wieczorem podczas jedzenia (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Pacjenci w wieku podeszłym.

Pacjenci w wieku podeszłym są bardziej wrażliwi na działanie trime­tazydyny ze względu na wiekowe obniżenie funkcji nerek (patrz sekcja „Właściwości farmakologiczne”). Dla pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem funkcji nerek (klirens kreatyniny – 30–60 ml/min) zalecana dawka wynosi 1 tabletka (20 mg) 2 razy dziennie, czyli rano i wieczorem podczas jedzenia.

U pacjentów w wieku podeszłym należy starannie dobierać dawkę (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Dzieci.

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania trime­tazydyny u dzieci nie zostały ustalone. Brak danych.

Przedawkowanie.

Informacje o przedawkowaniu trime­tazydyny są ograniczone.

Leczenie objawowe.

Efekty uboczne.

Ze strony narządów słuchu i aparatu przedsionkowego: zawroty głowy.

Ze strony układu pokarmowego: nudności, wymioty, ból brzucha, dyspepsja, biegunka, zaparcia.

Ze strony wątroby i dróg żółciowych: zapalenie wątroby.

Ze strony układu nerwowego: zawroty głowy, ból głowy, objawy parkinsonizmu (drżenie, akineza, zwiększony napięcie mięśniowe, niestabilność chodu), zespół niespokojnych nóg oraz inne zaburzenia ruchowe związane z powyższym, które zazwyczaj ustępują po zakończeniu leczenia, zaburzenia snu (bezsenność, senność).

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: kołatanie serca, ekstrasystolia, tachykardia, hipotensja tętnicza, hipotensja ortostatyczna, która może być związana z niedobojem, zawrotami głowy lub upadkami, szczególnie u pacjentów przyjmujących leki przeciwhypertensyjne, zaczerwienienie twarzy.

Ze strony krwi i układu limfatycznego: agranulocytoza, trombocytopenia, zakrzepowe zespół rumieniowe.

Ze strony układu odpornościowego, skóry i tkanki podskórnej: reakcje nadwrażliwości, w tym wysypka, świąd, pokrzywka, ostra ogólna egzantematyczna pęcherzyca, obrzęk naczynioruchowy.

Zaburzenia ogólne: osłabienie.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletów w blisterze; 6 opakowań blisterowych w kartonie.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Przedsiębiorstwo Farmaceutyczne „Darnytsia” sp. z o.o.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 02093, miasto Kijów, ul. Borispielska 13.