СТEАТEЛЬ

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА СТЕАТЕЛЬ (STEATEL)

Состав:

действующее вещество: левокарнитин;

1 мл раствора содержит 200 мг левокарнитина;

вспомогательные вещества: кислота соляная разведенная, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость от бесцветной до желтоватой.

Фармакотерапевтическая группа. Аминокислоты и их производные. Код АТХ А16А А01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Левокарнитин присутствует как естественный компонент в тканях животных, микроорганизмов и растений. У человека физиологические потребности в карнитине покрываются за счёт потребления продуктов питания, содержащих карнитин (прежде всего мясных изделий), а также путём эндогенного синтеза в печени из триметиллизина. Только L-изомер является биологически активным; левокарнитин играет важную роль в липидном метаболизме, а также в метаболизме кетоновых тел. Левокарнитин необходим для транспорта длинноцепочечных жирных кислот в митохондрии для их последующего бета-окисления. Высвобождая коэнзим А из сложных тиоэфиров, левокарнитин также усиливает окисление углеводов в цикле Кребса, стимулирует активность ключевого фермента гликолиза — пируватдегидрогеназы, а в скелетных мышцах — окисление аминокислот с разветвлённой цепью. Таким образом, левокарнитин прямо или опосредованно участвует в большинстве энергетических процессов; его присутствие обязательно для окисления жирных кислот, аминокислот, углеводов и кетоновых тел.

Наибольшая концентрация левокарнитина определяется в мышечной ткани, миокарде и печени. Левокарнитин играет важную роль в метаболизме сердца, поскольку окисление жирных кислот зависит от наличия достаточного количества данного вещества. Экспериментальные исследования показали, что при определённых условиях, таких как стресс, острая ишемия, миокардит, возможно снижение уровня левокарнитина в миокардиальной ткани. Проведено большое количество исследований на животных, подтвердивших положительное действие левокарнитина при различных индуцированных сердечных нарушениях: острая и хроническая ишемия, декомпенсация сердечной деятельности, сердечная недостаточность вследствие миокардита, медикаментозная кардиотоксичность (таксаны, адриамицин и др.).

Фармакокинетика.

Всасывание

Левокарнитин всасывается клетками слизистой оболочки тонкого кишечника и относительно медленно поступает в кровяное русло; предположительно, всасывание связано с активным транслюминальным механизмом. Всасывание после приёма внутрь ограничено (< 10 %) и изменчиво.

Распределение

Абсорбированный левокарнитин транспортируется в различные органы с кровью; считается, что в процессе транспорта задействована транспортная система эритроцитов.

Выведение

Левокарнитин выводится главным образом с мочой. Скорость выведения прямо пропорциональна концентрации карнитина в крови.

Метаболизм

Левокарнитин почти не метаболизируется в организме.

Клинические характеристики.

Показания.

Первичная и вторичная карнитиновая недостаточность у взрослых и детей, в т.ч. у новорождённых и младенцев.

Вторичная карнитиновая недостаточность у пациентов, которым проводится гемодиализ.

Подозрение на вторичную карнитиновую недостаточность у пациентов, которым проводят гемодиализ, в следующих случаях:

• сильные и персистирующие мышечные спазмы и/или гипотензивные эпизоды во время проведения диализа;
• энергетический дефицит, приводящий к значительному негативному влиянию на качество жизни;
• мышечная слабость и/или миопатия;
• кардиопатия;
• анемия, не поддающаяся лечению эритропоэтином или требующая высоких доз эритропоэтина;
• потеря мышечной массы.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Особые меры безопасности.

Левокарнитин улучшает усвоение глюкозы, поэтому применение препарата пациентам с сахарным диабетом, получающим лечение гипогликемическими препаратами, может привести к гипогликемии. В таких случаях необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы в плазме крови для своевременной коррекции терапии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение глюкокортикоидов приводит к накоплению левокарнитина в тканях организма (кроме печени). Другие анаболические средства усиливают эффект препарата.

Особенности применения.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Тератогенного действия при проведении доклинических исследований препарата не выявлено.

С учётом серьёзных последствий карнитиновой недостаточности для беременной женщины, риск прерывания лечения препаратом для матери считается большим, чем теоретический риск для плода (при продолжении терапии).

Левокарнитин — обычный компонент грудного молока.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Неизвестно.

Способ применения и дозы.

Препарат вводят внутривенно медленно в течение 2–3 мин.

Применение при врождённых нарушениях метаболизма.

Во время терапии целесообразно контролировать уровень карнитина и ацил-карнитина как в плазме крови, так и в моче.

Необходимая доза зависит от специфики врождённого нарушения метаболизма и тяжести проявлений заболевания.

При острой декомпенсации рекомендуемая доза может составлять до 100 мг/кг в сутки в 3–4 приёма. При необходимости можно применять и более высокие дозы, хотя при этом могут усиливаться побочные эффекты, в частности диарея.

Вторичный дефицит карнитина у пациентов, находящихся на гемодиализе.

Перед началом терапии желательно провести контроль уровня карнитина в плазме крови.

Вторичный дефицит карнитина диагностируется при соотношении ацил-карнитина к свободному карнитину в плазме крови более 0,4 и/или при концентрации свободного карнитина менее 20 мкмоль/л.

Дозу 2 г следует вводить внутривенно струйно в конце каждого сеанса диализа. Общую реакцию следует определять путём мониторинга уровней ацил-карнитина и свободного карнитина в плазме крови и оценки состояния пациента. Нормализация содержания карнитина в мышечной ткани и кардиомиоцитах наступает приблизительно через 3 месяца после достижения нормальной концентрации карнитина в плазме крови. Если прекратить введение карнитина, его уровень неизбежно начнёт вновь снижаться. Необходимость повторного насыщающего курса лечения определяют путём количественного определения карнитина в плазме крови через равные интервалы и мониторинга состояния пациента.

Гемодиализ — поддерживающая терапия.

После насыщающего курса внутривенного введения левокарнитина применяют поддерживающую дозу — 1 г препарата в сутки перорально. В день диализа препарат применяют внутривенно в дозе 1 г сразу после завершения очередного сеанса.

Дети. Препарат применяют детям с первого дня жизни, включая недоношенных.

Передозировка.

Сообщений о токсичности левокарнитина при передозировке не поступало. Большие дозы препарата могут вызвать диарею. Левокарнитин легко удаляется из плазмы крови путём диализа.

Лечение: принять меры для удаления препарата из желудочно-кишечного тракта в случае приёма внутрь, провести симптоматическую и поддерживающую терапию. Не сообщалось о случаях передозировки, угрожавших жизни.

Побочные реакции.

Различные умеренные желудочно-кишечные расстройства наблюдались при длительном пероральном приеме левокарнитина, включая тошноту и рвоту, которые быстро проходят, боль в животе и диарею. Снижение дозы часто уменьшает или устраняет желудочно-кишечные симптомы. Необходимо тщательно контролировать переносимость препарата в течение первой недели приема и после любого увеличения дозы. Внутривенное применение препарата обычно хорошо переносится.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Не смешивать с другими лекарственными средствами.

Упаковка.

По 5 мл в ампуле, по 5 ампул в картонной пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ХЕЛП С.А.

HELP S.A.

Место нахождения производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Педини Йоаннинон, Йоаннина, 45500, Греция.

Pedini Ioanninon, Ioannina, 45500, Greece.