ПОЛЬПРИД

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ПОЛЬПРИД (POLPRID)

Состав:

действующее вещество: итоприди гидрохлорид;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 50 мг итоприди гидрохлорида;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кармеллоза, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

оболочка таблетки: гипромеллоза 2910, диоксид титана Е 171, макрогол 6000, тальк.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, диаметром 7 мм.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при функциональных расстройствах желудочно-кишечного тракта. Стимуляторы перистальтики. Код АТХ А03F A07.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Итоприди гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудочно-кишечного тракта за счёт антагонизма с дофаминовыми D2-рецепторами и подавления активности ацетилхолинэстеразы. Он стимулирует высвобождение ацетилхолина и ингибирует его распад. Итоприди гидрохлорид также оказывает противорвотное действие за счёт взаимодействия с D2-рецепторами, локализованными в хеморецепторной триггерной зоне, что было продемонстрировано дозозависимым ингибированием рвоты, вызванной апоморфином, у животных. Действие итоприди гидрохлорида является высокоспецифичным в отношении верхних отделов желудочно-кишечного тракта.

Итоприди гидрохлорид не влияет на уровень гастрина в сыворотке крови.

Фармакокинетика

Абсорбция. Итоприди гидрохлорид быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Его относительная биодоступность составляет 60 %, что связано с эффектом «первого прохождения» через печень. Пища не влияет на биодоступность препарата. После применения 50 мг итоприди гидрохлорида Сmax достигается через 30–45 минут и составляет 0,28 мкг/мл. При повторном применении лекарственного средства в дозах от 50 до 200 мг 3 раза в день в течение 7 дней фармакокинетика итоприди гидрохлорида и его метаболитов была линейной с минимальной кумуляцией.

Распределение. Около 96 % итоприди гидрохлорида связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином). Связывание с α1-кислым гликопротеином составляет менее 15 %.

Метаболизм. Итоприди гидрохлорид активно биотрансформируется в печени. Идентифицировано 3 метаболита, только один из которых обладает незначительной активностью, не имеющей фармакологического значения (примерно 2–3 % от итоприди гидрохлорида). Основным метаболитом является N-оксид, образующийся в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.

Итоприди гидрохлорид метаболизируется под действием флавинзависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и активность изоферментов FMO у человека могут различаться в зависимости от генетического полиморфизма, который иногда приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного как триметиламинурия (синдром «запаха рыбы»). У пациентов с триметиламинурией период полувыведения (Т1/2) увеличивается.

Согласно данным фармакокинетических исследований in vivo, итоприди гидрохлорид не ингибирует и не индуцирует активность ферментов CYP2C19 и CYP2E1. Применение итоприди гидрохлорида не влияет на содержание CYP или активность уридин-дифосфат-глюкуронилтрансферазы.

Выведение. Итоприди гидрохлорид и его метаболиты преимущественно выводятся с мочой. Почечная экскреция итоприди гидрохлорида и его N-оксида составляла 3,7 % и 75,4 % соответственно после однократного перорального применения препарата здоровым добровольцам в терапевтической дозе.

Терминальный Т1/2 итоприди гидрохлорида составлял приблизительно 6 часов.

Клинические характеристики

Показания

Купирование желудочно-кишечных симптомов функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), а именно:

• вздутия живота;
• ощущения быстрого насыщения;
• боли и дискомфорта в верхней части живота;
• анорексии;
• изжоги;
• тошноты;
• рвоты.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к итоприду гидрохлориду или другим компонентам лекарственного средства.
• Состояния, при которых повышение сократительной активности желудочно-кишечного тракта может быть вредным, например при желудочно-кишечном кровотечении, механической обструкции или перфорации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Метаболические взаимодействия не ожидаются, поскольку итоприду гидрохлорид в основном метаболизируется флавинмонооксигеназой, а не изоферментами системы цитохрома Р450.

Не наблюдалось никаких изменений связывания с белками при одновременном применении с варфарином, диазепамом, диклофенаком натрия, тиклопидином гидрохлоридом, нифедипином и никардипином гидрохлоридом. Поскольку итоприду гидрохлорид обладает гастрокинетическим эффектом, он может влиять на всасывание других лекарственных средств, применяемых одновременно перорально.

С особой осторожностью следует применять лекарственные средства с узким терапевтическим индексом, с замедленным высвобождением или с кишечнорастворимой оболочкой.

Противоязвенные лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, тэпренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприду гидрохлорида.

Антихолинергические лекарственные средства могут снижать действие итоприду гидрохлорида.

Особенности применения

Итоприди гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина и может привести к холинергическим побочным эффектам. Данных о длительном применении нет.

В целом, итоприди гидрохлорид следует назначать пациентам пожилого возраста с должной осторожностью и последующим наблюдением с учетом повышенной частоты нарушения функции почек, печени, сопутствующих заболеваний или сопутствующей терапии другими лекарственными средствами у таких пациентов.

Вспомогательные вещества

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациентам с установленной непереносимостью некоторых сахаров следует проконсультироваться с врачом перед его применением.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Безопасность применения итоприди гидрохлорида в период беременности не установлена. Поэтому лекарственное средство не следует назначать в этот период, за исключением случаев, когда ожидаемая польза от применения препарата превышает возможный риск.

Грудное вскармливание

Итоприд выделяется с грудным молоком у животных, однако данных о выделении итоприда с грудным молоком у человека недостаточно. Риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании, не может быть исключен. Решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении/приостановке приема итоприда следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы лечения для женщины.

Фертильность

Данных о влиянии итоприда на фертильность человека нет; однако исследования на животных не выявили вредного влияния итоприда.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Информации о влиянии на скорость реакции нет, однако при принятии решения об управлении автотранспортом или работе с другими механизмами необходимо учитывать возможность возникновения головокружения.

Способ применения и дозы

Способ применения

Лекарственное средство принимать перорально, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Дозировка

Для взрослых рекомендуемая доза составляет 150 мг в сутки — по 1 таблетке (50 мг) 3 раза в день перед едой. Указанная доза может быть уменьшена с учетом возраста пациента и клинической симптоматики (см. «Особенности применения»).

Точная дозировка препарата и продолжительность лечения зависят от клинического состояния пациента.

Пациенты с нарушением функции печени и/или почек

Итоприда гидрохлорид метаболизируется в печени. Итоприд и его метаболиты преимущественно выводятся почками. Применение препарата следует проводить под надлежащим контролем врача; при необходимости дозу следует уменьшить или прекратить терапию.

Пациенты пожилого возраста

Клинические исследования показали, что частота побочных эффектов у пациентов в возрасте от 65 лет не была выше, чем у более молодых пациентов. Итоприда гидрохлорид следует применять с должной осторожностью у пациентов пожилого возраста из-за повышенной частоты нарушений функции печени и почек, наличия других заболеваний или сопутствующей терапии другими лекарственными средствами.

Продолжительность лечения

В клинических исследованиях продолжительность лечения составляла до 8 недель.

Дети. Безопасность применения итоприда гидрохлорида у детей (в возрасте до 18 лет) не установлена.

Передозировка

Случаи передозировки у людей не сообщались.

В случае передозировки проводить обычные мероприятия по промыванию желудка и симптоматическую терапию.

Побочные реакции

Ниже приведены побочные реакции, наблюдавшиеся у 998 пациентов, получавших итоприд в 4 клинических плацебо-контролируемых исследованиях, 4 клинических сравнительных исследованиях и 13 неконтролируемых интервенционных клинических исследованиях со стандартной суточной дозой итоприда 150 мг или менее. Побочные реакции классифицированы по системам органов (в соответствии с MedDRA [Медицинский словарь для регуляторной деятельности]) и по частоте возникновения: часто (от >1/100 до <1/10) и редко (от >1/1000 до <1/100).

Расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — боль в животе, диарея; редко — повышенное слюноотделение.

Расстройства со стороны нервной системы: редко — головокружение, головная боль.

Расстройства со стороны кожи и подкожных тканей: редко — сыпь.

Лабораторные исследования: редко — повышение уровня аминотрансферазы, снижение числа лейкоцитов.

Ниже указаны побочные реакции, о которых сообщалось во время постмаркетингового применения. Частоту возникновения невозможно точно оценить по имеющимся данным.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность, включая анафилактоидные реакции.

Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина в крови.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, тремор.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, тошнота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, эритема и зуд.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия.

Лабораторные исследования: повышение уровней аспартатаминотрансферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ), гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ), щелочной фосфатазы, билирубина в крови.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения

Не требует особых условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере, по 4 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Медокеми Лимитед (Центральный завод)

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

улица Константинуполес 1-10, 3011, Лимассол, Кипр