ИТОМЕД®

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ИТОМЕД® (ITOMED®)

Состав:

действующее вещество: итоприди гидрохлорид;

1 таблетка содержит 50 мг итоприди гидрохлорида;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат; крахмал прежелинированный; натрия кроскармеллоза; диоксид кремния коллоидный безводный; стеарат магния; Opadry II White 85F 18422 (диоксид титана (Е 171), поливиниловый спирт, тальк, полиэтиленгликоль).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, двояковыпуклые, с риской с одной стороны, диаметром около 7 мм.

Фармакотерапевтическая группа. Стимуляторы перистальтики. Код АТХ А03F А07.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Гидрохлорид итоприда активирует пропульсивную моторику желудочно-кишечного тракта за счёт антагонизма с допаминовыми D2-рецепторами и ингибирующей активности ацетилхолинэстеразы. Гидрохлорид итоприда стимулирует высвобождение ацетилхолина и ингибирует его распад. Гидрохлорид итоприда также оказывает противорвотное действие за счёт взаимодействия с D2-рецепторами, локализованными в хеморецепторной триггерной зоне, что было продемонстрировано дозозависимым ингибированием вызванной апоморфином рвоты у животных. Действие гидрохлорида итоприда является высокоспецифичным в отношении верхних отделов желудочно-кишечного тракта.

Гидрохлорид итоприда не влияет на уровень гастрина в сыворотке крови.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

Гидрохлорид итоприда быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Его относительная биодоступность составляет 60 %, что связано с эффектом «первого прохождения» через печень. Пища не влияет на биодоступность. После применения 50 мг гидрохлорида итоприда Сmax достигается через 30–45 минут и составляет 0,28 мкг/мл.

При последующем применении лекарственного средства в дозах от 50 до 200 мг 3 раза в день в течение 7 дней фармакокинетика гидрохлорида итоприда и его метаболитов была линейной с минимальной кумуляцией.

Распределение.

Около 96 % гидрохлорида итоприда связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином). Связывание с α1-кислым гликопротеином составляет менее 15 %.

Метаболизм.

Гидрохлорид итоприда активно подвергается биотрансформации в печени. Идентифицировано 3 метаболита, из которых только один обладает незначительной активностью, не имеющей фармакологического значения (примерно 2–3 % от активности гидрохлорида итоприда).

Первичным метаболитом является N-оксид, образующийся в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.

Гидрохлорид итоприда метаболизируется под действием флавинзависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека могут различаться в зависимости от генетического полиморфизма, который иногда приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного как триметиламинурия (синдром «рыбного запаха»). У пациентов с триметиламинурией Т½ увеличивается.

Согласно данным фармакокинетических исследований in vivo, гидрохлорид итоприда не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия в отношении CYP2C19 и CYP2E1.

Применение гидрохлорида итоприда не влияет на содержание CYP или активность уридиндифосфатглюкуронилтрансферазы.

Выведение.

Гидрохлорид итоприда и его метаболиты преимущественно выводятся с мочой. Почечная экскреция гидрохлорида итоприда и его N-оксида составляла 3,7 % и 75,4 % соответственно после однократного перорального применения препарата здоровым добровольцам в терапевтической дозе.

Терминальный Т1/2 гидрохлорида итоприда составлял приблизительно 6 часов.

Клинические характеристики.

Показания.

Купирование желудочно-кишечных симптомов функциональной нязвенной диспепсии (хронического гастрита), а именно:

• вздутие живота;
• ощущение переполнения желудка;
• боль и дискомфорт в верхней части живота;
• анорексия;
• изжога;
• тошнота;
• рвота.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к итоприду гидрохлориду и другим компонентам препарата.
• Состояния, при которых повышение сократительной активности желудочно-кишечного тракта может быть вредным, например при желудочно-кишечном кровотечении, механической обструкции или перфорации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Метаболические взаимодействия не ожидаются, поскольку итоприду гидрохлорид в основном метаболизируется флавинмонооксигеназой, а не изоферментами системы цитохрома Р450.

Не наблюдалось никаких изменений связывания с белками при одновременном применении с варфарином, диазепамом, диклофенаком натрия, тиклопидина гидрохлоридом, нифедипином и никардипина гидрохлоридом. Поскольку итоприду гидрохлорид обладает гастрокинетическим эффектом, он может влиять на всасывание других лекарственных средств, применяемых одновременно перорально.

С особой осторожностью следует применять лекарственные средства с узким терапевтическим индексом, с замедленным высвобождением или с кишечнорастворимой оболочкой.

Противоязвенные лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, тэпренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприду гидрохлорида.

Антихолинергические лекарственные средства могут ослаблять действие итоприду гидрохлорида.

Особенности применения

Итоприди гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина и может привести к холинергическим побочным эффектам. Данные о длительном применении отсутствуют.

В случае пропуска приема дозы ее необходимо принять как можно скорее; не применять, если настало время приема следующей дозы; не удваивать дозы.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции препарат применять нельзя. Если у вас установлено непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом перед применением этого лекарственного средства.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Фертильность

Данных о влиянии итоприда на фертильность человека нет; однако исследования на животных не выявили вредного влияния итоприда.

Беременность

Данные об использовании итоприда у беременных женщин отсутствуют или ограничены (менее 300 случаев исходов беременности). Исследования на животных не выявили никакого прямого или косвенного токсического вредного действия на репродуктивную функцию. В качестве профилактической меры рекомендуется избегать применения итоприда во время беременности.

Кормление грудью

Итоприд выделяется с грудным молоком у животных, однако данные о выделении итоприда с грудным молоком у человека недостаточны. Риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании, не может быть исключен. Решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении/приостановке приема итоприда следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы лечения для женщины.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Информация о возможном влиянии на скорость реакции отсутствует, однако при решении вопроса об управлении автотранспортом или работе с другими механизмами необходимо учитывать возможность возникновения головокружения.

Способ применения и дозы.

Для взрослых рекомендуемая доза составляет 150 мг в сутки (по 1 таблетке (50 мг) 3 раза в день перед приёмом пищи).

Указанная доза может быть снижена с учётом возраста пациента и симптомов (см. «Особенности применения»).

Продолжительность лечения определяет врач.

В ходе клинических исследований продолжительность применения итоприда гидрохлорида составляла до 8 недель. Длительное применение итоприда гидрохлорида нецелесообразно, если не наблюдается улучшения симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта.

Пациенты пожилого возраста

В клинических исследованиях было показано, что частота побочных реакций у пациентов в возрасте 65 лет и старше не была выше, чем у молодых пациентов. Итоприд гидрохлорид пациентам пожилого возраста следует назначать с должной осторожностью и последующим наблюдением с учётом повышенной частоты нарушений функции почек, печени, сопутствующих заболеваний или применения других лекарственных средств у таких пациентов.

Дети

Безопасность применения итоприда гидрохлорида детям в возрасте до 16 лет не установлена.

Передозировка.

Лечение. При передозировке необходимо провести обычные мероприятия по промыванию желудка и симптоматическую терапию.

Побочные реакции.

Нижеуказанные побочные реакции наблюдались с указанной частотой у 998 пациентов, получавших итоприд в 4 клинических плацебо-контролируемых исследованиях, 4 клинических сравнительных исследованиях и 13 неконтролируемых интервенционных клинических исследованиях с применением стандартной суточной дозы итоприда 150 мг или менее. Побочные реакции классифицированы по системам органов (согласно MedDRA) и по частоте возникновения: часто (от >1/100 до <1/10) и редко (от >1/1000 до <1/100). В категориях «очень часто» (>1/10), «редко» (от >1/10 000 до <1/1000) и «очень редко» (<1/10 000) побочных реакций не выявлено.

Заболевания желудочно-кишечного тракта: часто — боль в животе, диарея; редко — повышенное слюноотделение.

Расстройства со стороны нервной системы: редко — головокружение, головная боль.

Расстройства со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — сыпь.

Лабораторные исследования: редко — повышение уровня аминотрансферазы, снижение числа лейкоцитов.

Побочные реакции, о которых сообщалось в ходе спонтанных сообщений при постмаркетинговом применении*. Оценить частоту возникновения на основании имеющихся данных невозможно.*

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность, включая анафилактоидные реакции.

Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина в крови.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, тремор.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, тошнота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, эритема, зуд.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия.

Лабораторные исследования: повышение уровней АСТ, АЛТ, ГГТ, щелочной фосфатазы, билирубина в крови.

Срок годности.

5 лет.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте. Специальные условия хранения не требуются.

Упаковка.

По 15 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке.

По 20 таблеток в блистере, по 2 или 5 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ПРО.МЕД.ЦС Прага а.с. / PRO.MED.CS Prahа a.s.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Телчска 377/1, Михле, Прага 4, 140 00, Чешская Республика /
Telсska 377/1, Michle, Praha 4, 140 00, Czech Republic.