ОМЕЗ

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ОМЕЗ® (OMEZ)

Состав:

действующее вещество: омепразол;

1 капсула содержит омепразола 40 мг;

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), кроссповидон, полоксамер, гидроксипропилметилцеллюлоза, меглюмин, повидон, метакрилатный сополимер (тип С), триэтилцитрат, стеарат магния.

Лекарственная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: пеллеты от почти белого до светло-желтого цвета эллиптической и/или сферической формы в твердой непрозрачной желатиновой капсуле размера «0» с крышечкой желтого цвета и корпусом цвета лаванды с черным обозначением «OMEZ 40» на крышечке и корпусе капсулы.

Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонной помпы.

Код АТХ А02В С01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия. Омепразол, рацемическая смесь двух энантиомеров, снижает секрецию кислоты желудочного сока благодаря целевому механизму действия. Это специфический ингибитор желудочной протонной помпы в париетальных клетках. Он быстро действует и вызывает контролируемое обратимое подавление секреции кислоты желудочного сока при дозировке 1 раз в сутки.

Омепразол — это слабое основание, которое концентрируется и превращается в активную форму в кислой среде внутриклеточных канальцев париетальных клеток, где он ингибирует фермент Н⁺К⁺-АТФ-азу — «насос кислоты». Такое воздействие на конечную стадию процесса образования кислоты желудочного сока зависит от дозы и обеспечивает высокую эффективность подавления как базальной, так и стимулированной секреции кислоты независимо от природы стимула.

Фармакодинамические эффекты. Все наблюдаемые фармакодинамические эффекты можно объяснить воздействием омепразола на секрецию кислоты.

Влияние на секрецию кислоты желудочного сока.

Пероральное дозирование 20 мг омепразола 1 раз в день вызывает быстрое и эффективное подавление дневной и ночной секреции кислоты желудочного сока, максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки среднее снижение кислотности желудка составляет около 80 % в течение 24 часов после приема 20 мг омепразола, среднее снижение пикового выброса кислоты после стимуляции пентагастрином составляет около 70 % через 24 часа после приема омепразола.

Пероральное дозирование 20 мг омепразола поддерживает у пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки внутрижелудочный рН ≥ 3 в среднем в течение 17 часов из 24-часового периода. В результате снижения секреции кислоты и внутрижелудочной кислотности, зависимых от дозы, омепразол снижает/нормализует кислотную экспозицию пищевода у пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью. Подавление секреции кислоты ассоциируется с площадью под кривой «концентрация в плазме — время» (AUC) омепразола, а не с фактической концентрацией в плазме в определенный момент времени.

Во время лечения омепразолом не наблюдалось никакой тахифилаксии.

Влияние на H. pylori.

Пептическая язва ассоциируется с H. pylori, включая язву двенадцатиперстной кишки и язву желудка. H. pylori рассматривается как главный определяющий фактор в развитии гастрита. H. pylori вместе с кислотой желудочного сока является основными факторами в развитии пептической язвенной болезни. H. pylori является основным фактором в развитии атрофического гастрита, который ассоциируется с повышенным риском развития рака желудка.

Снижение рН при применении омепразола и противомикробных средств связано с быстрым уменьшением симптомов, высоким процентом заживления любых поражений слизистой оболочки и длительной ремиссией пептической язвенной болезни.

Другие эффекты, связанные с подавлением кислоты.

При длительном лечении сообщалось о несколько повышенной частоте появления в желудке гранулярных кист. Эти изменения являются физиологическим следствием имеющегося подавления секреции кислоты, кисты являются доброкачественными и, как выявлено, обратимыми.

Снижение кислотности в желудке с помощью любых средств, включая ингибиторы протонной помпы, увеличивает количество бактерий в желудке, которые в норме присутствуют в желудочно-кишечном тракте. Лечение препаратами, снижающими кислотность, может привести к несколько повышенной вероятности желудочно-кишечных инфекций, например, вызванных Salmonella и Campylobacter.

Применение в педиатрии.

В неконтролируемом исследовании с участием детей (в возрасте от 1 до 16 лет) с тяжелым эрозивным эзофагитом омепразол в дозах 0,7–1,4 мг/кг улучшил состояние эзофагита в 90 % случаев и значительно уменьшил симптомы рефлюкса. В слепом исследовании без сравнительного препарата детей в возрасте от 0 до 24 месяцев с диагнозом гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь лечили дозами 0,5 мг/кг, 1,0 мг/кг и 1,5 мг/кг омепразола. Частота появления эпизодов рвоты/срыгивания снизилась на 50 % после 8 недель лечения независимо от дозы.

Эрадикация бактерии H. pylori у детей.

В рандомизированном двойном слепом клиническом исследовании (исследование Héliot) было сделано заключение, что омепразол в комбинации с двумя антибиотиками (амоксициллином и кларитромицином) был безопасным и эффективным в лечении инфекции, вызванной H. pylori, у детей в возрасте от 4 лет и с гастритом: скорость уничтожения H. pylori составила 74,2 % (23/31 пациент) в группе приема омепразол+амоксициллин+кларитромицин по сравнению с 9,4 % (3/32 пациента) в группе приема амоксициллин+кларитромицин. Однако не было никаких доказательств клинической пользы, продемонстрированных в отношении диспепсических симптомов. Это исследование не охватывает информацию о детях в возрасте до 4 лет.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Абсорбция омепразола происходит быстро, пиковые уровни в плазме крови достигаются примерно через 1–2 часа после приема дозы. Абсорбция омепразола происходит в тонком кишечнике и обычно завершается за 3–6 часов. Одновременный прием пищи не оказывает никакого влияния на биодоступность. Системная доступность (биодоступность) омепразола после однократной пероральной дозы составляет приблизительно 40 %. После повторного применения 1 раз в сутки биодоступность увеличивается до приблизительно 60 %.

Распределение. Объем распределения у здоровых людей составляет приблизительно 0,3 л/кг массы тела. Связывание омепразола с белками плазмы крови составляет 97 %.

Метаболизм. Омепразол полностью метаболизируется системой цитохрома Р450. Большая часть метаболизма омепразола зависит от CYP2C19, экспрессируемого, ответственного за образование гидроксиомепразола — основного метаболита в плазме крови. Оставшаяся часть зависит от другой специфической изоформы — CYP3A4, ответственной за образование сульфона омепразола. В результате высокой сродства омепразола к CYP2C19 существует потенциал для конкурентного ингибирования и метаболических взаимодействий между лекарственными средствами с другими субстратами для CYP2C19. Однако из-за низкой сродства к CYP3A4 омепразол не имеет потенциала для ингибирования метаболизма других субстратов CYP3A4. Кроме того, омепразол не оказывает ингибирующего влияния на основные ферменты CYP.

Приблизительно у 3 % белого населения и у 15–20 % азиатских популяций отсутствует функциональный фермент CYP2C19. У таких лиц метаболизм омепразола, вероятно, главным образом катализируется CYP3A4. После повторного применения 1 раз в сутки 20 мг омепразола средняя AUC была в 5–10 раз выше у медленных метаболизаторов, чем у лиц с функциональным ферментом CYP2C19 (быстрые метаболизаторы). Средние пиковые концентрации в плазме крови также были выше в 3–5 раз. Эти наблюдения не имеют значения для дозирования омепразола.

Выведение. Конечный период полувыведения омепразола из плазмы крови обычно составляет менее 1 часа как после однократного, так и после многократного перорального дозирования 1 раз в сутки. Омепразол полностью выводится из плазмы крови между приемами доз без тенденции к накоплению при применении 1 раз в сутки. Приблизительно 80 % пероральной дозы омепразола выводится в виде метаболитов с мочой, а остальная часть — с калом, главным образом за счет желчной секреции.

При повторном применении увеличивается AUC омепразола. Это увеличение зависит от дозы и приводит к нелинейной зависимости между дозой и AUC после повторного дозирования. Такая зависимость от времени и от дозы связана со снижением пресистемного метаболизма и системного клиренса, возможно, вызванным ингибированием фермента CYP2C19 омепразолом и/или его метаболитами (например, сульфоном).

Не было выявлено, что метаболит оказывает какое-либо влияние на секрецию кислоты желудочного сока.

Особые популяции. Нарушения функции печени. У пациентов с нарушением функции печени изменяется метаболизм омепразола, что приводит к увеличению AUC. Омепразол не продемонстрировал никакой тенденции к накоплению при дозировке один раз в день.

Нарушения функции почек. Фармакокинетика омепразола, включая системную биодоступность и скорость выведения, не изменяется у пациентов со сниженной функцией почек.

Пациенты пожилого возраста. Скорость метаболизма омепразола несколько снижена у пациентов пожилого возраста (75–79 лет).

Дети. При лечении рекомендованными дозами у детей в возрасте от 1 года были получены концентрации в плазме крови, аналогичные концентрациям у взрослых. У детей в возрасте до 6 месяцев клиренс омепразола является низким из-за низкой способности к превращению омепразола.

Клинические характеристики.

Показания.

Для взрослых:

-лечение и профилактика рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественной язвы желудка, в том числе связанных с приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС);

-эрадикация Helicobacter pylori (H. pylori) при язвенной болезни в комбинации с соответствующими антибиотиками;

-лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, включая рефлюкс-эзофагит;

-лечение синдрома Золлингера – Эллисона.

Для детей:

Дети в возрасте от 1 года и массой тела более 10 кг:

-лечение рефлюкс-эзофагита;

-симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Дети в возрасте от 4 лет:

-в комбинации с антибиотиками лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. pylori.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к омепразолу, замещённым бензимидазолам или к любому вспомогательному веществу. Омепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы (ИПП), не следует применять одновременно с нелфинавиром (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Влияние омепразола на фармакокинетику других лекарственных средств.

Лекарственные средства, всасывание которых зависит от рН желудка.

Подавление желудочной секреции при лечении омепразолом и другими препаратами группы ИПП может снижать или повышать абсорбцию лекарственных средств, всасывание которых зависит от рН желудка. Как и при применении других препаратов, уменьшающих внутрижелудочную кислотность, абсорбция таких препаратов, как кетоконазол, итраконазол, а также эрлотиниб, может снижаться, тогда как всасывание таких препаратов, как дигоксин, может повышаться при лечении омепразолом. Одновременное применение омепразола (20 мг в сутки) и дигоксина у здоровых добровольцев повышало биодоступность дигоксина на 10 % (у двух из десяти обследованных лиц — до 30 %).

Нелфинавир, атазанавир.

Плазменные уровни нелфинавира и атазанавира снижаются при одновременном применении с омепразолом.

Одновременное применение омепразола и нелфинавира противопоказано. Одновременное назначение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) снижало среднюю экспозицию нелфинавира примерно на 40 %, а средняя экспозиция фармакологически активного метаболита М8 снижалась примерно на 75–90 %. Взаимодействие может быть также обусловлено подавлением активности CYP2C19.

Одновременное применение омепразола с атазанавиром не рекомендуется. Одновременное применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) и атазанавира в дозе 300 мг/ритонавир в дозе 100 мг у здоровых добровольцев приводило к снижению экспозиции атазанавира на 75 %. Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияние омепразола на экспозицию атазанавира. Одновременное применение омепразола (20 мг один раз в сутки) с атазанавиром в дозе 400 мг/ритонавир в дозе 100 мг у здоровых добровольцев приводило к снижению экспозиции атазанавира примерно на 30 % по сравнению с атазанавиром в дозе 300 мг/ритонавир в дозе 100 мг 1 раз в сутки.

Дигоксин.

Одновременное лечение омепразолом (20 мг в сутки) и дигоксином у здоровых добровольцев увеличивало биодоступность дигоксина на 10 %. Редко регистрировались случаи токсичности, вызванной применением дигоксина. Однако следует соблюдать осторожность при назначении высоких доз омепразола пожилым пациентам. Необходимо усилить терапевтический лекарственный мониторинг дигоксина.

Клопидогрел.

В ходе проведения перекрёстного клинического исследования клопидогрел (нагрузочная доза 300 мг с последующей дозой 75 мг/сут) в виде монотерапии и с омепразолом (80 мг одновременно с клопидогрелом) применяли в течение 5 дней. При одновременном применении клопидогрела и омепразола экспозиция активного метаболита клопидогрела снижалась на 46 % (день 1) и на 42 % (день 5). Среднее подавление агрегации тромбоцитов снижалось на 47 % (через 24 часа) и на 30 % (день 5), когда клопидогрел и омепразол применялись вместе. В ходе другого исследования было показано, что приём клопидогрела и омепразола в разное время не препятствовал их взаимодействию, что, вероятно, обусловлено ингибирующим эффектом омепразола на CYP2C19. Противоречивые данные о клинических проявлениях этого фармакокинетического/фармакодинамического (ФК/ФД) взаимодействия с точки зрения основных сердечно-сосудистых заболеваний были зарегистрированы в ходе обсервационных и клинических исследований.

Другие лекарственные средства.

Всасывание позаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно уменьшается и, следовательно, клиническая эффективность может ослабляться. Следует избегать одновременного применения с позаконазолом и эрлотинибом.

Лекарственные средства, метаболизирующиеся с участием CYP2C19.

Омепразол является умеренным ингибитором CYP2C19, основного фермента, метаболизирующего омепразол. Таким образом, метаболизм сопутствующих лекарственных средств, также метаболизирующихся с участием CYP2C19, может уменьшаться, а системная экспозиция этих средств — увеличиваться. Примером таких препаратов являются R-варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фенитоин.

У здоровых добровольцев отмечалась фармакокинетическая/фармакодинамическая взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг/суточная поддерживающая доза 75 мг) и омепразолом (80 мг в сутки перорально, то есть доза, которая в 4 раза превышает стандартную суточную дозу), что приводило к уменьшению экспозиции активного метаболита клопидогрела в среднем на 46 % и уменьшению максимального ингибирующего действия (индуцированного аденозиндифосфатом (АДФ)) агрегации тромбоцитов в среднем на 16 %. Клиническая значимость этого взаимодействия остаётся неясной. В качестве меры предосторожности необходимо избегать одновременного применения омепразола и клопидогрела.

Цилостазол.

У здоровых добровольцев применение омепразола в дозе 40 мг повышало Cmax и AUC цилостазола на 18 % и 26 % соответственно, а одного из его активных метаболитов — на 29 % и 69 % соответственно.

Фенитоин.

Мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови рекомендуется проводить в течение первых двух недель после начала лечения омепразолом и в случае, если была проведена коррекция дозы фенитоина, мониторинг и последующую коррекцию дозы препарата необходимо проводить после окончания лечения омепразолом.

Неизвестный механизм.

Саквинавир.

Одновременное применение омепразола с саквинавиром/ритонавиром приводило к увеличению уровней саквинавира в плазме крови примерно до 70 %, что ассоциировалось с соответствующей переносимостью у ВИЧ-инфицированных пациентов.

Такролимус.

При одновременном применении омепразола сообщалось об увеличении уровня такролимуса в сыворотке крови. Необходимо проводить усиленный мониторинг концентрации такролимуса, а также функции почек (клиренс креатинина), и при необходимости — скорректировать дозировку такролимуса.

Метотрексат.

Сообщалось о повышении уровня метотрексата у некоторых пациентов при одновременном приёме с ингибиторами протонной помпы. В случае необходимости применения метотрексата в высоких дозах следует рассмотреть вопрос о временном отмене омепразола.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику омепразола.

Ингибиторы CYP2C19 и/или CYP3A4.

Поскольку омепразол метаболизируется с помощью ферментов CYP2C19 и CYP3A4, препараты, которые, как известно, подавляют активность CYP2C19 или CYP3A4 или обоих ферментов (такие как кларитромицин и вориконазол), могут приводить к росту уровней омепразола в сыворотке крови в результате замедления скорости его метаболизма. Одновременное применение вориконазола приводило к более чем двукратному росту экспозиции омепразола. Поскольку высокие дозы омепразола хорошо переносились, коррекция дозы омепразола, как правило, не требуется. Однако следует рассмотреть вопрос о коррекции дозы для пациентов с тяжёлой печеночной недостаточностью и в случае, если показано длительное лечение.

Омепразол частично метаболизируется также CYP3A4, но не подавляет этот фермент. Таким образом, омепразол не влияет на метаболизм препаратов, метаболизирующихся CYP3A4, таких как циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид.

Индукторы CYP2C19 и/или CYP3A4.

Препараты, которые, как известно, индуцируют активность CYP2C19 или CYP3A4 или обоих ферментов (такие как рифампицин и зверобой), могут приводить к снижению уровней омепразола в сыворотке крови в результате ускорения скорости его метаболизма.

Особенности применения.

При наличии любого опасного симптома (например, значительная потеря массы тела, не обусловленная диетой, частая рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена) у пациента с язвой желудка или подозрением на её наличие необходимо исключить наличие злокачественного заболевания, поскольку приём лекарственного средства может маскировать его симптомы и задерживать установление правильного диагноза.

Одновременное применение атазанавира с ингибиторами протонной помпы не рекомендуется. Если комбинацию атазанавира с ингибитором протонной помпы невозможно избежать, рекомендуется тщательный клинический мониторинг (например, вирусная нагрузка) в сочетании с увеличением дозы атазанавира до 400 мг на 100 мг ритонавира; доза омепразола не должна превышать 20 мг.

Омепразол, как и все лекарственные средства, подавляющие секрецию соляной кислоты желудочного сока, может уменьшить всасывание витамина В₁₂ (цианокобаламина) вследствие гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать пациентам с кахексией или факторами риска снижения всасывания витамина В₁₂ при длительной терапии.

Омепразол является ингибитором CYP2C19. В начале или при завершении лечения омепразолом необходимо учитывать возможность взаимодействия с лекарственными средствами, метаболизирующимися с участием CYP2C19. Отмечается взаимодействие между клопидогрелом и омепразолом. Клиническая значимость этого взаимодействия остаётся неясной. В качестве меры предосторожности необходимо избегать одновременного применения омепразола и клопидогрела.

У пациентов, которые принимают ингибиторы протонной помпы, включая омепразол, в течение не менее трёх месяцев может развиться выраженная гипомагниемия (в большинстве случаев гипомагниемия наблюдалась у пациентов, принимавших препарат около 1 года). Гипомагниемию можно заподозрить по таким серьёзным проявлениям, как утомляемость, мышечные спазмы, судороги, делирий, головокружение, желудочковая аритмия. Однако следует учитывать, что в некоторых случаях симптомы могут быть маскированными, что препятствует своевременному распознаванию данного осложнения. У большинства пациентов симптомы гипомагниемии исчезают, а состояние нормализуется после применения препаратов магния и отмены ингибиторов протонной помпы.

Длительное снижение кислотности желудочного сока может привести к увеличению количества бактерий, присутствующих в желудочно-кишечном тракте.

Лечение ингибиторами протонной помпы может привести к несколько повышенному риску развития инфекций желудочно-кишечного тракта, вызванных Salmonella и Campylobacter.

У здоровых добровольцев отмечалась фармакокинетическая/фармакодинамическая взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг/суточная поддерживающая доза — 75 мг) и омепразолом (80 мг в сутки перорально, то есть доза, в 4 раза превышающая стандартную суточную дозу), что приводило к снижению экспозиции активного метаболита клопидогрела в среднем на 46 % и снижению максимального ингибирующего эффекта (АДФ-индуцированной) агрегации тромбоцитов в среднем на 16 %.

Некоторые данные показывают, что терапия ингибитором протонной помпы может быть связана с небольшим увеличением риска переломов, ассоциированных с остеопорозом. Несмотря на то, что причинно-следственная связь между омепразолом/эзомепразолом и остеопоротическим переломом не была доказана, пациентам с риском прогрессирующего остеопороза или остеопоротического перелома следует рекомендовать соответствующий клинический надзор в соответствии с действующими клиническими рекомендациями для данного состояния.

Во время лечения антисекреторными препаратами концентрация гастрина в плазме крови увеличивается в результате снижения секреции соляной кислоты. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается уровень хромогранина А (CgA). Повышение концентрации CgA может влиять на результаты исследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения такого влияния необходимо прекратить приём ингибитора протонной помпы за 5 дней до проведения определения уровня CgA. Если уровни CgA и гастрина не вернулись в диапазон эталонных значений после первоначальных измерений, измерение этих показателей следует повторить через 14 дней после прекращения лечения ингибитором протонной помпы.

Для лечения хронических заболеваний детям не следует применять препарат дольше, чем рекомендовано.

Как и при всех длительных лечениях, особенно когда период лечения продолжается более 1 года, пациент должен находиться под регулярным медицинским наблюдением.

Подострый кожный красный волчанка (ПККВ)

Применение ингибиторов протонной помпы может быть связано с очень редкими случаями ПККВ. Если возникают поражения, особенно на участках кожи, подверженных воздействию солнца, и, если они сопровождаются артралгиями, пациент должен немедленно обратиться за медицинской помощью, а медицинский специалист должен рассмотреть вопрос о прекращении применения омепразола. ПККВ после предшествующего лечения ингибитором протонной помпы может увеличить риск возникновения ПККВ при применении других ингибиторов протонной помпы.

Риск возникновения аллергических реакций

Омепразол может вызывать серьёзные кожные реакции. Симптомы могут включать: покраснение кожи, пузыри, сыпь (см. раздел «Побочные реакции»).

Если у пациента возникла аллергическая реакция, ему необходимо прекратить приём лекарственного средства и немедленно обратиться за медицинской помощью.

Нарушения функции почек

У пациентов, принимавших омепразол, наблюдался острый тубулоинтерстициальный нефрит (ОТИН). Он может развиться в любой момент во время терапии омепразолом. Острый тубулоинтерстициальный нефрит может прогрессировать до почечной недостаточности.

При подозрении на ОТИН необходимо прекратить приём омепразола и немедленно начать соответствующее лечение.

Применение в период беременности или кормления грудью. Результаты исследований указывают на отсутствие негативного влияния омепразола на беременность, здоровье плода или новорождённого ребёнка. Омепразол можно применять в период беременности, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Омепразол проникает в незначительном количестве в грудное молоко, но его влияние на ребёнка неизвестно, поэтому следует прекратить кормление грудью на период лечения препаратом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Маловероятно, что лекарственное средство влияет на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Могут наблюдаться такие нежелательные реакции на применение лекарственного средства, как головокружение и нарушение зрения (см. раздел «Побочные реакции»). Если такие расстройства наблюдаются, пациенты не должны управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Способ применения и дозы.

Дозировка для взрослых.

Лечение и профилактика язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественной язвы желудка, в том числе связанных с приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Рекомендуемая доза для пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов язва двенадцатиперстной кишки заживает в течение 2 недель. Пациентам, у которых не происходит полного заживления после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение в течение 2 недель. В тяжелых или рецидивирующих случаях рекомендуется 40 мг омепразола в сутки, и заживление обычно достигается в течение 4 недель.

Для профилактики рецидива язвы двенадцатиперстной кишки у пациентов с отрицательным результатом теста на H. pylori рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. Для некоторых пациентов может быть достаточной суточная доза 10 мг. При недостаточной эффективности терапии дозу можно повысить до 40 мг.

При лечении язвы желудка рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов язва желудка заживает в течение 4 недель. Пациентам, у которых не происходит полного заживления после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение в течение 4 недель. В тяжелых или рецидивирующих случаях рекомендуется 40 мг омепразола в сутки, и заживление обычно достигается в течение 8 недель.

Для профилактики рецидива у пациентов с язвой желудка и недостаточной реакцией на лечение рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки.

Для лечения язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с применением нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов заживление наступает в течение 4 недель. Пациентам, у которых не происходит полного заживления после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение в течение 4 недель.

Для профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с применением нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, у пациентов с повышенным риском (возраст > 60 лет, наличие в анамнезе язв желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта) рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки.

Эрадикация H. pylori при язвенной болезни.

При выборе антибактериальных лекарственных средств для эрадикации H. pylori следует учитывать индивидуальную переносимость препарата и соблюдать местные рекомендации по лечению.

• Омепразол 20 мг + кларитромицин 500 мг + амоксициллин 1000 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели, или
• Омепразол 20 мг + кларитромицин 250 мг (при необходимости 500 мг) + метронидазол 400 мг (при необходимости 500 мг, или тинидазол 500 мг) 2 раза в сутки в течение 1 недели, или
• Омепразол 40 мг 1 раз в сутки + амоксициллин 500 мг + метронидазол 400 мг (при необходимости 500 мг или тинидазол 500 мг) 3 раза в сутки в течение 1 недели.

Лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, в т.ч. рефлюкс-эзофагита.

Рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов выздоровление наступает в течение 4 недель. Пациентам, у которых не происходит полного выздоровления после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение в течение 4 недель. Для пациентов с тяжелым эзофагитом рекомендуется 40 мг омепразола в сутки, при этом выздоровление обычно достигается в течение 8 недель.

Для длительного лечения пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью рекомендуемая доза составляет 10 мг омепразола 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 20–40 мг омепразола 1 раз в сутки.

При лечении симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. Пациенту может быть достаточной доза 10 мг. Дозу следует корректировать индивидуально. Если после 4 недель лечения омепразолом в дозе 20 мг в сутки не достигается желаемый результат, пациента следует дополнительно обследовать.

Лечение синдрома Золлингера – Эллисона.

Для пациентов с синдромом Золлингера – Эллисона подбор дозы следует проводить индивидуально. Лечение продолжается до исчезновения клинических проявлений заболевания. Рекомендуемая начальная доза составляет 60 мг омепразола 1 раз в сутки. Наблюдения более чем у 90 % пациентов с тяжелыми заболеваниями и недостаточной реакцией на другие виды лечения показали эффективность поддерживающей терапии в дозах 20–120 мг в сутки. Суточную дозу выше 80 мг следует разделить и применять в 2 приема.

Дозировка для детей.

Дети в возрасте от 1 года с массой тела ≥ 10 кг.

Лечение рефлюкс-эзофагита.

Симптоматическое лечение изжоги и кислой регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Рекомендации по дозировке:

Лечение рефлюкс-эзофагита: продолжительность лечения составляет 4–8 недель.

Симптоматическое лечение изжоги и кислой регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: продолжительность лечения — 2–4 недели. Если желаемый результат не достигнут через 2–4 недели, пациента следует дополнительно обследовать.

Дети и подростки в возрасте от 4 лет.

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. pylori.

Выбор соответствующей комбинированной терапии должен осуществляться с учетом официальных национальных, региональных и местных особенностей бактериальной резистентности. Также следует учитывать продолжительность лечения (от 7 до 14 дней) и соответствующее применение антибактериальных препаратов. Лечение должно проводиться под наблюдением врача.

Рекомендации по дозировке:

При необходимости применения дозы 10 мг или 20 мг применять препарат в соответствующей дозировке.

Особые группы пациентов.

Нарушения функции почек. Коррекция дозы для пациентов с нарушениями функции почек не требуется (см. раздел «Фармакокинетика»).

Нарушения функции печени. У пациентов с нарушениями функции печени достаточной является суточная доза 10–20 мг (см. раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты пожилого возраста (>65 лет). Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется (см. раздел «Фармакокинетика»).

Рекомендуется принимать капсулы утром, желательно до еды, не повреждая капсулу (капсулы нельзя жевать или делить) и запивая небольшим количеством воды.

Для пациентов с трудностями при глотании и для детей, которые могут пить или глотать полутвёрдую пищу. Капсулы можно открыть и сразу проглотить содержимое, запивая половиной стакана воды, либо размешать в слабокислой жидкости, например, в любом фруктовом соке, яблочном пюре или в неподсоленной воде. Такую смесь необходимо выпить сразу после приготовления или в течение 30 минут. Перед приёмом смесь следует взболтать и запить половиной стакана воды. Не использовать молоко или газированную воду.

Дети. Препарат можно применять детям с 1 года с массой тела более 10 кг по назначению врача при показаниях рефлюкс-эзофагит и симптоматическое лечение изжоги и кислой регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, а также детям с 4 лет — для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной наличием H. pylori, под контролем врача.

Передозировка. Данные о последствиях передозировки омепразолом у человека крайне ограничены. В научной литературе описаны случаи применения доз до 560 мг омепразола, а также единичные сообщения о приёме однократной пероральной дозы 2400 мг омепразола (в 120 раз выше обычной рекомендуемой клинической дозы). Сообщалось о тошноте, рвоте, головокружении, боли в животе, диарее и головной боли. Также в отдельных случаях отмечались апатия, депрессия и спутанность сознания.

Описанные симптомы носят преходящий характер. Скорость выведения не изменяется (кинетика первого порядка) при увеличении дозы. Лечение при необходимости — симптоматическое.

Побочные реакции.

Наиболее частыми побочными эффектами являются головная боль, боли в животе, запор, диарея, вздутие живота и тошнота/рвота. Ниже перечислены побочные реакции на препарат, выявленные при проведении клинических исследований омепразола или в период после выхода на рынок. Побочные реакции классифицированы в соответствии с их влиянием на органы и системы.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/шок.

Со стороны обмена веществ и питания: гипонатриемия, гипомагниемия, тяжелая гипомагниемия может привести к гипокальциемии. Гипомагниемия может также ассоциироваться с гипокалиемией.

Со стороны психики: бессонница, возбуждение, спутанность сознания, депрессия, агрессия, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезия, сонливость, нарушение вкуса.

Со стороны органов зрения: нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия: шум в ушах, головокружение.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в животе, запор, диарея, вздутие живота, тошнота/рвота, сухость во рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, микроскопический колит, полипы фундальных желез (доброкачественные).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение уровня ферментов печени, гепатит с желтухой или без нее, печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с уже существующим заболеванием печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: дерматит, зуд, покраснение кожи, пузыри, сыпь, крапивница, алопеция, фоточувствительность, полиморфная эритема, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, подострый кожный красный волчанка (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, мышечная слабость, повышается риск возникновения переломов при длительном применении (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны почек и мочевыводящих путей: тубулоинтерстициальный нефрит (с возможным прогрессированием до почечной недостаточности).

Со стороны половой системы и молочных желез: гинекомастия.

Общие нарушения: дискомфорт, недомогание, периферические отеки, усиленное потоотделение.

Пациенты детского возраста.

Безопасность омепразола была изучена у 310 детей в возрасте от 0 до 16 лет с заболеваниями, связанными с кислотностью. Существуют ограниченные данные о долгосрочных исследованиях безопасности применения препарата у 46 детей, получавших поддерживающую терапию омепразолом при лечении тяжелого эрозивного эзофагита в течение 749 дней. Профиль побочных реакций схож с профилем у взрослых при краткосрочном и длительном лечении. Данных о долгосрочном влиянии лечения омепразолом на половое созревание и рост отсутствуют.

**Срок годности. **3 года.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка. По 10 капсул в блистере, по 1 или 3 блистера в картонной коробке. По 7 капсул в блистере, по 4 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Д-р Редди’с Лабораторис Лтд, ФТО – 3

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Участок № 41, 42р, 45р и 46р, с. Бачупали и Мандал, округ Медчал-Малкайгирі – 500090, Телангана, Индия