НИФУРОКСАЗИД

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА НИФУРОКСАЗИД (NIFUROXAZIDE)

Состав:

действующее вещество: нифуроксазид;

1 капсула содержит нифуроксазида 200 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, сахароза, повидон К-25, магния стеарат;

капсула желатиновая: желатин, диоксид титана (Е171), оксид железа красный (Е172), тартразин (Е102).

Лекарственная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы с желтым корпусом и красно-коричневой крышкой. Содержимое капсул — порошок ярко-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Антидиарейные, кишечные противовоспалительные/противомикробные средства. Другие кишечные противомикробные средства. Нифуроксазид. Код АТХ A07AX03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Нифуроксазид — это противомикробное средство, производное нитрофурана. Механизм действия полностью не выяснен. Антимикробные и противопаразитарные свойства нифуроксазида, возможно, обусловлены наличием аминогруппы. Локальная активность и отсутствие проникновения в органы и ткани организма определяют уникальность нифуроксазида по сравнению с другими производными нитрофурана, поскольку этот антидиарейный препарат не оказывает системного действия. Эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий: Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Salmonellae, Shigellae.

Фармакокинетика.

Нифуроксазид после перорального приёма частично всасывается (10–20 %) из желудочно-кишечного тракта и в значительной степени метаболизируется, при этом основными циркулирующими в крови компонентами являются метаболиты.

Нифуроксазид и его метаболиты выводятся с калом. Скорость выведения метаболитов зависит от количества принятого лекарственного средства и от моторики желудочно-кишечного тракта. В целом выведение нифуроксазида медленное — он остаётся в желудочно-кишечном тракте в течение длительного времени.

В терапевтических дозах нифуроксазид практически не угнетает нормальную микрофлору кишечника, не вызывает появления устойчивых микробных форм, а также развития перекрёстной устойчивости бактерий к другим антибактериальным препаратам. Терапевтический эффект достигается с первых часов лечения.

Доклинические данные по безопасности.

Нифуроксазид проявляет возможный мутагенный потенциал.

Канцерогенный потенциал нифуроксазида оценивали на мышах (по 50 особей каждого пола в группе) и крысах (по 52 особи каждого пола в группе), которые получали нифуроксазид с рационом в течение 2 лет в дозах 0, 200, 600 или 1800 мг/кг/сут. Несмотря на мутагенные свойства, канцерогенность нифуроксазида ни у мышей, ни у крыс не была доказана.

Дозы, применявшиеся у мышей и крыс (5400 мг/м² и 10 800 мг/м² соответственно), превышали максимальную дозу для человека 1800 мг (493 мг/м² при весе пациента 60 кг) в 11 и 22 раза соответственно, пересчитано на площадь поверхности тела.

Клинические характеристики.

Показания. Острая диарея инфекционной этиологии.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к нифуроксазиду, другим производным 5-нитрофурана или другим компонентам лекарственного средства.
• Детский возраст до 6 лет. Для лечения детей в возрасте до 6 лет следует назначать нифуроксазид в виде суспензии.
• Беременность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Нифуроксазид можно применять в комбинации с препаратами, которые обычно используются для лечения диареи: растворами для регидратации, антибиотиками, химиотерапевтическими препаратами, спазмолитиками и обезболивающими средствами.

Следует избегать одновременного приёма других пероральных лекарственных средств из-за сильных адсорбционных свойств нифуроксазида.

Нифуроксазид не рекомендуется применять одновременно с сорбентами, препаратами, содержащими спирт, препаратами, способными вызывать реакции типа «дисульфирам», и препаратами, угнетающими центральную нервную систему.

Во время лечения нифуроксазидом строго запрещено употребление алкоголя из-за возможности развития дисульфирамоподобной реакции, которая проявляется усугублением диареи, рвотой, болями в животе, ощущением жара в лице и верхней части туловища, гиперемией, шумом в ушах, затруднением дыхания, тахикардией.

Особенности применения.

Лечение нифуроксазидом не исключает соблюдения диетического режима и регидратации. Если диарея не прекращается после 3 дней лечения, необходимо пересмотреть дозировку и принять решение о проведении регидратации. При необходимости следует применять сопутствующую регидратационную терапию в зависимости от возраста и состояния пациента, а также интенсивности диареи.

В случае назначения пероральной или внутривенной регидратации необходимо соблюдать инструкции по разведению и применению соответствующих растворов. Если такая регидратация не требуется, следует обеспечить компенсацию потерь жидкости за счёт употребления большого количества напитков, содержащих соль и сахар (исходя из среднесуточной потребности в 2 литрах воды).

Следует учитывать рекомендации по диетическому режиму при диарее: избегать употребления свежих овощей и фруктов, острой пищи, замороженных продуктов и напитков. Рекомендуется отдавать предпочтение рису. Решение о приёме молочных продуктов принимают в зависимости от конкретного случая.

Если диарея сопровождается такими клиническими проявлениями, как ухудшение общего состояния, лихорадка, симптомы интоксикации, нифуроксазид следует назначать в сочетании с антибактериальными препаратами, применяемыми для лечения кишечных инфекций, поскольку нифуроксазид частично всасывается (10–20 %) из желудочно-кишечного тракта и в значительной степени метаболизируется, а в крови циркулируют преимущественно его метаболиты. Препарат не следует назначать в качестве монотерапии при кишечных инфекциях, осложнённых септицемией.

Нифуроксазид содержит сахарозу (0,031 г в одной капсуле), что необходимо учитывать пациентам с сахарным диабетом при подсчёте общей суточной дозы потребляемых углеводов и сахара. Не рекомендуется назначать препарат пациентам с наследственными нарушениями толерантности к сахарозе, фруктозе.

Желатиновая капсула содержит краситель тартразин (Е 102), который может вызывать аллергические реакции.

Во время лечения строго запрещено употребление алкоголя из-за риска развития дисульфирамоподобной реакции, которая проявляется усилением диареи, рвотой, болью в животе, ощущением жара в лице и верхней части туловища, гиперемией, шумом в ушах, затруднением дыхания, тахикардией.

Применение в период беременности или лактации.

Беременность. Данные о применении нифуроксазида для лечения беременных женщин ограничены. Данные исследований на животных в отношении репродуктивной токсичности недостаточны. Нифуроксазид проявляет возможный мутагенный потенциал. Поэтому нифуроксазид не рекомендуется назначать во время беременности и не следует назначать женщинам репродуктивного возраста, которые не используют эффективные методы контрацепции.

Лактация. Неизвестно, выделяется ли нифуроксазид или его метаболиты в грудное молоко. Поскольку биодоступность нифуроксазида низкая (из желудочно-кишечного тракта всасывается около 10–20 % дозы), его концентрация в молоке, вероятно, будет низкой. Однако нельзя исключить влияние на микробиом желудочно-кишечного тракта новорождённых, находящихся на грудном вскармливании. В связи с отсутствием клинического опыта применения препаратов, содержащих нифуроксазид, в период грудного вскармливания их применение не рекомендуется.

Фертильность. По результатам исследований на животных недостаточно данных о влиянии нифуроксазида на фертильность.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами или другими механизмами. Не влияет.

Способ применения и дозы.

Принимать внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослые и дети в возрасте от 15 лет: по 200 мг (по 1 капсуле по 200 мг) 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза нифуроксазида — 800 мг.

Дети в возрасте от 6 лет: по 1 капсуле по 200 мг 3–4 раза в сутки. Суточная доза нифуроксазида — 600–800 мг.

Длительность лечения — не более 7 дней. При необходимости применение лекарственного средства может быть продлено в зависимости от клинического состояния пациента.

Дети. Для лечения детей в возрасте до 6 лет назначать нифуроксазид в лекарственной форме суспензии.

Передозировка.

Случаи передозировки не описаны. При превышении дозы рекомендуется промывание желудка и симптоматическое лечение.

Побочные реакции.

Со стороны крови и лимфатической системы: описан один случай гранулоцитопении.

Со стороны иммунной системы: возможны аллергические реакции, в частности ангионевротический отек (отек Квинке), анафилактический шок, крапивница и кожный зуд. При возникновении аллергической реакции необходимо прекратить применение лекарственного средства. В дальнейшем данному пациенту следует избегать приема нифуроксазида и других производных нитрофурана.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: отдельные случаи повышенной чувствительности к нифуроксазиду проявляются болями в животе, тошнотой, рвотой и усилением диареи.

При появлении таких симптомов незначительной интенсивности нет необходимости в специальной терапии или прекращении применения нифуроксазида, поскольку симптомы быстро исчезают. Если обострение выражено, следует прекратить прием лекарственного средства и в дальнейшем избегать приема нифуроксазида и других производных нитрофурана.

Со стороны кожи и подкожной соединительной ткани: редко возникают кожные реакции в виде кожной сыпи, зуда.

Сообщалось об одном случае пустулеза у пожилого пациента и одном случае узловатой формы зуда при наличии контактной аллергии к нифуроксазиду.

При возникновении любых нежелательных реакций следует прекратить применение лекарственного средства и обязательно обратиться к врачу.

Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют большое значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: http://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка. По 10 капсул в блистере, по 1 блистеру в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ООО «ДКП «Фармацевтическая фабрика».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 12430, Житомирская обл., Житомирский р-н, с. Станишевка, ул. Королёва, д. 4.