ЛИПОИКА

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства Липоїка (Lipoicа)

Состав:

действующее вещество: тиоктовая (α-липоевая) кислота;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит тиоктовой (α-липоевой) кислоты 300 мг или 600 мг;

вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, опадрай 20А зеленый.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 300 мг — круглой формы, покрытые пленочной оболочкой желто-зеленого цвета, с двояковыпуклой поверхностью;

таблетки по 600 мг — продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой желто-зеленого цвета, с двояковыпуклой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы. Кислота тиоктовая. Код АТХ A16A X01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Тиоктовая кислота (α-липоевая кислота) играет роль кофермента при окислительном декарбоксилировании α-кетокислот. Гипергликемия, вызванная сахарным диабетом, приводит к накоплению глюкозы в матричных белках кровеносных сосудов и формированию так называемых «конечных продуктов избыточного гликозилирования». Этот процесс приводит к снижению эндоневрального кровотока и эндоневральной гипоксии/ишемии, что сопровождается повышенным образованием свободных радикалов кислорода, вызывающих повреждение периферических нервов.

Исследования на животных показали, что α-липоевая кислота влияет на биохимические процессы, вызванные стрептозотоцином индуцированным диабетом, улучшая эндоневральный кровоток и повышая уровень физиологического антиоксиданта — глутатиона, а также, как антиоксидант, снижает количество свободных радикалов кислорода в диабетически изменённом нерве.

Эффекты, наблюдавшиеся в ходе экспериментов, указывают на то, что функционирование периферических нервов может быть улучшено с помощью α-липоевой кислоты. Это касается сенсорных нарушений при диабетической полинейропатии, которые могут проявляться в виде таких форм парестезии, как жжение, боль, онемение и ощущение «ползания мурашек».

Фармакокинетика.

После перорального применения происходит быстрое всасывание α-липоевой кислоты. При приёме таблеток абсолютная биодоступность α-липоевой кислоты (определяемая как материнское вещество) составляет приблизительно 20 % по сравнению с внутривенным введением, что свидетельствует о значительном эффекте «первого прохождения». Благодаря быстрому распределению в тканях период полувыведения α-липоевой кислоты составляет приблизительно 25 минут. Подобно раствору для перорального приёма, являющемуся стандартом в качестве лекарственной формы с максимальным всасыванием, у таблеток профиль абсорбции характеризуется быстрым поступлением активного вещества, что сопровождается снижением межсубъектной вариабельности. Относительная биодоступность (по сравнению с раствором для перорального приёма) составляет > 60 %. Максимальная концентрация в плазме на уровне 4 мкг/мл наблюдалась приблизительно через 0,5 часа после приёма внутрь 600 мг α-липоевой кислоты. Эксперименты на животных с использованием радиоактивных меток показали выведение лекарственного средства преимущественно почками на 80–90 %, в основном в форме метаболитов. У человека лишь незначительная часть неизменённого вещества выделяется с мочой. Биотрансформация происходит преимущественно путём окислительного укорочения боковых цепей (β-окисление) и/или с помощью S-метилирования соответствующих тиолов.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение симптомов периферической (сенсомоторной) диабетической полинейропатии.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или к любому из компонентов лекарственного средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Эффективность цисплатина снижается при одновременном применении с тиоктовой кислотой. Тиоктовая кислота является комплексообразователем металлов, и поэтому, согласно основным принципам фармакотерапии, её не следует применять одновременно с соединениями металлов (например, с пищевыми добавками, содержащими железо или магний, с молочными продуктами, поскольку они содержат кальций). Если общую суточную дозу лекарственного средства применяют за 30 минут до завтрака, то пищевые добавки, содержащие железо и магний, следует применять в середине дня или вечером.

С молекулами сахара α-липоевая кислота образует труднорастворимые комплексы (например, с раствором лавулозы).

При применении тиоктовой кислоты у пациентов с сахарным диабетом возможно усиление гипогликемического действия инсулина и пероральных противодиабетических средств, поэтому, особенно на начальной стадии лечения, рекомендуется тщательный контроль уровня сахара в крови. Для предотвращения симптомов гипогликемии в отдельных случаях может потребоваться снижение дозы инсулина или пероральных противодиабетических средств.

Внимание. Регулярное употребление алкоголя является существенным фактором риска развития и прогрессирования клинической картины нейропатии, то есть возможен негативный эффект на процесс лечения Липоикой. Поэтому пациентам с диабетической полинейропатией рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя. Ограничение употребления алкоголя распространяется также на перерывы между курсами лечения.

Особенности применения.

Главным фактором эффективного лечения диабетической полинейропатии является оптимальная коррекция уровня сахара в крови пациента.

При применении лекарственного средства может ощущаться необычный запах мочи, что не имеет клинического значения.

В начале лечения полинейропатии вследствие регенерационных процессов возможно кратковременное усиление парестезий с ощущением «ползания мурашек».

Был зарегистрирован один случай аутоиммунного инсулинового синдрома (АИС) во время лечения α-липоевой кислотой. Пациенты с определённым генотипом HLA (система человеческих лейкоцитарных антигенов), например, аллелями HLA-DRB1*04:06 и HLA-DRB1*04:03, более склонны к развитию АИС при лечении α-липоевой кислотой. Аллель HLA-DRB1 * 04:03 (соотношение шансов возможной предрасположенности к АИС — 1,6) преимущественно распространён у представителей европеоидной расы, при этом его распространённость в Южной Европе выше, чем в Северной. Аллель HLA-DRB1 * 04:06 (соотношение шансов возможной предрасположенности к АИС — 56,6) преимущественно распространён у пациентов Японии и Кореи. Следует учитывать возможность развития АИС у пациентов, получающих α-липоевую кислоту, при дифференциальной диагностике спонтанной гипогликемии (см. раздел «Побочные реакции»).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение тиоктовой кислоты в период беременности не рекомендуется из-за отсутствия соответствующих клинических данных.

Нет данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко, поэтому применять её в период кормления грудью не рекомендуется.

Исследования в отношении токсического влияния на репродуктивную функцию не выявили каких-либо доказательств влияния на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения необходимо соблюдать осторожность (из-за возможного возникновения таких побочных реакций, как головокружение и нарушение зрения) при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы.

Суточная доза составляет 600 мг тиоктовой кислоты, которую применяют в виде 2 таблеток по 300 мг или 1 таблетки по 600 мг. Лекарственное средство принимают в виде однократной суточной дозы за 30 минут до первого приёма пищи. Таблетки принимают натощак, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды.

Одновременный приём пищи затрудняет всасывание α-липоевой кислоты, поэтому рекомендуется применять лекарственное средство за полчаса до приёма пищи.

При выраженных парестезиях лечение можно начинать с инъекционной формы лекарственного средства Липоика.

Срок лечения определяет врач индивидуально.

Дети.

Поскольку данные о безопасности и эффективности применения данного лекарственного средства у детей отсутствуют, его не рекомендуется назначать этой возрастной категории пациентов.

Передозировка.

При передозировке могут возникать тошнота, рвота и головная боль. После случайного или преднамеренного (суицидальные намерения) перорального применения тиоктовой кислоты в дозах от 10 г до 40 г в комбинации с алкоголем наблюдались тяжёлые интоксикации, в некоторых случаях с летальным исходом.

На начальном этапе клиническая картина интоксикации может проявляться психомоторным возбуждением или помрачением сознания. В дальнейшем развиваются генерализованные судороги и лактоацидоз (молочнокислая кома). Кроме этого, при интоксикации высокими дозами тиоктовой кислоты описаны гипогликемия, шок, острый некроз скелетной мускулатуры, гемолиз, синдром диссеминированного внутрисосудистого свёртывания крови, угнетение функции костного мозга и полиорганная недостаточность.

Лечение. При подозрении на тяжёлую интоксикацию лекарственным средством рекомендуется немедленная госпитализация и проведение мероприятий в соответствии с общими принципами при случайном отравлении (например, вызвать рвоту, промыть желудок, применить активированный уголь). Лечение генерализованных судорог, лактоацидоза и других угрожающих жизни последствий интоксикации следует проводить в соответствии с принципами современной интенсивной терапии. Лечение должно быть симптоматическим. На данный момент не подтверждена эффективность применения гемодиализа, гемоперфузии или методов фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты.

Побочные реакции.

Для оценки частоты возникновения побочных реакций используется следующая классификация: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 — < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 — < 1/100), редко (≥ 1/10 000 — < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Со стороны нервной системы.

Часто: головокружение.

Очень редко: изменение или нарушение вкусовых ощущений, головная боль, гипергидроз.

Со стороны органов зрения.

Очень редко: нарушение зрения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Часто: тошнота.

Очень редко: рвота, боль в животе и гастроинтестинальная боль, диарея.

Со стороны обмена веществ, метаболизма.

Очень редко: гипогликемия.

Со стороны иммунной системы.

Очень редко: аллергические реакции, включая кожные высыпания, крапивницу (уртикарные высыпания), зуд, затруднённое дыхание.

Частота неизвестна: аутоиммунный инсулиновый синдром (см. раздел «Особенности применения»), экзема.

Общие расстройства:

Очень редко: снижение уровня сахара в крови, связанное с улучшением усвоения глюкозы. Симптомы, схожие с гипогликемическими: головокружение, повышенное потоотделение, головная боль и нарушение зрения.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и/или отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 1,5 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 3 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Место нахождения производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.