КАРМЕТАДИН

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА КАРМЕТАДИН (CARMETADIN)

Состав:

Активное вещество: триметазидина дигидрохлорид;

1 таблетка содержит триметазидина дигидрохлорида 35 мг;

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, кремния диоксид коллоидный безводный, полиэтиленоксид, повидон, ксантановая камедь, магния стеарат;

Пленочная оболочка: Opadry® II Brown 85G565010 (спирт поливиниловый, тальк, полиэтиленгликоль, диоксид титана (E 171), лецитин (соевый); оксид железа красный (E 172)); магния стеарат, глицерин.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с модифицированным высвобождением.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розово-коричневого цвета с гравировкой «TZN» и «35» с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа. Кардиологические средства. Триметазидин. Код АТХ С01Е В15.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия.

Благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках, страдающих от гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает снижение уровня внутриклеточного АТФ, обеспечивая тем самым надлежащее функционирование ионных насосов и трансмембранного натрий-калиевого потока при сохранении клеточного гомеостаза.

Триметазидин ингибирует β-окисление жирных кислот, блокируя длинноцепочную 3-кетоацил-КоА тиолазу (3-КАТ), что приводит к повышению окисления глюкозы. В клетках в условиях ишемии процесс получения энергии путем окисления глюкозы требует меньше кислорода по сравнению с процессом получения энергии путем β-окисления жирных кислот. Усиление процесса окисления глюкозы оптимизирует энергетические процессы в клетках и, соответственно, поддерживает достаточный энергетический метаболизм в условиях ишемии.

Фармакодинамические эффекты.

У пациентов с ишемической болезнью сердца триметазидин действует как метаболический агент, сохраняя внутриклеточные уровни высокоэнергетических фосфатов в миокарде. Антиишемические эффекты достигаются без сопутствующих гемодинамических эффектов.

Фармакокинетика.

Всасывание.

После перорального применения максимальная концентрация триметазидина в плазме крови наблюдается в среднем через 5 часов. В течение суток концентрация в плазме крови остаётся стабильной: в течение 11 часов после приёма таблетки концентрация триметазидина в плазме крови составляет не менее 75 % от максимальной концентрации. Состояние стабильной концентрации достигается не позднее 60-го часа. Приём пищи не влияет на фармакокинетические характеристики триметазидина.

Распределение.

Объём распределения составляет 4,8 л/кг; связывание с белками низкое: по данным измерений in vitro — 16 %.

Выведение.

Триметазидин выводится в основном с мочой, преимущественно в неизменённой форме. Период полувыведения составляет в среднем 7 часов у здоровых молодых добровольцев и 12 часов у лиц в возрасте от 65 лет. Полное выведение триметазидина обусловлено в основном почечным клиренсом, который прямо коррелирует с клиренсом креатинина, и в меньшей степени — печеночным клиренсом, который с возрастом снижается.

Особые группы пациентов.

Пациенты пожилого возраста.

Было проведено специальное клиническое исследование с участием пациентов пожилого возраста с применением триметазидина 35 мг 2 раза в сутки. Анализ, проведённый кинетическим популяционным методом, показал повышение концентрации в плазме крови. У пациентов пожилого возраста возможно повышение концентрации триметазидина вследствие возрастного снижения функции почек. Специальное фармакокинетическое исследование у пациентов в возрасте 75–84 лет или ≥ 85 лет показало, что у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) концентрация триметазидина повышалась в 1,0 и 1,3 раза соответственно по сравнению с более молодыми пациентами (в возрасте 30–65 лет) с умеренной почечной недостаточностью.

Пациенты с нарушениями функции почек.

Концентрация триметазидина в плазме крови увеличивается в среднем в 1,7 раза у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина — 30–60 мл/мин) и в 3,1 раза у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек. В этой популяции не наблюдалось каких-либо дополнительных опасений в плане безопасности по сравнению с общей популяцией.

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение стабильной стенокардии у взрослых при недостаточной эффективности или непереносимости антиангинальных препаратов первой линии.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным веществам лекарственного средства.
• Болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног» и другие двигательные расстройства, связанные с вышеуказанным.
• Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

О взаимодействии триметазидина с другими лекарственными средствами сообщений не поступало.

Особенности применения.

Лекарственное средство не следует применять для купирования приступов стенокардии. Его также не следует применять при нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда в качестве первичной терапии на до-госпитальном этапе или в первые дни госпитализации.

В случае возникновения приступа нестабильной стенокардии на фоне текущей терапии необходимо пересмотреть состояние заболевания пациента и скорректировать лечение (медикаментозную терапию и возможность реваскуляризации).

Применение лекарственного средства может вызывать или усугублять симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, мышечный гипертонус), которые следует регулярно исследовать, особенно у пожилых пациентов. В сомнительных случаях пациентов необходимо направлять к неврологу для соответствующего обследования. При появлении двигательных расстройств, таких как симптомы паркинсонизма, синдром «беспокойных ног», тремор, неустойчивость походки, следует прекратить применение лекарственного средства. Эти случаи встречаются редко и обычно исчезают после прекращения лечения, у большинства пациентов — в течение 4 месяцев после отмены триметазидина. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после прекращения лечения, следует обратиться к неврологу.

Во время применения лекарственного средства возможны падения, связанные с неустойчивостью походки или артериальной гипотензией, особенно у пациентов, принимающих антигипертензивные препараты (см. раздел «Побочные реакции»).

Лекарственное средство следует применять с осторожностью у пациентов из группы риска повышения его концентрации: у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (см. разделы «Фармакокинетика» и «Способ применения и дозы») и у пациентов в возрасте от 75 лет (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Спортсмены.

Лекарственное средство содержит действующее вещество, которое может дать положительный результат при анализе на допинг.

Применение в период беременности или лактации.

Беременность.

Данные по применению триметазидина у беременных женщин отсутствуют. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного токсического влияния на репродуктивную систему. Однако для предотвращения любого риска лекарственное средство не рекомендуется применять в период беременности.

Период лактации.

Неизвестно, проникает ли триметазидин или его метаболиты в грудное молоко. Для предотвращения любого риска для новорождённых/младенцев лекарственное средство не рекомендуется применять в период лактации.

Фертильность.

Исследования репродуктивной токсичности показали отсутствие влияния триметазидина на фертильность самок и самцов крыс.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

По данным клинических исследований, триметазидин не влияет на гемодинамику, однако в постмаркетинговый период были зарегистрированы случаи головокружения и сонливости (см. раздел «Побочные реакции»), которые могут повлиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Лекарственное средство предназначено для перорального применения.

Рекомендуемая доза составляет 35 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки, утром и вечером, во время еды.

Через 3 месяца лечения необходимо оценить результаты терапии, и в случае отсутствия эффекта применение лекарственного средства следует прекратить.

Особые группы пациентов.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина — 30–60 мл/мин) рекомендуемая доза составляет 35 мг (1 таблетка) в сутки утром во время завтрака (см. разделы «Фармакокинетика» и «Особенности применения»).

Пациенты пожилого возраста.

У пациентов пожилого возраста возможно повышение концентрации триметазидина в плазме крови вследствие возрастного снижения функции почек (см. раздел «Фармакокинетика»). Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина — 30–60 мл/мин) рекомендуемая доза составляет 35 мг (1 таблетка) в сутки утром во время завтрака. Пациентам пожилого возраста требуется осторожное титрование дозы (см. раздел «Особенности применения»).

Дети.

Безопасность и эффективность применения триметазидина у детей (в возрасте до 18 лет) не установлены. Данные отсутствуют.

Передозировка.

Сведения о случаях передозировки триметазидином ограничены. При передозировке следует проводить симптоматическое лечение.

Побочные реакции.

Нижеуказанные побочные реакции систематизированы по классам систем органов по MedDRA и частоте: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частоту нельзя оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны нервной системы:

часто — головокружение, головная боль; частота неизвестна — симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц), неустойчивость походки, синдром «беспокойных ног» и другие двигательные расстройства, связанные с вышеуказанным (обычно исчезают после прекращения лечения), нарушения сна (бессонница, сонливость).

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата:

частота неизвестна — вертиго.

Со стороны сердца:

редко — сердцебиение, экстрасистолия, тахикардия.

Со стороны сосудов:

редко — артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, которая может быть ассоциирована с недомоганием, головокружением или падениями (в частности у пациентов, принимающих антигипертензивные средства), покраснение лица.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто — боль в абдоминальной области живота, диарея, диспепсия, тошнота и рвота; частот游戏副本 неизвестна — запор.

Со стороны гепатобилиарной системы:

частота неизвестна — гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

часто — высыпания, зуд, крапивница; частота неизвестна — острый генерализованный экзантематозный пустулёз, ангионевротический отёк.

Со стороны кроветворной и лимфатической систем:

частота неизвестна — агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны организма в целом:

часто — астения.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, имеет большое значение. Это позволяет постоянно отслеживать соотношение пользы и риска при применении препарата. Работники системы здравоохранения должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему фармаконадзора.

Срок годности.

5 лет.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 30 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, с модифицированным высвобождением, в блистере; по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

УОРЛД МЕДИЦИН ІЛАЧ САН. ВЕ ТІДЖ. A.Ш., Турция /
WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S., Turkey.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

15 Теммуз Махаллеси Джами Йолу Джаддеси №50 Гюнешли Багджилар/Стамбул /
15 Temmuz Mahallesi Cami Yolu Caddesi No:50 Gunesli Bagcilar/Istanbul.

Заявитель.

УОРЛД МЕДИЦИН ІЛАЧ САН. ВЕ ТІДЖ. A.Ш., Турция/
WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S., Turkey.