ГРОПРИМ

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ГРОПРИМ (GROPRIM)

Состав:

действующее вещество: inosine pranobex;

1 таблетка содержит инозина пранобекса 500 мг;

вспомогательные вещества: крахмал пшеничный, повидон, маннит (Е 421), магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки овальной формы с двояковыпуклой поверхностью от почти белого до кремового цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Противовирусные препараты для системного применения. Противовирусные средства прямого действия.

Код АТХ J05A X05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Гроприн – противовирусное средство с иммуномодулирующими свойствами. Препарат нормализует (до индивидуальной нормы) клеточный иммунитет, индуцируя созревание и дифференцировку Т-лимфоцитов и Т1-хелперов, потенцируя индукцию лимфопролиферативного ответа в митоген- или антиген-активированных клетках. Гроприн модулирует цитотоксичность Т-лимфоцитов и естественных киллеров, функцию Т8-супрессоров и Т4-хелперов, а также увеличивает содержание иммуноглобулина G и поверхностных маркеров комплемента. Гроприн усиливает синтез интерлейкина-1 (IL-1) и синтез интерлейкина-2 (IL-2), регулирует экспрессию рецепторов IL-2. Гроприн значительно усиливает секрецию эндогенного гамма-интерферона и снижает продукцию интерлейкина-4 в организме. Гроприн усиливает активность нейтрофильных гранулоцитов, хемотаксис и фагоцитоз моноцитов и макрофагов. Гроприн подавляет синтез вируса путем встраивания инозин-оротовой кислоты в полирибосомы поражённой вирусом клетки и подавляет присоединение адениловой кислоты к вирусной и-РНК.

Фармакокинетика.

После приёма препарата внутрь в дозе 1,5 г максимальная концентрация инозина пранобекса в плазме крови достигается через 1 час и составляет 600 мкг/мл. В организме инозин пранобекс метаболизируется в печени с образованием мочевой кислоты. Период полувыведения 4-(ацетиламино)бензоата составляет 50 минут, 1-(диметиламино)-2-пропанола – 3,5 часа. Выводится почками в виде метаболитов.

Клинические характеристики.

Показания.

Гропинозин показан для лечения при снижении или дисфункции клеточного иммунитета и клинических симптомах, связанных с такими заболеваниями:

• вирусные респираторные инфекции, первичные и вторичные иммунодефицитные состояния;
• инфекции, вызванные герпесвирусами: вирусом простого герпеса типа 1 и 2, вирусом ветряной оспы; инфекции, вызванные цитомегаловирусом и вирусом Эпштейна–Барр;
• остроконечные кондиломы (генитальные бородавки) – наружные поражения (за исключением перианальных областей и областей внутри анального канала) – как монотерапия или как вспомогательная терапия в составе местного или хирургического лечения;
• папилломавирусные инфекции кожи и слизистых оболочек, вульвы и влагалища (субклинические) или шейки матки;
• вирусный гепатит;
• тяжелая или осложненная корь;
• подострый рассеянный склерозирующий панэнцефалит.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому компоненту препарата; обострение подагры; гиперурикемия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

С осторожностью следует назначать препарат вместе с ингибиторами ксантиноксидазы (например, аллопуринолом) или средствами, способствующими выведению мочевой кислоты, включая диуретики, в частности тиазидные диуретики (такие как гидрохлоротиазид, хлорталидон, индапамид) или петлевые диуретики (например, фуросемид, торасемид, этакриновая кислота).

Изопринозин можно применять после, но не одновременно с иммунносупрессантами, поскольку возможен фармакокинетический эффект на желаемые терапевтические эффекты.

При одновременном применении с зидовудином (азидотимидином) усиливается образование нуклеотида азидотимидина за счет нескольких механизмов, в частности за счет увеличения биодоступности азидотимидина в плазме крови и увеличения внутриклеточного фосфорилирования в моноцитах крови человека. Следствием этого является усиление действия зидовудина.

Особенности применения.

Во время лечения Гропримом возможно временное повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче, особенно у мужчин и лиц пожилого возраста, однако обычно эти показатели остаются в пределах нормы (до 8 мг/дл или 0,420 ммоль/л соответственно). Причиной повышения уровня мочевой кислоты является катаболический метаболизм инозина у человека. Это происходит не из-за вызванного препаратом фундаментального изменения ферментативной функции или функции почечного клиренса.

Поэтому препарат следует применять с особой осторожностью у пациентов с подагрой, гиперурикемией, в анамнезе — уролитиазом, а также у пациентов с нарушением функции почек. В течение лечения необходимо контролировать уровни мочевой кислоты у этих пациентов.

У некоторых лиц могут возникать острые реакции повышенной чувствительности (ангионевротический отек, анафилактический шок, крапивница). В таком случае терапию Гропримом следует прекратить.

При длительном применении препарата существует риск образования камней в почках и желчном пузыре.

При длительном применении препарата следует регулярно проверять уровень мочевой кислоты в сыворотке крови и/или моче, функцию печени, формулу крови и функцию почек у всех пациентов.

Гроприм содержит крахмал пшеничный, который может содержать глютен, но в чрезвычайно малом количестве, поэтому препарат считается безопасным для людей с целиакией (глютеновой энтеропатией). Пациентам с аллергией на пшеницу (отличающейся от целиакии) не рекомендуется принимать этот препарат.

В состав Гроприма входит маннит (Е 421), который может оказывать послабляющее действие.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Исследования риска возникновения патологий у плода и нарушения фертильности у людей не проводились. Гроприм не следует применять в период беременности, за исключением случаев, когда врач решит, что потенциальная польза превышает потенциальный риск.

Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли инозин пранобекс в грудное молоко. Риск для новорождённых исключить нельзя. Необходимо прекратить кормление грудью в период лечения.

Фертильность. Отсутствуют данные о влиянии препарата на фертильность у людей. Исследования на животных показали отсутствие влияния на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Инозин пранобекс не влияет или влияет незначительно на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Способ применения и дозы.

Препарат применять внутрь.

Суточная доза зависит от массы тела и тяжести заболевания, дозу распределять равномерно в течение дня. Для облегчения проглатывания таблетку можно измельчить и растворить в небольшом количестве жидкости при применении.

Взрослые и пожилые пациенты: рекомендуемая доза составляет 50 мг/кг массы тела (1 таблетка на 10 кг), обычно 3 г/сут (6 таблеток), максимальная доза – 4 г/сут (8 таблеток); применять перорально, разделив равномерно на 3–4 приема в течение дня.

Дети от 1 года: доза составляет 50 мг/кг массы тела в сутки (1 таблетка на 10 кг массы тела для детей с массой тела до 20 кг; при массе тела более 20 кг назначать дозу, как для взрослых).

Продолжительность лечения

Острые заболевания: при заболеваниях с кратковременным течением курс лечения составляет от 5 до 14 дней. После уменьшения выраженности симптомов заболевания лечение следует продолжать ещё 1–2 дня или дольше, в зависимости от решения врача.

Вирусные заболевания с длительным течением: лечение следует продолжать в течение
1–2 недель после уменьшения выраженности симптомов заболевания или дольше, в зависимости от решения врача.

Рецидивирующие заболевания: на начальной стадии лечения применять те же рекомендации, что и при острых заболеваниях. В ходе поддерживающей терапии дозу можно уменьшить до
500–1000 мг (1–2 таблетки) в сутки. При появлении первых признаков рецидива необходимо возобновить приём суточной дозы, рекомендованной при острых заболеваниях, и продолжать применение в течение 1–2 дней после исчезновения симптомов. Курс лечения можно повторять несколько раз, если необходимо, по рекомендации врача в зависимости от его оценки клинического состояния.

Хронические заболевания: препарат назначать в суточной дозе 50 мг/кг массы тела в соответствии со следующими схемами:

• бессимптомные заболевания: принимать в течение 30 дней с перерывом 60 дней;
• заболевания с умеренно выраженными симптомами: принимать в течение 60 дней с перерывом 30 дней;
• заболевания с тяжёлыми симптомами: применять в течение 90 дней с перерывом
  30 дней.

Такое лечение можно повторять, если необходимо; состояние пациента следует контролировать, как при рецидивирующих состояниях.

Дозирование при особых показаниях

Внешние генитальные бородавки (остроконечные кондиломы) или папилломавирусная инфекция канала шейки матки: принимать по 2 таблетки 3 раза в сутки (3 г) в качестве монотерапии или в качестве дополнения к местной терапии или хирургическому лечению в соответствии со следующими схемами:

• пациенты группы низкого риска (пациенты с нормальным иммунитетом или пациенты с низким риском рецидива): в течение периода 3 месяца лекарственное средство применять 14–28 дней подряд с последующим перерывом в лечении на 2 месяца, продолжать до тех пор, пока очаги поражения не уменьшатся или не исчезнут;
• пациенты группы высокого риска * (пациенты с иммунодефицитом или с высоким риском рецидива): в течение периода 3 месяца препарат применять 5 дней в неделю 2 недели подряд в месяц или 5 дней в неделю каждый второй неделю.

Такое лечение можно повторять несколько раз при необходимости.

Подострый склерозирующий панэнцефалит: суточная доза составляет 100 мг/кг массы тела, максимальная доза – 3–4 г/сут. Лечение длительное, непрерывное, с регулярной оценкой состояния пациента и необходимости продолжения терапии.

* Факторы высокого риска возникновения рецидивов или дисплазии шейки матки у пациентов с папилломавирусной инфекцией половых органов, как и при других подобных заболеваниях, включают:

• папилломавирусная инфекция половых органов, продолжающаяся более 2 лет или имеющая в анамнезе 3 и более рецидивов;

• иммунодефицит, вызванный:

• рецидивирующими или хроническими инфекциями;

• заболеваниями, передаваемыми половым путём;

• противоопухолевой химиотерапией;

• хроническим алкоголизмом;

• плохо контролируемый сахарный диабет;

• атопия (наследственная склонность к гиперчувствительности);

• длительное применение контрацептивов (дольше 2 лет);

• уровень фолатов в эритроцитах ≤ 660 нмоль/л;

• несколько половых партнёров или смена постоянного полового партнёра;

• частые вагинальные половые контакты (≥ 2–6 раз в неделю);

• анальный секс;

• отрицательный анамнез кожных бородавок в детстве;

• возраст > 20 лет;

• хроническое курение.

Дети.

Препарат применять детям с 1 года.

Передозировка.

Случаи передозировки не наблюдались. Серьёзные нежелательные явления, за исключением повышения уровней мочевой кислоты в сыворотке крови, маловероятны с учётом исследований токсичности у животных.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.

Побочные реакции.

Единственным побочным эффектом, который наиболее часто возникает при лечении Гроприном как у взрослых, так и у детей, является повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови и моче (обычно уровень остается в пределах нормы), что в большинстве случаев возвращается к исходным значениям через несколько дней после окончания лечения.

По частоте возникновения побочные реакции распределены следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – ангионевротический отек, повышенная чувствительность, крапивница, анафилактическая реакция.

Со стороны психики: нечасто – раздражительность.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение; нечасто – сонливость, бессонница; частота неизвестна – головокружение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – рвота, тошнота, дискомфорт в эпигастральной области; нечасто – диарея, запор; частота неизвестна – боль в верхней части живота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – сыпь, зуд; частота неизвестна – эритема.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – полиурия.

Общие нарушения: часто – утомление, дискомфорт.

Лабораторные исследования: очень часто – повышение уровня мочевой кислоты в крови и моче; часто – повышение уровня мочевины, трансаминаз, щелочной фосфатазы в крови.

Срок годности.

5 лет.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 2 или по 4 блистера в коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ООО «АСТРАФАРМ», Украина.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

08132, Киевская обл., Киево-Святошинский р-н, г. Вишневое, ул. Киевская, 6.