ГЛИАТОН

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ГЛИЯТОН® (GLIATON)

Состав:

действующее вещество: холина альфосцерат;

1 мл раствора содержит холина альфосцерата в пересчете на 100 % вещество 250 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на нервную систему. Парасимпатомиметики. Холина альфосцерат. Код АТХ N07A X02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Холина альфосцерат — это средство, относящееся к группе центральных холиномиметиков с преимущественным влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). Холина альфосцерат, являясь носителем холина и предшественником фосфатидилхолина, потенциально способен предотвращать и корректировать биохимические повреждения, имеющие особое значение среди патогенных факторов психоорганического инволюционного синдрома, то есть может влиять на сниженный холинергический тонус и изменённый фосфолипидный состав мембран нервных клеток. В состав препарата входит 40,5 % метаболически защищённого холина. Метаболическая защита обеспечивает высвобождение холина в головном мозге. Холина альфосцерат положительно влияет на функции памяти и познавательные способности, а также на показатели эмоционального состояния и поведения, ухудшение которых было вызвано развитием инволюционной патологии мозга.

Механизм действия основан на том, что при попадании в организм холина альфосцерат под действием ферментов расщепляется на холин и глицерофосфат: холин участвует в биосинтезе ацетилхолина — одного из основных медиаторов нервного возбуждения; глицерофосфат является предшественником фосфолипидов (фосфатидилхолина) нейронной мембраны. Таким образом, холина альфосцерат улучшает передачу нервных импульсов в холинергических нейронах; положительно влияет на пластичность нейронных мембран и функцию рецепторов. Холина альфосцерат улучшает церебральный кровоток, усиливает метаболические процессы в головном мозге, активирует структуры ретикулярной формации головного мозга и восстанавливает сознание при травматическом повреждении головного мозга.

В результате проведённого открытого, многоцентрового, рандомизированного, сравнительного, параллельного исследования было установлено статистически значимое сокращение времени пробуждения пациента, находящегося на искусственной вентиляции лёгких, в группе пациентов, которым применяли Глиятон®, раствор для инъекций, по сравнению с группой, в которой данный лекарственный препарат не применяли. Медиана времени пробуждения в группе применения Глиятон® составила 8 мин, а в группе, где не применяли Глиятон® — 17 мин (р < 0,001).

Показатели жизнедеятельности (артериальное давление [АД], частота сердечных сокращений [ЧСС] и температура тела) не претерпевали клинически значимых изменений в процессе терапии в обеих группах и были схожими, что свидетельствует об отсутствии негативного влияния исследуемого препарата на эти параметры.

В ходе исследования была доказана более высокая эффективность применения лекарственного средства Глиятон® в профилактике развития послеоперационной когнитивной дисфункции по сравнению с группой пациентов, в которой Глиятон® не применяли.

Полученные результаты свидетельствуют о безопасности и хорошей переносимости лекарственного средства Глиятон®, раствор для инъекций, 250 мг/мл, по 4 мл в ампулах, применяемого внутривенно по 1 г (1 ампула) за 20 минут до окончания операции, затем через 24, 48 и 72 часа после окончания операции, у пациентов при плановых хирургических вмешательствах в абдоминальной хирургии и гинекологии, проведённых с использованием тотальной внутривенной анестезии с искусственной вентиляцией лёгких. В ходе исследования не было зарегистрировано ни одного случая развития серьёзной побочной реакции. Все зарегистрированные побочные реакции были лёгкими и не требовали каких-либо медицинских мероприятий или отмены назначения исследуемого препарата. Глиятон® в изученных дозах не оказывал негативного влияния на жизненно важные показатели (АД, ЧСС и температуру тела), лабораторные показатели общего анализа крови, общего анализа мочи, биохимического анализа крови.

Согласно доклиническим данным о безопасности и эффективности, лекарственное средство Глиятон® способно предотвращать когнитивные нейропатические расстройства, индуцированные хирургическим вмешательством. Парентеральное применение этого лекарственного средства у оперированных животных позволяет сохранять более высокие корковые функции, способности к обучению и запоминанию, поведенческие характеристики на уровне неоперированных животных. Глиятон® улучшает реализацию навыков, связанных с гиппокампальной функцией, предотвращает депрессивное поведение, повышает исследовательскую активность животных и сохраняет уровень общих когнитивных функций после хирургического вмешательства, что свидетельствует о его мощных нейропротекторных свойствах, активации нейрональной пластичности и увеличении холинергического сигнала в ЦНС. Глиятон® значительно уменьшает проявления воспалительного процесса в тканях головного мозга после хирургического вмешательства, что соотносится с данными, полученными в 49 поведенческих тестах, и свидетельствует о его терапевтическом влиянии на центральное звено патогенеза послеоперационных когнитивных нарушений.

Фармакокинетика.

При введении холина альфосцерата почти 88 % дозы абсорбируется. Препарат накапливается преимущественно в мозге (45 % от концентрации препарата в крови), лёгких и печени. Элиминация препарата происходит главным образом через лёгкие в виде углекислого газа (СО₂). Лишь 15 % препарата выводится с мочой и желчью.

Клинические характеристики.

Показания.

Острый период тяжелой черепно-мозговой травмы с преимущественным поражением на уровне ствола мозга (нарушение сознания, коматозное состояние, очаговая полушарная симптоматика, симптомы поражения ствола головного мозга).

Дегенеративно-инволюционные мозговые психоорганические синдромы или вторичные последствия цереброваскулярной недостаточности, то есть первичные и вторичные нарушения умственной деятельности у пожилых людей, характеризующиеся нарушением памяти, спутанностью сознания, дезориентацией, снижением мотивации и инициативности, снижением способности к концентрации; изменения в эмоциональной сфере и сфере поведения: эмоциональная нестабильность, раздражительность, безразличие к окружающей среде; псевдомеланхолия у пожилых людей.

Для профилактики развития послеоперационной когнитивной дисфункции у пациентов после плановых хирургических вмешательств в абдоминальной хирургии и гинекологии, проведённых с применением тотальной внутривенной анестезии с искусственной вентиляцией лёгких.

Противопоказания.

Известная гиперчувствительность к препарату или к его компонентам.

Пациентам с психотическим синдромом, при тяжёлом психомоторном возбуждении.

Период беременности или грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Клинически значимое взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами не установлено.

Особенности применения.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказан к применению в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат не влияет на способность управлять автотранспортом и работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

При острых состояниях Глиятон® вводят внутримышечно или внутривенно медленно по 1 г (1 ампула) в сутки в течение 15–20 дней. Затем, после стабилизации состояния больного, переходят на лекарственную форму препарата в капсулах.

Для профилактики развития послеоперационной когнитивной дисфункции у пациентов после плановых хирургических вмешательств в абдоминальной хирургии и гинекологии, проведённых с применением тотальной внутривенной анестезии с искусственной вентиляцией лёгких, вводят внутривенно по 1 г (1 ампула) за 20 минут до окончания операции, затем через 24, 48 и 72 часа после окончания операции.

Дети. Опыт применения Глиятон® у детей отсутствует.

Передозировка.

При передозировке Глиятоном®, которая может проявляться тошнотой, беспокойством, возбуждением, бессонницей, следует уменьшить дозу препарата. Терапия симптоматическая.

Побочные реакции.

Как правило, препарат хорошо переносится даже при длительном применении. Возможны реакции в месте введения. В течение первых дней или недель лечения могут возникать такие проявления побочных реакций: тревожность, ажитация, бессонница. Эти симптомы являются временными и не требуют прекращения лечения, однако возможно временное снижение дозы.

Возможна тошнота (которая в основном является следствием вторичной допаминергической активации), снижение артериального давления, головная боль, очень редко — боли в животе и кратковременная спутанность сознания. В таком случае необходимо уменьшить применяемую дозу препарата.

Возможны реакции гиперчувствительности, включая сыпь, зуд, крапивницу, ангионевротический отек, покраснение кожи.

Срок годности. 3 года.

Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения. Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Не следует применять в одном контейнере с другими лекарственными средствами.

Упаковка. По 4 мл в ампулах № 5 (5х1) или № 10 (10х1); № 5 (5х1) или № 10 (5х2) в блистерах.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. АТ «Фармак».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кириловская, 74.

Дата последнего пересмотра.