ЕВРИЗАМ

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЭвризаМ (Evrizam)

Состав:

действующие вещества: пирацетам, циннаризин;

1 капсула содержит: пирацетама – 400 мг, циннаризина в пересчете на 100 % сухое вещество – 25 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

состав капсулы: желатин, оксид железа желтый (Е 172), оксид железа красный (Е 172), диоксид титана (Е 171).

Лекарственная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы № 0. Корпус капсулы белого цвета и крышка бежевого цвета. Содержимое капсулы — кристаллический порошкообразный порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Психостимулирующие и ноотропные средства.

Код АТХ N06B Х.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Эвризам — комбинированный препарат. Активными компонентами лекарственного средства являются пирацетам, циклическое производное γ-аминомасляной кислоты, и цинаризин — селективный антагонист кальциевых каналов.

Пирацетам является ноотропным средством, действующим на мозг, улучшая когнитивные (познавательные) функции, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Механизмов действия препарата на центральную нервную систему (ЦНС), вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции за счёт влияния на реологические характеристики крови, но без сосудорасширяющего действия. Эвризам улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах. После длительного применения препарата у пациентов со снижением мозговых функций отмечается улучшение когнитивных функций, повышение внимания.

Цинаризин подавляет сокращение клеток гладких сосудистых мышц путём блокировки кальциевых каналов. Дополнительно к прямому кальциевому антагонизму цинаризин снижает сократительное действие вазоактивных веществ, таких как норадреналин и серотонин, путём блокировки контролируемых ими рецепторов кальциевых каналов. Блокада поступления кальция в клетки зависит от типа ткани, результатом чего является антивазоконстрикторное действие без влияния на артериальное давление и частоту сердечных сокращений. Цинаризин может дополнительно улучшать нарушенную микроциркуляцию за счёт повышения эластичности мембраны эритроцитов и снижения вязкости крови. Повышается клеточная резистентность к гипоксии. Цинаризин подавляет стимуляцию вестибулярной системы, что приводит к подавлению нистагма и других вегетативных расстройств. Цинаризин предотвращает возникновение острых приступов головокружения.

Фармакокинетика.

Препарат быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Цинаризин достигает пиковых концентраций в плазме крови через час после перорального применения. Полностью метаболизируется. Связывается с белками крови на 91 %. 60 % выводится в неизменённом виде с калом, остаточные количества — с мочой в виде метаболитов.

Максимальная плазменная концентрация пирацетама достигается через 2–6 часов. Пирацетам свободно проникает через гематоэнцефалический барьер, выводится с мочой в неизменённом виде.

Клинические характеристики.

Показания.

• Хроническая и латентная недостаточность мозгового кровообращения при атеросклерозе и артериальной гипертензии; ангиодистонический ишемический инсульт и состояние после перенесенного инсульта.
• Посттравматическая церебрастения.
• Энцефалопатия различного происхождения.
• Психоорганический синдром с преобладанием нарушений памяти и других когнитивных функций.
• Лабиринтопатии — головокружение, шум в ушах, тошнота, рвота, нистагм.
• Синдром Меньера.
• Профилактика кинетозов.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к пирацетаму, цинаризину или к любому вспомогательному компоненту лекарственного средства; индивидуальная чувствительность к производным пирролидона.

Тяжелая почечная недостаточность, острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт), болезнь Хантингтона, паркинсонизм, повышенное внутриглазное давление, психомоторное возбуждение.

Период беременности или грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном употреблении алкоголя и применении препаратов, угнетающих ЦНС, трициклических антидепрессантов может усиливаться их седативное действие.

Препарат потенцирует действие ноотропных, антигипертензивных и сосудорасширяющих средств. Применение в сочетании с сосудорасширяющими препаратами усиливает его действие, а наличие цинаризина снижает активность гипертензивных средств.

Эвризам усиливает активность тиреоидных гормонов и может вызвать тремор и беспокойство.

Диагностическое вмешательство: из-за антигистаминного эффекта входящий в состав препарата цинаризин может маскировать положительные реакции на аллергены при проведении кожных проб, поэтому его применение следует прекратить за 4 дня до проведения пробы.

Противоэпилептические лекарственные средства: взаимодействие с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, натрия вальпроатом не отмечалось (информация основана на известных данных применения пирацетама в дозе 20 мг/сут в течение 4 недель).

Может усиливать действие пероральных антикоагулянтов.

Аценокумарол.

У пациентов с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в высоких дозах (9,6 г/сут) не влияло на дозировку аценокумарола для достижения значения протромбинового времени (международное нормализованное отношение) 2,5–3,5, однако при его одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда [коагуляционная активность (VIII:C); кофактор ристоцетина (VIII:vW:Rco) и белок в плазме (VIII:vW:Ag)], вязкости крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия.

Вероятность изменения фармакодинамики пирацетама под действием других лекарственных средств низкая, поскольку 90 % пирацетама выводится в неизмененном виде с мочой.

In vitro пирацетам не ингибирует изоформы цитохрома Р450 CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл.

При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное ингибирование CYP2A6 (21 %) и ЗА4/5 (11 %). Однако уровень Кі этих двух CYP-изоформ достаточен при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, подвергающимися биотрансформации этими ферментами, маловероятно.

Особенности применения.

Почечная недостаточность.

Лекарственное средство с осторожностью назначают пациентам с заболеваниями почек. При легкой или умеренной почечной недостаточности рекомендуется уменьшить терапевтическую дозу или увеличить интервал между применениями, особенно если клиренс креатинина < 60 мл/мин.

Печеночная недостаточность.

Препарат с осторожностью назначают пациентам с заболеваниями печени. Больным с нарушениями функции печени необходимо контролировать уровни печеночных ферментов.

Пациенты пожилого возраста.

При длительной терапии у пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек; при необходимости дозу следует корректировать в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина.

Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Применение препарата следует избегать при порфирии.

Влияние на лабораторные анализы.

Препарат может вызвать ложноположительный результат при проведении допинг-контроля у спортсменов.

Влияние на агрегацию тромбоцитов.

В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов, препарат следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением гемостаза, при состояниях, которые могут сопровождаться кровотечениями (язва желудочно-кишечного тракта), во время крупных хирургических операций (включая стоматологические вмешательства), пациентам с симптомами тяжелого кровотечения или с анамнезом геморрагического инсульта, а также пациентам, принимающим антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

Как и другие антигистаминные лекарственные средства, Эвризам может вызывать раздражение в эпигастральной области; применение препарата после еды может уменьшить явления раздражения желудка.

Следует воздерживаться от одновременного употребления алкоголя или антидепрессантов, поскольку препарат может вызывать сонливость, особенно в начале лечения (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Содержание вспомогательных веществ.

Препарат содержит лактозу. Поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять данный лекарственный препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В период беременности или кормления грудью препарат не применять.

В случае необходимости лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, учитывая возможное возникновение побочных реакций со стороны центральной нервной системы.

Способ применения и дозы.

Капсулы Евризам применять перорально после еды, не разжёвывая, запивая водой.

Взрослым

По 1–2 капсулы 3 раза в сутки.

Курс лечения — 1–3 месяца в зависимости от тяжести заболевания.

Не применять дольше 3 месяцев подряд! Возможное проведение 2–3 курсов в год.

Дети. Применение не рекомендуется.

Передозировка.

Симптомы: усиление проявлений побочного действия лекарственного средства. В отдельных случаях острой передозировки наблюдались диспептические явления (диарея с кровью, боль в животе), нарушение сознания — от сонливости до ступора и комы, рвота, экстрапирамидные симптомы, артериальная гипотензия. У детей при передозировке преобладают реакции возбуждения — бессонница, беспокойство, эйфория, раздражительность, тремор, редко — ночные кошмары, галлюцинации, судороги.

Лечение: промывание желудка (желательно в течение первого часа после приёма внутрь), применение активированного угля. Проводить симптоматическую терапию. Возможное применение гемодиализа.

Побочные реакции.

Со стороны нервной системы: гиперкинезия, атаксия, головная боль, бессонница, вестибулярные расстройства, головокружение, повышенная частота приступов эпилепсии, нарушение равновесия, ухудшение течения эпилепсии, тремор, гиперсомния, летаргия, дискенезия, паркинсонизм, утомляемость. Длительное применение у пожилых пациентов может привести к развитию экстрапирамидных явлений.

Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность, включая анафилаксию.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: ощущение сухости во рту, диспепсия, боли в животе, боль в верхней части живота, дискомфорт в области желудка, диарея, холестатическая желтуха, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота.

Со стороны кожи: ангионевротический отек, дерматиты, зуд, сыпь, крапивница, фоточувствительность, гипергидроз, лишайподобный кератоз, эритематозный волчанка и красный плоский лишай.

Психические расстройства: повышенная возбудимость, раздражительность, спутанность сознания, сонливость, депрессия, тревожность, галлюцинации.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная ригидность.

Прочие: астения, повышенное потоотделение, половое возбуждение, геморрагические расстройства.

При длительном курсе лечения в отдельных случаях может наблюдаться увеличение массы тела.

Срок годности. 3 года.

Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 капсул в блистере. По 2 или 6 блистеров в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

АО «Фармак».

Место нахождения производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кириловская, 74.