ОЛАТРОПИЛ®

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ОЛАТРОПИЛ® (OLATROPIL®)

Состав:

действующие вещества: пирацетам, гамма-аминомасляная кислота;

1 капсула содержит пирацетама 250 мг, гамма-аминомасляной кислоты 125 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, тальк; капсула: диоксид титана (Е 171), желатин.

Лекарственная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твёрдые белые желатиновые капсулы. Содержимое капсул — порошок от белого до светло-кремового цвета. Допускается неоднородность по цвету.

Фармакотерапевтическая группа. Психостимулирующие и ноотропные средства. Код АТХ N06B X.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Олатропил® — комбинированное лекарственное средство, свойства которого обусловлены его компонентами: гамма-аминомасляной кислотой (аминалоном) и производным веществом пирролидона — пирацетамом. Гамма-аминомасляная кислота (ГАМК) является основным медиатором процессов торможения в центральной нервной системе (ЦНС). Нейрометаболический эффект препарата обусловлен преимущественно стимулирующим влиянием на ГАМК-ергическую систему, что обеспечивает нормализацию динамики нервных процессов. ГАМК повышает активность энергетических процессов в центральной нервной системе, улучшает усвоение глюкозы, активирует кровоснабжение тканей мозга. Аминалон улучшает динамику нервных процессов в головном мозге, процессы мышления, память, повышает концентрацию внимания, способствует восстановлению двигательной активности и речи после нарушения мозгового кровообращения, оказывает умеренное психостимулирующее действие.

Вторым компонентом Олатропила® является пирацетам — циклическая производная γ-аминомасляной кислоты. Это ноотропное средство, действующее на мозг, улучшающее когнитивные (познавательные) функции, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Механизмов влияния пирацетама на центральную нервную систему, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции за счёт влияния на реологические характеристики крови, при этом сосудорасширяющего действия отсутствует. Пирацетам улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах. После длительного применения препарата отмечается улучшение когнитивных функций и внимания. Эти изменения объективно фиксируются на электроэнцефалограмме (усиление α- и β-ритмов мозга и ослабление δ-ритмов). Пирацетам подавляет агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов.

Пирацетам оказывает протекторное и восстановительное действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации, электроконвульсивной терапии.

При комплексном действии обоих компонентов усиливаются ноотропные и антигипоксические процессы, повышается физическая работоспособность, улучшается переносимость стрессовых воздействий различного генеза. Выраженный синергизм действия аминалона с пирацетамом позволяет снизить терапевтические дозы каждого из компонентов комбинации, благодаря чему уменьшается вероятность побочных эффектов и повышается безопасность лечения.

Фармакокинетика.

Аминалон и пирацетам, входящие в состав Олатропила®, после приёма внутрь хорошо всасываются, проникая в органы и ткани, включая головной мозг. Выводятся почками: частично в виде метаболитов, а пирацетам — преимущественно в неизменённой, неметаболизированной форме.

Клинические характеристики.

Показания.

Олатропил® назначают взрослым:

• при заболеваниях нервной системы для лечения сосудистой энцефалопатии (атеросклероз, гипертоническая болезнь);
• при хронической церебрально-сосудистой недостаточности с нарушениями памяти, концентрации внимания, речи, головокружением, головной болью;
• для лечения энцефалопатий (алкогольной, постинсультной, посттравматической);
• в терапии старческих деменций (включая болезнь Альцгеймера);
• для лечения психоорганических синдромов различной этиологии.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также к другим компонентам лекарственного средства.

Острая почечная недостаточность.

Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт). Терминальная стадия почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин).

Хорея Гентингтона.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Олатропил® усиливает действие антидепрессантов, что особенно важно при лечении пациентов с резистентностью к типичным или атипичным антидепрессантам. Олатропил® снижает побочное действие нейролептиков, транквилизаторов и снотворных средств.

Совместный прием с алкоголем не влияет на уровень концентрации в сыворотке крови, и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при применении 1,6 г пирацетама.

При совместном применении с тиреоидными гормонами (Т3 + Т4) возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушения сна. Взаимодействие пирацетама с клоназепамом, фенилтоином, фенобарбиталом, натрия вальпроатом не отмечено. При применении пирацетама в дозе 20 мг/сутки не изменяются пик и кривая концентрации указанных препаратов в сыворотке крови у пациентов с эпилепсией.

У пациентов с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение высоких доз (9,6 г/сутки) пирацетама не требовало изменения дозировки ацетокумарола для достижения значения протромбинового времени (МНО — международное нормализованное отношение) 2,5–3,5, однако при его одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы.

Вероятность изменения фармакодинамики пирацетама под действием других лекарственных средств низка, поскольку 90 % препарата выводится в неизмененном виде с мочой. Метаболическая взаимодействие пирацетама с препаратами, которые метаболизируются указанными ниже изоформами цитохрома Р450, маловероятно, поскольку в экспериментах in vitro установлено, что в дозе 142, 426, 1422 мкг/мл пирацетам не изменяет активность таких изоформ цитохрома Р450, как CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 4A9/11, а в дозе свыше 1422 мкг/мл несколько угнетает активность изоформ CYP2A6 и 3А4/5 (на 21 % и 11 % соответственно), однако уровень Кі этих двух CYP-изомеров остается достаточным.

При совместном применении с препаратами бензодиазепинового ряда (транквилизаторы, противосудорожные средства), а также со седативными средствами (барбитураты) наблюдается взаимное усиление эффекта. При комбинированном применении с препаратами бензодиазепинового ряда каждый из лекарственных средств следует назначать в минимальных или средних эффективных дозах.

Пиридоксина гидрохлорид (витамин В6) может усиливать действие препарата.

Особенности применения

В начале лечения необходим контроль артериального давления из-за возможных его колебаний.

Пациентам пожилого возраста с обострением сердечной недостаточности необходимо снизить дозу препарата или прекратить его приём.

Не рекомендуется назначать лекарственное средство Олатропил® пациентам с психомоторным возбуждением.

При длительной терапии пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек — при необходимости дозу корректируют в зависимости от клиренса креатинина.

В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов, необходимо с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушениями гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровотечениями (язва желудочно-кишечного тракта), перед и после крупных хирургических операций (включая стоматологические вмешательства), пациентам, принимающим антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты, а также пациентам с симптомами тяжелого кровотечения.

Лекарственное средство проникает через фильтрационные мембраны аппаратов для гемодиализа.

Не рекомендуется применять препарат вечером и перед сном из-за возможного нарушения сна.

Во время лечения препаратом не рекомендуется употреблять алкоголь.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Олатропил® не применяют в период беременности или грудного вскармливания, поскольку отсутствуют достаточные данные по применению препарата в этот период.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

С учётом того, что у чувствительных пациентов при применении препарата могут возникать побочные реакции (сонливость, нарушение равновесия, спутанность сознания), во время приёма препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и от других видов деятельности, требующих концентрации внимания.

Способ применения и дозы.

Олатропил® принимают перорально до еды.

Оптимальная доза для взрослых — приём 1 капсулы 3–4 раза в сутки. При необходимости возможно постепенное увеличение дозы до 6 капсул в сутки.

Терапевтический эффект, как правило, наступает через 2 недели от начала лечения.

Курс лечения назначает врач индивидуально. Обычно продолжительность лечения составляет от 1 до 2 месяцев; при необходимости курс можно повторить через 6–8 недель.

Дети.

Препарат не применяют детям.

Передозировка.

Компоненты Олатропила® относятся к классу нетоксичных веществ, поэтому случаев отравления не отмечалось. При проявлениях психомоторного возбуждения при передозировке рекомендовано введение успокаивающих средств.

При превышении дозы возможна усиленная выраженность побочных эффектов препарата.

Лечение симптоматическое: промывание желудка (вызвать рвоту). Специфического антидота нет, возможно применение гемодиализа (выведение 50–60 % пирацетама).

Побочные реакции.

Со стороны нервной системы: часто – гиперкинезия;

редкие случаи – атаксия, головная боль, бессонница, нарушение равновесия, сонливость, повышенная частота приступов эпилепсии, тремор.

Со стороны иммунной системы: редкие случаи – реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидные реакции.

Со стороны пищеварительной системы: редкие случаи – боли в животе, боль в верхней части живота, тошнота, диарея, рвота, диспептические явления, расстройства кишечника.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редкие случаи – ангионевротический отек, дерматиты, зуд, сыпь, крапивница.

Психические нарушения: редкие случаи – повышенная возбудимость, депрессия, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны органов слуха и лабиринта: редкие случаи – головокружение.

Со стороны репродуктивной системы: редкие случаи – повышение сексуальной активности.

Прочие: увеличение массы тела, астения, артериальная гипертензия, колебания артериального давления, гипертермия, ощущение жара, геморрагические расстройства.

При появлении любых нежелательных реакций необходимо прекратить применение лекарственного средства и обязательно обратиться к врачу.

Срок годности.

4 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 капсул в блистере. По 3 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

АО «Олайнфарм» / JSC «Olainfarm».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Улица Рупницу 5, Олайне, LV-2114, Латвия / 5 Rupnicu street, Olaine, LV-2114, Latvia.