ЕЛЕГИУС

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ЭЛЕГИУС ELEHIUS

Состав:

действующее вещество: дезлоратадин;

1 таблетка содержит дезлоратадина 5 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк, пленочное покрытие «Wincoat WT-AQ-1247 Blue» [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), полиэтиленгликоль, диоксид титана (Е 171), тальк, индиго кармин FCF (Е 133)].

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой голубого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения.

Код АТХ R06A X27.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дезлоратадин — это неседативный антигистаминный препарат продолжительного действия, оказывающий селективное антагонистическое действие на периферические H₁-рецепторы. После перорального применения дезлоратадин селективно блокирует периферические гистаминовые H₁-рецепторы.

В исследованиях in vitro на эндотелиальных клетках дезлоратадин продемонстрировал свои антиаллергические и противовоспалительные свойства. Это проявлялось подавлением высвобождения провоспалительных цитокинов, таких как IL-4, IL-6, IL-8 и IL-13, из тучных клеток/базофилов человека, а также подавлением экспрессии молекул адгезии, таких как Р-селектин. Клиническая значимость этих наблюдений требует дальнейшего подтверждения.

В клинических исследованиях высоких доз, в которых дезлоратадин применяли ежедневно в дозе до 20 мг в течение 14 дней, статистически значимых изменений со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдалось. В клинико-фармакологическом исследовании при применении 45 мг в день (в 10 раз больше максимальной суточной клинической дозы) в течение 10 дней удлинения интервала QT не отмечалось.

У пациентов с аллергическим ринитом дезлоратадин эффективно устранял такие симптомы, как чихание, выделения из носа, зуд, раздражение глаз, слезотечение, покраснение, зуд нёба. Дезлоратадин эффективно контролировал симптомы в течение 24 часов.

Дезлоратадин практически не проникает в центральную нервную систему. В контролируемых клинических исследованиях при применении в рекомендованной дозе 5 мг в сутки частота возникновения сонливости не отличалась от группы плацебо. В клинических исследованиях однократный приём дезлоратадина в суточной дозе 7,5 мг не оказывал влияния на психомоторную активность.

Дезлоратадин эффективно облегчает течение сезонного аллергического ринита, что подтверждается суммарным показателем опросника по оценке качества жизни при рино-конъюнктивите. Максимальное улучшение отмечалось по пунктам опросника, связанным с практическими проблемами и повседневной деятельностью, ограниченной симптомами.

Хроническую идиопатическую крапивницу изучали в клинической модели с условиями крапивницы. Поскольку высвобождение гистамина является причинным фактором при всех формах крапивницы, ожидается, что дезлоратадин будет эффективно облегчать симптомы при других формах крапивницы, включая хроническую идиопатическую крапивницу.

В двух рандомизированных плацебо-контролируемых 6-недельных исследованиях с участием пациентов с хронической идиопатической крапивницей дезлоратадин эффективно облегчал зуд и уменьшал количество и размер высыпаний уже к концу первого интервала между приёмами доз. В каждом исследовании эффект сохранялся в течение 24-часового интервала между дозами. Облегчение зуда более чем на 50 % отмечалось у 55 % пациентов, принимавших дезлоратадин, по сравнению с 19 % пациентов, принимавших плацебо. Приём препарата не оказывает существенного влияния на сон и дневную активность.

Фармакокинетика

Всасывание

Концентрации дезлоратадина в плазме крови можно определить уже через 30 минут после приёма препарата. Дезлоратадин хорошо абсорбируется, максимальная концентрация достигается примерно через 3 часа; период полувыведения составляет около 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствовала его периоду полувыведения (около 27 часов) и частоте приёма — 1 раз в сутки. Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

В фармакокинетическом исследовании, в котором демографические данные пациентов были сопоставимы с общей популяцией с сезонным аллергическим ринитом, у 4 % участников наблюдалась более высокая концентрация дезлоратадина. Это количество может варьироваться в зависимости от этнической принадлежности. Максимальная концентрация дезлоратадина была примерно в 3 раза выше через около 7 часов, терминальный период полувыведения составлял около 89 часов. Профиль безопасности у этих пациентов не отличался от профиля в общей популяции.

Распределение

Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы (83–87 %). При применении дозы дезлоратадина от 5 до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.

Биотрансформация

Фермент, ответственный за метаболизм дезлоратадина, пока не установлен, поэтому нельзя полностью исключить некоторые взаимодействия с другими лекарственными средствами. Дезлоратадин не подавляет CYP3A4 in vivo, исследования in vitro показали, что препарат не подавляет CYP2D6, не является ни субстратом, ни ингибитором P-гликопротеина.

Выведение

В исследовании однократного приёма дезлоратадина в дозе 7,5 мг установлено, что приём пищи (жирный высококалорийный завтрак) не влияет на фармакокинетику дезлоратадина. Также установлено, что грейпфрутовый сок также не влияет на фармакокинетику дезлоратадина.

Клинические характеристики

Показания. Применять для устранения симптомов, связанных с:

• аллергическим ринитом (см. раздел «Фармакологические свойства»);
• крапивницей (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к активному веществу или к любой из вспомогательных компонентов лекарственного средства или к лоратадину.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

В клинических исследованиях таблеток дезлоратадина при совместном применении с эритромицином или кетоконазолом не наблюдалось никаких клинически значимых взаимодействий.

В клинико-фармакологических исследованиях при применении лекарственного средства вместе с алкоголем не отмечалось усиления негативного влияния этанола на психомоторную функцию. Однако в пострегистрационный период наблюдались случаи непереносимости алкоголя и алкогольной интоксикации во время применения лекарственного средства. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении алкоголя в период лечения дезлоратадином.

Особенности применения

Пациентам с тяжелой степенью почечной недостаточности препарат Элегиус следует применять под контролем врача.

Дезлоратадин следует с осторожностью назначать пациентам, у которых в анамнезе отмечались приступы судорог. Дети могут быть более склонны к развитию новых приступов судорог во время лечения дезлоратадином. Врач должен принять решение о прекращении лечения дезлоратадином у пациентов, у которых во время применения препарата наблюдались приступы судорог.

Применение в период беременности или грудного вскармливания

Беременность. Дезлоратадин не проявил тератогенного действия в исследованиях на животных.

Безопасность применения дезлоратадина в период беременности не установлена, поэтому применение препарата Элегиус в этот период не рекомендуется.

Грудное вскармливание. Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата Элегиус женщинам, кормящим грудью, не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами

В клинических исследованиях, в которых оценивалась способность управлять транспортным средством, у пациентов, принимавших дезлоратадин, никаких ухудшений не выявлено. Однако пациентов следует информировать, что очень редко у некоторых людей может возникать сонливость, которая может повлиять на их способность управлять автомобилем и сложной техникой.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет: по 1 таблетке 1 раз в сутки независимо от приема пищи для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом (включая эпизодический и постоянный аллергический ринит), а также с крапивницей.

Лечение эпизодического (интермиттирующего) аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) следует проводить с учетом анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и возобновить при их повторном возникновении.

При постоянном (персистирующем) аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Дети. Имеются ограниченные данные клинических исследований эффективности применения таблеток дезлоратадина у детей в возрасте от 12 до 17 лет (см. раздел «Побочные реакции»).

Эффективность и безопасность применения таблеток Элегиус у детей в возрасте до 12 лет не установлены.

Передозировка

В случае передозировки следует применять стандартные меры по удалению неабсорбированного активного вещества. Рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. В клинических исследованиях при введении дезлоратадина в дозах 45 мг (что в 9 раз превышало рекомендуемые дозы) клинически значимых нежелательных реакций не наблюдалось. Дезлоратадин не удаляется при гемодиализе; возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена.

Побочные реакции

В клинических исследованиях применения дезлоратадина при показаниях, среди которых были аллергический ринит и хроническая идиопатическая крапивница, частота нежелательных эффектов у пациентов, получавших дозу 5 мг в сутки, была выше на 3 % по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Наиболее часто по сравнению с плацебо сообщалось о таких побочных эффектах, как повышенная утомляемость (1,2 %), сухость во рту (0,8 %) и головная боль (0,6 %).

Дети. В клинических исследованиях с участием 578 детей в возрасте от 12 до 17 лет наиболее распространенным побочным эффектом была головная боль: у 5,9 % пациентов, принимавших дезлоратадин, и у 6,9 % пациентов, получавших плацебо.

При применении дезлоратадина существует риск психомоторной гиперактивности (аномального поведения), которая может проявляться в виде раздражительности и агрессии, а также возбуждения.

В пострегистрационный период наблюдались (частота неизвестна): удлинение интервала QT, аритмии и брадикардия.

Сводная таблица побочных реакций

Частота возникновения побочных реакций классифицируется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000) и частота неизвестна.

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в картонной пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель/заявитель. ООО «Тернофарм».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности / местонахождение заявителя

Украина, 46010, г. Тернополь, ул. Фабричная, 4.