ЭФИНА

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЭФИНА (EFINA)

Состав:

действующие вещества: трипролидина гидрохлорид, псевдоэфедрина гидрохлорид;

1 таблетка содержит трипролидина гидрохлорида 2,5 мг, псевдоэфедрина гидрохлорида 60,0 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; крахмал кукурузный; повидон; магния стеарат; тальк; диоксид кремния коллоидный безводный; натрия кроскармеллоза.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Фармакотерапевтическая группа. Средства системного действия, противозастойные, применяемые при патологии полостей носа. Код АТХ R01B A52.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Эфина — комбинация назального деконгестанта — псевдоэфедрина и антагониста Н1-гистаминовых рецепторов — трипролидина.

Трипролидин — сильнодействующий антагонист Н1-гистаминовых рецепторов класса алкиламинов с минимальной антихолинергической активностью. Трипролидин обеспечивает симптоматическое облегчение в ситуациях, полностью или частично обусловленных высвобождением гистамина.

Псевдоэфедрин — симпатомиметик, эффективно устраняющий отек слизистой оболочки верхних дыхательных путей, особенно слизистой оболочки и придаточных пазух носа, поскольку является симпатомиметиком прямого и непрямого действия. В меньшей степени, чем эфедрин, стимулирует ЦНС, вызывает тахикардию и повышает АД.

Фармакокинетика.

Псевдоэфедрин и трипролидин хорошо абсорбируются из кишечника после приема внутрь. После приема 1 таблетки максимальная концентрация (Сmax) трипролидина в плазме крови составляет 5,5–6,0 нг/мл и достигается примерно через 2 часа (Tmax) после приема. Период полувыведения трипролидина из плазмы крови составляет приблизительно 3,2 часа. Только около 1 % принятой дозы трипролидина выводится в неизмененном виде.

Сmax псевдоэфедрина в плазме крови составляет приблизительно 180 нг/мл и достигается примерно через 2 часа (Tmax) после приема. Период полувыведения из плазмы крови — 5,5 часа.

Псевдоэфедрин частично метаболизируется в печени до неактивного метаболита. Псевдоэфедрин и его метаболиты выводятся почками, 55–75 % дозы — в неизмененном виде. Уровень выведения псевдоэфедрина повышается при подкислении мочи и соответственно снижается при увеличении рН мочи.

Клинические характеристики.

Показания. Симптоматическое лечение заболеваний верхних дыхательных путей, таких как аллергический ринит, вазомоторный ринит, а также при простуде.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к гидрохлориду псевдоэфедрина, гидрохлориду трипролидина, акривастину или к любой из вспомогательных веществ препарата.

Артериальная гипертензия (тяжёлое течение), тяжёлая ишемическая болезнь сердца; тяжёлая степень почечной недостаточности, заболевания печени и почек тяжёлой степени, бронхиальная астма, бронхит и бронхоэктазы, сопровождающиеся избыточной секрецией, феохромоцитома.

Не назначать пациентам, принимающим другие симпатомиметики (деконгестанты, подавляющие аппетит средства и амфетаминоподобные психостимуляторы).

Не назначать пациентам, которые принимают ингибиторы моноаминоксидазы или принимали их в течение двух предыдущих недель (включая антибактериальный препарат фуразолидон); пациентам, временно принимающим другую симптоматическую терапию, содержащую препараты с псевдоэфедрином или трипролидином; тяжёлая печеночная недостаточность; детский возраст, беременность, период грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении Эфини и трициклических антидепрессантов, других симпатомиметиков или ингибиторов МАО, или фуразолидона возможно повышение АД (см. раздел «Противопоказания»).

При одновременном применении препарата с антигипертензивными средствами (например, бета-блокаторы, метилдопа, резерпин, дебрикосвин, гуанетидин) действие последних ослабляется.

При применении препарата пациентам, принимающим сердечные гликозиды, хинидин и трициклические антидепрессанты, возможен риск развития аритмии.

Одновременное применение с симпатомиметиками (деконгестанты, подавляющие аппетит средства, амфетаминовые психостимуляторы), влияющими на катаболизм симпатомиметических аминов, может вызвать повышение артериального давления.

Одновременное применение с гипнотиками, седативными средствами или транквилизаторами может усиливать сонливость. Аналогичный эффект наблюдается при совместном применении с алкоголем.

Особенности применения.

Нельзя превышать рекомендуемую дозировку. Одновременно с препаратом пациентам не следует принимать другие лекарственные средства, содержащие псевдоэфедрин или трипролидин.

С осторожностью и под контролем врача применять:

§ при нарушениях функции печени и почек, при задержке мочи, гиперплазии предстательной железы, заболеваниях желудочно-кишечного тракта, при гипертиреозе, сердечно-сосудистых заболеваниях (ИБС, аритмии, тахикардии), артериальной гипертензии, окклюзионных заболеваниях сосудов, в т.ч. атеросклерозе, аневризме, у пациентов с сахарным диабетом, глаукоме, повышенном внутриглазном давлении, у пожилых пациентов, у больных эпилепсией, бронхиальной астмой, бронхитом и бронхоэктазами.

Не рекомендуется одновременный прием препарата с фуразолидоном, поскольку это может привести к повышению АД.

С осторожностью следует применять препарат для лечения пациентов, которые принимают бета-блокаторы и другие антигипертензивные препараты.

Применение препарата может вызывать сонливость, головокружение, нарушение четкости зрения и психомоторной активности, что может серьезно влиять на способность пациента управлять автомобилем и другими механизмами. При появлении таких симптомов следует избегать управления автомобилем и другими механизмами.

Избегать совместного применения с другими препаратами, содержащими антигистаминные компоненты, включая препараты для лечения простуды и кашля.

При применении для лечения детей и пожилых пациентов более вероятно возникновение неврологических и антихолинергических осложнений и парадоксального возбуждения.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.

Одновременный прием с антихолинергическими средствами, такими как атропин, и некоторыми психотропными средствами может привести к возникновению тахикардии, сухости во рту, задержке мочи, нарушениям со стороны желудочно-кишечного тракта (спастические боли в животе).

Поскольку препарат способен подавлять проявления аллергической кожной пробы, за несколько дней до проведения пробы необходимо отменить его применение.

Не допускается одновременный прием Эфини с алкоголем или препаратами, угнетающими ЦНС.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказан в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Антихолинергические свойства трипролидина могут вызывать сонливость, головокружение, нарушение четкости зрения и изменение психомоторной активности у некоторых пациентов, что, в свою очередь, может серьезно влиять на их способность управлять автомобилем и другими механизмами. Пациенты, у которых наблюдаются такие побочные эффекты, не должны управлять автомобилем и другими механизмами (см. раздел «Особенности применения»).

Способ применения и дозы.

Пациенту следует сообщить о необходимости обратиться за консультацией к врачу, если симптомы заболевания не исчезают в течение 7 дней. Не следует превышать рекомендуемые дозы и частоту применения. Избегать одновременного применения с другими средствами, содержащими антигистаминный компонент, включая лекарственные препараты для лечения простуды и кашля (см. раздел «Особенности применения»).

Таблетки принимать перорально.

Взрослые и дети от 16 лет – по 1 таблетке 3–4 раза в сутки (с интервалом между приемами 4–6 часов).

Максимальная суточная доза составляет 4 таблетки.

Длительность курса лечения определяется индивидуально врачом.

Отдельные группы пациентов.

Пациенты пожилого возраста.

Специальных исследований по изучению влияния псевдоэфедрина или трипролидина на пациентов пожилого возраста не проводилось. Пациенты пожилого возраста более склонны к неврологическим антихолинергическим эффектам, вызванным трипролидином, включая спутанность сознания и развитие парадоксального возбуждения (см. раздел «Особенности применения»).

Дозирование при нарушении функции почек.

Псевдоэфедрин выводится преимущественно почками. Почечная недостаточность увеличивает уровень псевдоэфедрина в плазме крови. Псевдоэфедрин нельзя применять для лечения пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (см. раздел «Противопоказания») и следует применять с осторожностью у пациентов с умеренной степенью почечной недостаточности (см. раздел «Особенности применения»).

Дозирование при нарушении функции печени.

Трипролидин выводится преимущественно путем печеночного метаболизма, поэтому следует рассмотреть необходимость уменьшения дозы у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени (см. раздел «Особенности применения»).

Дети. Препарат не назначать детям в возрасте до 16 лет.

Передозировка.

При передозировке возможно усиление побочных эффектов препарата.

Симптомы.

Передозировка псевдоэфедрина может привести к симптомам, связанным с возбуждением центральной нервной и сердечно-сосудистой систем (например, возбуждение, беспокойство, галлюцинации, артериальная гипертензия и аритмии, учащенное сердцебиение, нарушение мочеиспускания, тошнота, рвота, жажда). В тяжелых случаях могут развиваться психозы, судороги, кома и гипертонический криз.

Может снижаться уровень сывороточного калия в связи с его перемещением из внеклеточной среды во внутриклеточную.

Передозировка трипролидина, вероятнее всего, может вызвать реакции, аналогичные тем, что описаны в разделе «Побочные реакции». Дополнительно могут возникать такие симптомы, как атаксия, слабость, угнетение дыхания, сухость кожи и слизистых оболочек, гиперпирексия, тремор, психоз, судороги, тахикардия и аритмия.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.

При остром отравлении необходимо промывание желудка через зонд и применение активированного угля (не позднее 3 часов после приема таблеток). Особое внимание следует уделить восстановлению правильного дыхательного газообмена, обеспечив свободную проходимость дыхательных путей и при необходимости — вспомогательную или искусственную вентиляцию легких. Возможно проведение катетеризации мочевого пузыря. Принудительный кислотный диурез или диализ усиливают выведение псевдоэфедрина. Судороги и соответствующая стимуляция центральной нервной системы лечатся парентеральным введением диазепама.

Побочные реакции.

Побочные эффекты классифицируются по частоте возникновения:

очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 и < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100); редко (≥ 1/10 000 и < 1/1000); очень редко (< 1/10 000); частота неизвестна (определить частоту невозможно).

Псевдоэфедрин

Со стороны психики

Часто: нервозность, бессонница.

Нечасто: возбуждение, беспокойство, тремор.

Редко: галлюцинации (особенно у детей).

Со стороны нервной системы

Часто: головокружение.

Нечасто: головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Редко: тахикардия, усиленное сердцебиение, повышение артериального давления, аритмия.

Наблюдалось повышение систолического артериального давления; при терапевтических дозах влияние псевдоэфедрина на артериальное давление не является клинически значимым.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: сухость во рту, тошнота, рвота.

Нечасто: снижение аппетита.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Редко: сыпь, аллергический дерматит, повышенное потоотделение.

После применения псевдоэфедрина наблюдались различные аллергические реакции со стороны кожи с наличием или без системных признаков, таких как бронхоспазм и ангионевротический отек.

Со стороны почек и мочевыделительной системы

Нечасто: дизурия, задержка мочеиспускания.

Задержка мочеиспускания наблюдается преимущественно у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей, например, при гипертрофии простаты.

Тримпролидин

Со стороны психики

Частота неизвестна: парадоксальное возбуждение (наиболее чувствительны — дети и пожилые пациенты: повышение энергичности, беспокойство, раздражительность), спутанность сознания (наиболее склонны — пожилые люди), ночные бредовые состояния, галлюцинации (преимущественно у детей).

Со стороны нервной системы

Очень часто: седативный эффект, сонливость.

Часто: невнимательность, нарушение координации, головокружение.

Нечасто: головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто: ортостатическая гипотензия, усиленное сердцебиение, тахикардия, слабость.

Со стороны органов зрения

Частота неизвестна: нечеткость зрения.

Со стороны органов грудной клетки и ЛОР-органов

Частота неизвестна: загустение бронхиального секрета, заложенность носа.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: сухость во рту, носу и горле.

Частота неизвестна: желудочно-кишечный дискомфорт, включая тошноту и рвоту, анорексия, диарея, запор, повышенный аппетит, увеличение массы тела, изжога.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Частота неизвестна: сыпь и крапивница, реакции фоточувствительности.

Со стороны почек и мочевыделительной системы

Частота неизвестна: задержка мочеиспускания, дизурия, полиурия.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в защищенном от света и влаги месте при температуре до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 4 таблетки в блистере, 1 блистер в картонной упаковке (упаковка № 4);

по 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной упаковке (упаковка № 20 (10х2));

по 10 таблеток в блистере, по 10 блистеров в картонной упаковке (упаковка № 100 (10х10)).

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Бахна Фармасьютикалс Лтд., Индия.

Место нахождения производителя и его адрес места осуществления его деятельности.

147, Мадгаварам Ред Хилс Роуд, Грейнтлайон, Виллидж Вадакараи, Ченнаи, Тамил Наду IN 600052, Индия.