EFINA

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE EFINA (EFINA)

Composizione:

Principi attivi: cloridrato di triprolidina, cloridrato di pseudoefedrina;

Ogni compressa contiene cloridrato di triprolidina 2,5 mg, cloridrato di pseudoefedrina 60,0 mg;

Eccipienti: lattosio monoidrato; cellulosa microcristallina; amido di mais; povidone; magnesio stearato; talco; biossido di silicio colloidale anidro; sodio croscarmellosa.

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse di colore bianco o quasi bianco, rotonde, biconvesse.

Gruppo farmacoterapeutico. Decongestionanti sistemici utilizzati nelle patologie delle cavità nasali. Codice ATC R01B A52.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Efina è una combinazione di un decongestionante nasale – la pseudoefedrina – e di un antagonista dei recettori istaminici H1 – la triprolidina.

Triprolidina – è un potente antagonista dei recettori H1 della classe degli alchilammine, con minima attività anticolinergica. La triprolidina assicura un sollievo sintomatico nelle situazioni che dipendono totalmente o parzialmente dal rilascio di istamina.

Pseudoefedrina – è un simpaticomimetico che agisce efficacemente riducendo l'edema della mucosa delle alte vie respiratorie, in particolare della mucosa nasale e dei seni paranasali, poiché è un simpaticomimetico ad azione diretta e indiretta. Rispetto all'efedrina, stimola in misura molto minore il SNC, provoca tachicardia e aumento della PA.

Farmacocinetica.

La pseudoefedrina e la triprolidina vengono ben assorbite dal tratto intestinale dopo somministrazione per via orale. Dopo l'assunzione di 1 compressa, la concentrazione massima (Cmax) di triprolidina nel plasma è di 5,5-6,0 ng/ml e si raggiunge approssimativamente dopo 2 ore (Tmax) dall'assunzione. Il tempo di dimezzamento della triprolidina nel plasma è di circa 3,2 ore. Solo circa l'1% della dose somministrata di triprolidina viene escreta in forma invariata.

La Cmax di pseudoefedrina nel plasma è di circa 180 ng/ml e si raggiunge approssimativamente dopo 2 ore (Tmax) dall'assunzione. Il tempo di dimezzamento nel plasma è di 5,5 ore.

La pseudoefedrina viene parzialmente metabolizzata nel fegato in un metabolita inattivo. La pseudoefedrina e i suoi metaboliti vengono escreti dai reni, con il 55-75% della dose somministrata eliminata in forma invariata. L'escrezione della pseudoefedrina aumenta in caso di acidificazione dell'urina e, corrispondentemente, diminuisce con l'aumento del pH urinario.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni. Trattamento sintomatico delle malattie delle vie respiratorie superiori, come rinite allergica, rinite vasomotoria e raffreddore comune.

Controindicazioni. Ipersensibilità alla cloridrato di pseudoefedrina, cloridrato di tripolidina, acrivastina o a uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale.

Ipertensione arteriosa (forma grave), grave malattia coronarica ischemica; grave insufficienza renale, malattia epatica e renale in stadio avanzato, asma bronchiale, bronchite e bronchiectasie accompagnate da eccessiva secrezione; feocromocitoma.

Non somministrare a pazienti che assumono altri simpaticomimetici (decongestionanti, inibitori dell'appetito e psicostimolanti di tipo anfetaminico).

Non somministrare a pazienti che assumono inibitori della monoaminoossidasi (MAO) o che li hanno assunti nelle due settimane precedenti (incluso l'antibatterico furazolidone); pazienti che assumono temporaneamente un’altra terapia sintomatica contenente pseudoefedrina o tripolidina; grave insufficienza epatica; età pediatrica, gravidanza e allattamento.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

L'uso concomitante di Efina con antidepressivi triciclici, altri simpaticomimetici o inibitori della MAO, o furazolidone può causare un aumento della pressione arteriosa (vedi sezione «Controindicazioni»).

L'uso concomitante del medicinale con farmaci antipertensivi (ad esempio beta-bloccanti, metildopa, reserpina, debricossivina, guanetidina) riduce l'effetto di questi ultimi.

L'uso del medicinale in pazienti che assumono glicosidi cardiaci, chinidina o antidepressivi triciclici può comportare un rischio di sviluppare aritmie.

L'uso concomitante con simpaticomimetici (decongestionanti, inibitori dell'appetito, psicostimolanti anfetaminici) che influenzano il catabolismo delle amine simpaticomimetiche può causare un aumento della pressione arteriosa.

L'uso concomitante con ipnotici, sedativi o tranquillanti può potenziare la sonnolenza. Un effetto analogo si osserva con l'assunzione concomitante di alcol.

Caratteristiche d'uso.

Non superare mai il dosaggio raccomandato. Ai pazienti non deve essere somministrato contemporaneamente ad altri medicinali contenenti pseudoefedrina o triprolidina.

Utilizzare con cautela e sotto controllo medico:

§ in caso di alterazioni della funzionalità epatica e renale, ritenzione urinaria, ipertrofia della prostata, malattie del tratto gastrointestinale, ipertiroidismo, malattie cardiovascolari (cardiopatia ischemica, aritmie, tachicardia), ipertensione arteriosa, malattie vascolari occlusive, inclusa aterosclerosi, aneurisma, nei pazienti con diabete mellito, glaucoma, aumento della pressione intraoculare, nei pazienti anziani, nei pazienti con epilessia, asma bronchiale, bronchite e bronchiectasie.

Non è raccomandato l'uso contemporaneo del medicinale con furazolidone, poiché ciò potrebbe portare ad un aumento della pressione arteriosa.

Il medicinale deve essere utilizzato con cautela nei pazienti che assumono beta-bloccanti e altri farmaci antipertensivi.

L'uso del medicinale può causare sonnolenza, capogiri, disturbi della vista e alterazioni della psicomotricità, che possono influire in modo significativo sulla capacità del paziente di guidare veicoli o utilizzare macchinari. In caso di comparsa di tali sintomi, si deve evitare di guidare veicoli o utilizzare macchinari.

Evitare l'uso concomitante con altri medicinali contenenti componenti antistaminici, inclusi quelli utilizzati per il trattamento del raffreddore e della tosse.

Nel trattamento di bambini e pazienti anziani, è più probabile l'insorgenza di complicanze neurologiche e anticolinergiche e di eccitazione paradossale.

Il medicinale contiene lattosio; pertanto, non deve essere somministrato ai pazienti con forme ereditarie rare di intolleranza al galattosio, carenza di lattasi o sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio.

L'assunzione contemporanea con agenti anticolinergici, come l'atropina, e con alcuni farmaci psicotropi può causare tachicardia, secchezza della bocca, ritenzione urinaria e disturbi gastrointestinali (dolori addominali di tipo spastico).

Poiché il medicinale è in grado di inibire le manifestazioni cutanee delle prove allergiche, l'assunzione deve essere sospesa alcuni giorni prima dell'esecuzione di tali prove.

È vietato assumere Efina contemporaneamente ad alcol o ad altri farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Il medicinale è controindicato durante la gravidanza e l'allattamento.

Capacità di influire sulla rapidità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Le proprietà anticolinergiche della triprolidina possono causare sonnolen游戏副本

Modalità e dosaggio di somministrazione.

Il paziente deve essere avvertito della necessità di consultare un medico qualora i sintomi della malattia non scompaiano entro 7 giorni. Non si devono superare le dosi e la frequenza di somministrazione raccomandate. Evitare l'uso concomitante con altri prodotti contenenti un componente antistaminico, inclusi farmaci per il trattamento del raffreddore e della tosse (vedere sezione «Avvertenze speciali e precauzioni di impiego»).

Le compresse devono essere assunte per via orale.

Adulti e bambini a partire dai 16 anni – 1 compressa 3-4 volte al giorno (con un intervallo tra le assunzioni di 4-6 ore).

La dose massima giornaliera è di 4 compresse.

La durata del trattamento viene stabilita individualmente dal medico.

Gruppi di pazienti particolari.

Pazienti anziani.

Non sono stati condotti studi specifici sull'effetto della pseudoefedrina o della triprolidina nei pazienti anziani. I pazienti anziani sono più soggetti agli effetti anticolinergici neurologici causati dalla triprolidina, inclusi confusione mentale e sviluppo di eccitazione paradossa (vedere sezione «Avvertenze speciali e precauzioni di impiego»).

Dose in caso di compromissione renale.

La pseudoefedrina viene eliminata principalmente attraverso i reni. L'insufficienza renale aumenta i livelli plasmatici di pseudoefedrina. La pseudoefedrina non deve essere utilizzata nel trattamento di pazienti con insufficienza renale grave (vedere sezione «Controindicazioni») e deve essere usata con cautela nei pazienti con insufficienza renale moderata (vedere sezione «Avvertenze speciali e precauzioni di impiego»).

Dose in caso di compromissione epatica.

La triprolidina viene eliminata principalmente tramite metabolismo epatico; pertanto, si deve considerare la necessità di ridurre la dose nei pazienti con grave patologia epatica (vedere sezione «Avvertenze speciali e precauzioni di impiego»).

Bambini. Il medicinale non deve essere somministrato ai bambini al di sotto dei 16 anni.

Sovradosaggio.

In caso di sovradosaggio, è possibile un potenziamento degli effetti indesiderati del farmaco.

Sintomi.

Il sovradosaggio di pseudoefedrina può provocare sintomi legati alla stimolazione del sistema nervoso centrale e del sistema cardiovascolare (ad esempio eccitazione, irrequietezza, allucinazioni, ipertensione arteriosa e aritmie, palpitazioni, disturbi della minzione, nausea, vomito, sete). Nei casi gravi possono insorgere psicosi, convulsioni, coma e crisi ipertensiva.

Può verificarsi una riduzione del livello sierico di potassio a causa del suo spostamento dall'ambiente extracellulare a quello intracellulare.

Il sovradosaggio di triprolidina potrebbe provocare reazioni simili a quelle descritte nella sezione «Effetti indesiderati». Possono inoltre manifestarsi sintomi aggiuntivi come atassia, debolezza, depressione respiratoria, secchezza della cute e delle mucose, iperpiressia, tremore, psicosi, convulsioni, tachicardia e aritmia.

Trattamento: terapia sintomatica e di supporto.

In caso di intossicazione acuta è necessario effettuare lo svuotamento gastrico mediante sonda e somministrare carbone attivo (entro 3 ore dall’ingestione delle compresse). È necessario prestare particolare attenzione al ripristino di un corretto scambio gassoso respiratorio, garantendo la pervietà delle vie aeree e istituendo ventilazione assistita o artificiale. Può rendersi necessaria la cateterizzazione vescicale. Il diuresi forzata acida o la dialisi aumentano l'eliminazione della pseudoefedrina. Le convulsioni e la corrispondente stimolazione del sistema nervoso centrale vengono trattate con somministrazione parenterale di diazepam.

Effetti indesiderati.

Gli effetti indesiderati sono classificati per frequenza:

molto comune (≥ 1/10); comune (≥ 1/100 e < 1/10); non comune (≥ 1/1000 e < 1/100); raro (≥ 1/10000 e < 1/1000); molto raro (< 1/10 000); frequenza non nota (non può essere determinata).

Pseudoefedrina

Sistema psichico

Comune: nervosismo, insonnia.

Non comune: agitazione, irrequietezza, tremore.

Raro: allucinazioni (soprattutto nei bambini).

Sistema nervoso

Comune: capogiri.

Non comune: cefalea.

Sistema cardiovascolare

Raro: tachicardia, palpitazioni, aumento della pressione arteriosa, aritmia.

È stato osservato un aumento della pressione arteriosa sistolica; tuttavia, alle dosi terapeutiche, l'effetto della pseudoefedrina sulla pressione arteriosa non è clinicamente significativo.

Apparato gastrointestinale

Comune: secchezza della bocca, nausea, vomito.

Non comune: riduzione dell'appetito.

Pelle e tessuto sottocutaneo

Raro: eruzioni cutanee, dermatite allergica, aumento della sudorazione.

Dopo l'assunzione di pseudoefedrina sono state osservate diverse reazioni allergiche cutanee, con o senza segni sistemici come broncospasmo e angioedema.

RenI e sistema urinario

Non comune: disuria, ritenzione urinaria.

La ritenzione urinaria si verifica principalmente in pazienti con ostruzione delle vie urinarie, come nell'ipertrofia prostatica.

Triprolidina

Sistema psichico

Frequenza non nota: eccitazione paradossale (più sensibili sono i bambini e i pazienti anziani: aumento dell'energia, irrequietezza, nervosismo), confusione mentale (soprattutto negli anziani), incubi notturni, allucinazioni (principalmente nei bambini).

Sistema nervoso

Molto comune: effetto sedativo, sonnolenza.

Comune: difficoltà di concentrazione, alterazione della coordinazione, capogiri.

Non comune: cefalea.

Sistema cardiovascolare

Non comune: ipotensione ortostatica, palpitazioni, tachicardia, debolezza.

Organi della vista

Frequenza non nota: visione offuscata.

Apparato respiratorio e organi dell'ORL

Frequenza non nota: ispessimento del secreto bronchiale, congestione nasale.

Apparato gastrointestinale

Comune: secchezza della bocca, del naso e della gola.

Frequenza non nota: disturbi gastrointestinali, inclusi nausea e vomito, anoressia, diarrea, stitichezza, aumento dell'appetito, aumento di peso, pirosi.

Pelle e tessuto sottocutaneo

Frequenza non nota: eruzioni cutanee, orticaria, reazioni di fotosensibilità.

RenI e sistema urinario

Frequenza non nota: ritenzione urinaria, disuria, poliuria.

Periodo di validità.

3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare in un luogo protetto dalla luce e dall'umidità, a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Confezione.

4 compresse in un blister, 1 blister in un imballaggio di cartone (confezione n. 4);

10 compresse in un blister, 2 blister in un imballaggio di cartone (confezione n. 20 (10x2));

10 compresse in un blister, 10 blister in un imballaggio di cartone (confezione n. 100 (10x10)).

Categoria di vendita. Su prescrizione medica.

Produttore. Baafna Pharmaceuticals Ltd., India.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

147, Madhavaram Red Hills Road, Grantlion, Village Vadakarai, Chennai, Tamil Nadu IN 600052, India.