EFINA

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO EFINA (EFINA)

Composición:

Principios activos: hidrocloruro de triprolidina, hidrocloruro de pseudoefedrina;

Cada tableta contiene: hidrocloruro de triprolidina 2,5 mg, hidrocloruro de pseudoefedrina 60,0 mg;

Excipientes: lactosa monohidrato; celulosa microcristalina; almidón de maíz; povidona; estearato de magnesio; talco; dióxido de silicio coloidal anhidro; croscarmelosa sódica.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Características físicas y químicas principales: tabletas de color blanco o casi blanco, redondas, biconvexas.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes antiinflamatorios sistémicos utilizados en patologías de las vías nasales. Código ATC R01BA52.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

Efina es una combinación de un descongestionante nasal, la pseudoefedrina, y un antagonista de los receptores de histamina H1, el triprolidina.

Triprolidina: es un potente antagonista de los receptores de histamina H1 de la clase de las alquilaminas, con mínima actividad anticolinérgica. La triprolidina proporciona alivio sintomático en situaciones que dependen total o parcialmente de la liberación de histamina.

Pseudoefedrina: es un simpaticomimético que elimina eficazmente el edema de la mucosa de las vías respiratorias superiores, especialmente de la mucosa nasal y de los senos paranasales, ya que actúa como simpaticomimético de acción directa e indirecta. En comparación con la efedrina, estimula en menor grado el sistema nervioso central, provoca taquicardia y aumenta la presión arterial.

Farmacocinética.

La pseudoefedrina y la triprolidina se absorben bien desde el intestino tras la administración por vía oral. Tras la administración de 1 comprimido, la concentración máxima (Cmáx) de triprolidina en plasma es de 5,5-6,0 ng/ml y se alcanza aproximadamente a las 2 horas (Tmáx) después de la ingestión. El periodo de semivida de eliminación de la triprolidina en plasma es de aproximadamente 3,2 horas. Solo alrededor del 1 % de la dosis administrada se excreta sin cambios.

La Cmáx de pseudoefedrina en plasma es de aproximadamente 180 ng/ml y se alcanza aproximadamente a las 2 horas (Tmáx) después de la ingestión. El periodo de semivida en plasma es de 5,5 horas.

La pseudoefedrina se metaboliza parcialmente en el hígado hasta un metabolito inactivo. La pseudoefedrina y sus metabolitos se excretan por los riñones, siendo aproximadamente del 55-75 % de la dosis excretada sin cambios. La excreción de pseudoefedrina aumenta con la acidificación de la orina y, por el contrario, disminuye al alcalinizarse el pH urinario.

Características clínicas.

Indicaciones. Tratamiento sintomático de enfermedades de las vías respiratorias superiores, tales como rinitis alérgica, rinitis vasomotora, así como resfriado común.

Contraindicaciones. Hipersensibilidad a la clorhidrato de pseudoefedrina, clorhidrato de triprolidina, acrivastina o a cualquiera de los excipientes del medicamento.

Hipertensión arterial (curso grave), cardiopatía isquémica grave; insuficiencia renal grave, enfermedad hepática y renal de grado grave, asma bronquial, bronquitis y bronquiectasias acompañadas de secreción excesiva, feocromocitoma.

No administrar a pacientes que estén tomando otros simpaticomiméticos (descongestivos, supresores del apetito y psicoestimulantes tipo anfetamínicos).

No administrar a pacientes que estén tomando inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO), o que los hayan tomado durante las dos semanas previas (incluyendo el antibacteriano furazolidona); pacientes que estén recibiendo temporalmente otro tratamiento sintomático que contenga pseudoefedrina o triprolidina; insuficiencia hepática grave; edad pediátrica, embarazo y período de lactancia.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

La administración concomitante de Efina con antidepresivos tricíclicos y otros simpaticomiméticos, o inhibidores de la MAO, o furazolidona puede provocar un aumento de la presión arterial (ver sección «Contraindicaciones»).

La administración concomitante del medicamento con agentes antihipertensivos (por ejemplo, betabloqueantes, metildopa, reserpina, debrecamina, guanetidina) reduce la eficacia de estos últimos.

En pacientes que toman glucósidos cardíacos, quinidina o antidepresivos tricíclicos, el uso del medicamento puede conllevar riesgo de desarrollar arritmias.

La administración concomitante con simpaticomiméticos (descongestivos, supresores del apetito, psicoestimulantes tipo anfetamínicos), que afectan al catabolismo de aminas simpaticomiméticas, puede provocar un aumento de la presión arterial.

La administración concomitante con hipnóticos, sedantes o tranquilizantes puede potenciar la somnolencia. Un efecto similar se observa con el consumo conjunto de alcohol.

Características de aplicación.

No se debe superar la dosis recomendada. No se debe administrar simultáneamente con otros medicamentos que contengan pseudoefedrina o triprolidina.

Aplicar con precaución y bajo supervisión médica:

§ en caso de alteraciones de la función hepática y renal, retención urinaria, hipertrofia de la próstata, enfermedades del tubo digestivo, hipertiroidismo, enfermedades cardiovasculares (cardiopatía isquémica, arritmias, taquicardia), hipertensión arterial, enfermedades oclusivas vasculares, incluyendo aterosclerosis, aneurismas, en pacientes con diabetes mellitus, glaucoma, aumento de la presión intraocular, en pacientes de edad avanzada, en pacientes con epilepsia, asma bronquial, bronquitis y bronquiectasias.

No se recomienda la administración simultánea del medicamento con furazolidona, ya que podría provocar un aumento de la presión arterial.

Debe tenerse precaución al administrar el medicamento a pacientes que toman betabloqueantes u otros fármacos antihipertensivos.

La administración del medicamento puede provocar somnolencia, mareo, alteraciones de la nitidez visual y de la actividad psicomotora, lo que puede afectar gravemente la capacidad del paciente para conducir vehículos y manejar otras máquinas. En caso de presentarse estos síntomas, se debe evitar conducir vehículos y manejar otras máquinas.

Evitar la administración conjunta con otros medicamentos que contengan componentes antihistamínicos, incluyendo medicamentos para el resfriado y la tos.

Al administrar el medicamento en niños y pacientes de edad avanzada, existe un mayor riesgo de complicaciones neurológicas y anticolinérgicas, así como de excitación paradójica.

El medicamento contiene lactosa, por lo que no debe administrarse a pacientes con formas hereditarias raras de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.

La administración concomitante con agentes anticolinérgicos, como la atropina, y con ciertos psicofármacos, puede provocar taquicardia, sequedad bucal, retención urinaria y alteraciones gastrointestinales (dolor espasmódico abdominal).

Dado que el medicamento puede suprimir las reacciones de las pruebas cutáneas alérgicas, debe suspenderse su administración varios días antes de realizar dichas pruebas.

No se permite la administración simultánea de Efina con alcohol ni con medicamentos que depriman el sistema nervioso central.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El medicamento está contraindicado durante el embarazo o la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar otras máquinas.

Las propiedades anticolinérgicas de la triprolidina pueden provocar somnolencia, mareo, alteraciones de la nitidez visual y de la actividad psicomotora en algunos pacientes, lo que a su vez puede afectar gravemente su capacidad para conducir vehículos y manejar otras máquinas. Los pacientes que experimenten estos efectos no deben conducir vehículos ni manejar otras máquinas (ver sección «Características de aplicación»).**

Vía de administración y dosis.

Se debe advertir al paciente que consulte al médico si los síntimos de la enfermedad no desaparecen dentro de los 7 días. No se deben superar las dosis ni la frecuencia de administración recomendadas. Evitar la administración conjunta con otros medicamentos que contengan componente antihistamínico, incluyendo medicamentos para el tratamiento del resfriado y la tos (ver sección «Precauciones de uso»).

Las tabletas se administran por vía oral.

Adultos y niños a partir de 16 años: 1 tableta 3-4 veces al día (con intervalos entre las tomas de 4-6 horas).

La dosis diaria máxima es de 4 tabletas.

La duración del tratamiento se establece individualmente por el médico.

Grupos especiales de pacientes.

Pacientes de edad avanzada.

No se han realizado estudios específicos sobre el efecto de la pseudoefedrina o la triprolidina en pacientes de edad avanzada. Los pacientes ancianos son más propensos a presentar efectos anticolinérgicos neurológicos provocados por la triprolidina, incluyendo confusión mental y el desarrollo de excitación paradójica (ver sección «Precauciones de uso»).

Dosis en caso de alteración de la función renal.

La pseudoefedrina se elimina principalmente por los riñones. La insuficiencia renal aumenta los niveles plasmáticos de pseudoefedrina. No se debe utilizar pseudoefedrina para tratar a pacientes con insuficiencia renal grave (ver sección «Contraindicaciones») y debe administrarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal moderada (ver sección «Precauciones de uso»).

Dosis en caso de alteración de la función hepática.

La triprolidina se elimina principalmente mediante metabolismo hepático, por lo tanto, debe considerarse la necesidad de reducir la dosis en pacientes con patología hepática grave (ver sección «Precauciones de uso»).

Niños. No administrar este medicamento a niños menores de 16 años.

Sobredosis.

En caso de sobredosis, es posible un aumento de los efectos adversos del medicamento.

Síntomas.

La sobredosis de pseudoefedrina puede provocar síntomas relacionados con la estimulación del sistema nervioso central y del sistema cardiovascular (por ejemplo, excitación, inquietud, alucinaciones, hipertensión arterial y arritmias, taquicardia, alteraciones en la micción, náuseas, vómitos, sed). En casos graves, pueden presentarse psicosis, convulsiones, coma y crisis hipertensiva.

Puede disminuir el nivel sérico de potasio debido al desplazamiento desde el medio extracelular al intracelular.

La sobredosis de triprolidina probablemente provocará reacciones similares a las descritas en la sección «Reacciones adversas». Adicionalmente, pueden aparecer síntomas como ataxia, debilidad, depresión respiratoria, sequedad de la piel y de las membranas mucosas, hipertemia, temblores, psicosis, convulsiones, taquicardia y arritmias.

Tratamiento: terapia sintomática y de soporte.

En caso de intoxicación aguda, es necesario lavar el estómago mediante sonda y administrar carbón activado (no más de 3 horas después de la ingestión de las tabletas). Se debe prestar especial atención a la recuperación de un intercambio gaseoso respiratorio adecuado, asegurando la permeabilidad de las vías respiratorias y estableciendo ventilación asistida o artificial. Puede ser necesaria la cateterización de la vejiga urinaria. La diuresis forzada ácida o la diálisis aumentan la eliminación de pseudoefedrina. Las convulsiones y la estimulación correspondiente del sistema nervioso central se tratan mediante administración parenteral de diazepam.

Efectos adversos.

Los efectos adversos se clasifican según su frecuencia de aparición:

muy frecuentes (≥ 1/10); frecuentes (≥ 1/100 y < 1/10); poco frecuentes (≥ 1/1000 y < 1/100); raros (≥ 1/10 000 y < 1/1000); muy raros (< 1/10 000); frecuencia desconocida (no se puede determinar la frecuencia).

Pseudoefedrina

Trastornos del sistema nervioso y psíquicos

Frecuentes: nerviosismo, insomnio.

Poco frecuentes: agitación, inquietud, temblor.

Raros: alucinaciones (especialmente en niños).

Trastornos del sistema nervioso

Frecuentes: mareo.

Poco frecuentes: cefalea.

Trastornos cardiovasculares

Raros: taquicardia, palpitaciones, aumento de la presión arterial, arritmia.

Se ha observado un aumento de la presión arterial sistólica; sin embargo, en dosis terapéuticas, el efecto de la pseudoefedrina sobre la presión arterial no es clínicamente significativo.

Trastornos gastrointestinales

Frecuentes: sequedad de boca, náuseas, vómitos.

Poco frecuentes: disminución del apetito.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

Raros: erupción cutánea, dermatitis alérgica, sudoración excesiva.

Después de la administración de pseudoefedrina se han observado diversas reacciones alérgicas cutáneas con o sin signos sistémicos, tales como broncoespasmo y angioedema.

Trastornos renales y del sistema urinario

Poco frecuentes: disuria, retención urinaria.

La retención urinaria se observa principalmente en pacientes con obstrucción de las vías urinarias, como la hipertrofia prostática.

Triprolidina

Trastornos del sistema nervioso y psíquicos

Frecuencia desconocida: excitación paradójica (más sensible en niños y pacientes de edad avanzada: aumento de la energía, inquietud, nerviosismo), confusión mental (especialmente en personas de edad avanzada), delirio nocturno, alucinaciones (principalmente en niños).

Trastornos del sistema nervioso

Muy frecuentes: efecto sedante, somnolencia.

Frecuentes: falta de atención, alteración de la coordinación, mareo.

Poco frecuentes: cefalea.

Trastornos cardiovasculares

Poco frecuentes: hipotensión ortostática, palpitaciones, taquicardia, debilidad.

Trastornos oculares

Frecuencia desconocida: visión borrosa.

Trastornos de los órganos torácicos y órganos ORL

Frecuencia desconocida: engrosamiento del secreto bronquial, congestión nasal.

Trastornos gastrointestinales

Frecuentes: sequedad de boca, nariz y garganta.

Frecuencia desconocida: molestias gastrointestinales, incluyendo náuseas y vómitos, anorexia, diarrea, estreñimiento, aumento del apetito, aumento de peso corporal, acidez.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

Frecuencia desconocida: erupción cutánea y urticaria, reacciones de fotosensibilidad.

Trastornos renales y del sistema urinario

Frecuencia desconocida: retención urinaria, disuria, poliuria.

Período de validez.

3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en un lugar protegido de la luz y la humedad, a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase.

4 comprimidos por blíster, 1 blíster por envase de cartón (envase n.º 4);

10 comprimidos por blíster, 2 blísteres por envase de cartón (envase n.º 20 (10x2));

10 comprimidos por blíster, 10 blísteres por envase de cartón (envase n.º 100 (10x10)).

Categoría de dispensación. Con receta médica.

Fabricante. Bafera Pharmaceuticals Ltd., India.

Dirección del fabricante y lugar de ejercicio de su actividad.

147, Madhavaram Red Hills Road, Guindy, Village Vadakarai, Chennai, Tamil Nadu IN 600052, India.