АЛЕНДРА

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства АЛЕНДРА® (ALENDRA®)

Состав:

действующее вещество: alendronic acid;

1 таблетка содержит натрия алендронат в пересчете на алендроновую кислоту 70 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: овальные, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, влияющие на структуру и минерализацию костей. Код АТХ М05В А04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Натрия алендронат относится к группе амино-бисфосфонатов. Является синтетическим аналогом природного пирофосфата. Тормозит осаждение фосфата кальция, блокирует его превращение в гидроксиапатит, препятствует агрегации кристаллов апатита с образованием более крупных кристаллов и ускоряет обратное растворение этих кристаллов. Селективное действие обусловлено высоким сродством бисфосфонатов к минеральным компонентам костей. Действует как эффективный негормональный специфический ингибитор опосредованной остеокластами костной резорбции. Точные механизмы этого процесса до конца не выяснены. Восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением костной ткани. Увеличивает минеральную плотность костей позвоночника, таза, способствует формированию костной ткани с нормальной гистологической структурой. Предотвращает появление новых переломов костей. Снижает уровень кальция в сыворотке крови за счёт торможения костной резорбции и уменьшения высвобождения кальция из костной ткани. Кальцийснижающее действие препарата, опосредованное за счёт подавления остеокластов, наблюдается через 1–2 дня.

Фармакокинетика.

Натрия алендронат всасывается в желудочно-кишечном тракте на 25 %. Абсолютная биодоступность таблеток (от 5 до 10 мг), принятых натощак за 2 часа до еды, составляет 0,64 % у женщин и 0,59 % у мужчин. Биодоступность снижается (приблизительно на 40 %) при приёме натрия алендроната за полчаса–час до обычного завтрака. Биодоступность натрия алендроната незначительна при его приёме вместе с пищей или в течение двух часов после еды. Совместный приём натрия алендроната с другими напитками (в том числе с минеральной водой, кофе, апельсиновым соком) снижает его биодоступность на 60 %. Исследования, проведённые на животных, показали, что при внутривенном введении в дозе 1 мг/кг натрия алендронат временно распределяется в мягких тканях, но затем быстро перераспределяется. Половина абсорбированной дозы выводится, в основном, почками в неизменённом виде в течение 72 часов, а остальная часть накапливается в костной ткани на длительное время, элиминируется очень медленно вследствие связывания с костной тканью. Период полувыведения натрия алендроната из костей составляет несколько лет.

Приблизительно 78 % алендроната связывается с белками плазмы и не метаболизируется. Концентрация препарата в плазме крови незначительна (менее 5 нг/мл) и снижается на 95 % в течение 6 часов после внутривенной инфузии.

После однократного внутривенного введения 10 мг алендроната его почечный клиренс составлял 71 мл/мин, а системный клиренс не превышал 200 мл/мин.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение постменопаузального остеопороза. Препарат снижает риск переломов позвоночника и бедренной кости.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к натрию алендронату или любому другому компоненту препарата;
• патология пищевода (стриктура или ахалазия), приводящая к задержке эвакуации содержимого пищевода;
• невозможность стоять или сидеть прямо в течение как минимум 30 мин;
• гипокальциемия;
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 35 мл/мин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Всасывание натрия алендроната может нарушаться при одновременном приеме с пищей, напитками (включая минеральную воду), препаратами кальция (включая пищевые добавки), антацидами и некоторыми другими препаратами для перорального применения. Интервал между приемом натрия алендроната и других лекарственных средств, принимаемых внутрь, должен быть не менее 30 мин (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Эстрогены

Не выявлено негативных последствий одновременного приема алендроната натрия и содержащих эстрогены препаратов.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

Прием НПВС может оказывать раздражающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Следует соблюдать осторожность при совместном применении алендроната натрия и НПВС.

Других лекарственных взаимодействий, имеющих клиническое значение, не ожидается.

Особенности применения.

Побочные реакции со стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта.

Алендронат натрия может вызывать местное раздражение слизистой оболочки верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Поскольку существует риск обострения основного заболевания, препарат следует с осторожностью назначать пациентам с дисфагией, заболеваниями пищевода, гастритом, дуоденитом, язвенной болезнью, а также пациентам, у которых в течение последнего года были тяжелые заболевания желудочно-кишечного тракта (язва желудка, острое желудочно-кишечное кровотечение, хирургические вмешательства в области верхних отделов желудочно-кишечного тракта, за исключением пилоропластики).

Пациентам со столбовидным эпителием пищевода (пищевод Баррета) препарат следует назначать индивидуально, если ожидаемая польза превышает риск.

Поскольку приём препарата может вызвать эзофагит (воспаление пищевода), язвы или эрозии пищевода, которые в редких случаях могут осложняться развитием стриктуры пищевода, необходимо тщательно наблюдать за возникновением любых проявлений такого воздействия. При появлении таких симптомов, как дисфагия, боль при глотании, боль за грудиной, изжога (возникновение изжоги или усиление уже существующей изжоги), приём препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

Риск тяжелых побочных реакций со стороны пищевода выше у лиц, которые не принимают алендронат натрия должным образом и/или продолжают приём препарата после появления симптомов раздражения слизистой оболочки пищевода. Поэтому пациент должен строго соблюдать рекомендации врача по дозировке и правилам приёма препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Хотя в доклинический период не было выявлено повышенного риска язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, в пострегистрационный период сообщалось о редких случаях этих заболеваний; некоторые из них имели тяжелое течение с осложнениями.

Остеонекроз челюсти

В целом, остеонекроз челюсти был связан с удалением зуба и/или наличием местной инфекции (включая остеомиелит) у онкологических пациентов, получавших бисфосфонаты внутривенно. Большинство таких пациентов получали химиотерапию и применяли кортикостероиды. Случаи остеонекроза челюсти также регистрировались у пациентов с остеопорозом, принимавших бисфосфонаты перорально.

При оценке индивидуального риска развития остеонекроза челюсти следует учитывать следующие факторы риска:

• силу действия бисфосфоната (наибольшая у золедроновой кислоты), путь введения (см. выше) и кумулятивную дозу;
• онкологическое заболевание, химиотерапия, лучевая терапия, кортикостероиды, ингибиторы ангиогенеза, курение;
• отягощенный стоматологический анамнез, неадекватная гигиена полости рта, инвазивные стоматологические процедуры, неплотное прилегание зубных протезов.

Пациентам с неудовлетворительным гигиеническим состоянием полости рта перед началом лечения бисфосфонатами необходимо пройти осмотр у стоматолога и получить соответствующую профилактическую стоматологическую помощь. Во время лечения таким пациентам по возможности следует избегать инвазивных стоматологических вмешательств.

У пациентов, у которых развивается остеонекроз челюсти во время лечения бисфосфонатами, стоматологические хирургические вмешательства могут только ухудшить состояние. Нет дополнительных данных о снижении риска остеонекроза челюсти при отмене бисфосфонатов у пациентов, которым необходимо стоматологическое вмешательство. Клиническое решение по лечению пациента принимается на основании индивидуальной оценки соотношения польза/риск.

Во время терапии бисфосфонатами все пациенты должны поддерживать надлежащее состояние гигиены полости рта, проходить регулярные осмотры у стоматолога и сообщать о любых симптомах со стороны зубов (боль, отек, подвижность зуба).

Остеонекроз наружного слухового прохода

Сообщалось о случаях остеонекроза наружного слухового прохода при терапии бисфосфонатами, в основном в связи с длительным периодом лечения (см. раздел «Побочные реакции»). К возможным факторам риска остеонекроза наружного слухового прохода относятся терапия стероидными гормонами и химиотерапия, и/или местные факторы риска, такие как инфекция или травма. Вероятность развития остеонекроза наружного слухового прохода следует оценивать у пациентов, получающих бисфосфонаты и имеющих симптомы со стороны уха (боль в ухе или выделения из наружного слухового прохода, хронические инфекции уха).

Скелетно-мышечная боль

Отмечена боль в костях, суставах и/или мышцах у пациентов, принимавших бисфосфонаты. В редких случаях эти симптомы были тяжелыми и/или влияли на способность выполнять повседневную деятельность. Время от начала лечения бисфосфонатами до появления симптомов варьировало от одного дня до нескольких месяцев. У большинства пациентов симптомы уменьшались после прекращения лечения. Повторное появление симптомов наблюдалось при повторном применении того же препарата или другого бисфосфоната.

Атипичные переломы бедренной кости

Сообщалось об атипичных переломах бедренной кости (субтрехеллерных и диафизарных) у пациентов, получавших бисфосфонаты, особенно при длительном лечении остеопороза.

Эти переломы могут возникать в любом месте вдоль бедренной кости (в области от малого вертела до надмыщелков) после минимальной травмы или без неё. У некоторых пациентов до выявления перелома в течение определённого времени (от нескольких недель до нескольких месяцев) может наблюдаться боль в области бедра или паха. Часто переломы являются двусторонними. Поэтому при выявлении у пациента, получающего бисфосфонаты, диафизарного перелома на одной конечности необходимо обследовать другую для исключения аналогичного повреждения. Следует учитывать, что такие переломы плохо срастаются. Решение о прекращении применения бисфосфонатов у пациентов с подозрением на атипичные переломы бедренной кости принимает врач на основании индивидуальной оценки соотношения польза/риск. Кроме того, пациентам, получающим бисфосфонаты, следует рекомендовать немедленно сообщать врачу о боли в области паха, бедра или тазобедренного сустава. При появлении таких симптомов пациент должен быть обследован на предмет перелома бедренной кости.

Тяжелые побочные реакции со стороны кожи

В пострегистрационный период отмечались случаи тяжелых побочных реакций со стороны кожи, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Пропуск приёма препарата

Пациента следует предупредить, что в случае пропуска приёма препарата необходимо принять 1 таблетку утром следующего дня. Далее продолжать приём как обычно — следующую таблетку принимать в тот день, который был выбран для приёма с самого начала лечения (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Почечная недостаточность

Алендронат натрия противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, в частности при клиренсе креатинина < 35 мл/мин (см. раздел «Противопоказания»).

Минеральный обмен и гипокальциемия

Необходимо обращать внимание на другие возможные причины остеопороза, кроме дефицита эстрогенов и возрастных изменений. Перед началом терапии алендронатом натрия необходимо скорректировать гипокальциемию (см. раздел «Противопоказания»). Также необходимо эффективно лечить другие нарушения минерального обмена (такие как дефицит витамина D и гипопаратиреоз). У пациентов с такими состояниями во время лечения препаратом необходимо контролировать уровень кальция сыворотки и симптомы гипокальциемии.

Вследствие увеличения минерализации костей под влиянием алендроната натрия может развиться гипокальциемия и гипофосфатемия, особенно у пациентов, принимающих глюкокортикостероиды (вследствие снижения всасывания кальция). Обычно гипокальциемия выражена незначительно и протекает бессимптомно. Однако могут встречаться случаи гипокальциемии с клинической симптоматикой (в некоторых случаях тяжелой формы), преимущественно у пациентов с факторами риска нарушений метаболизма кальция (например, гипопаратиреоз, дефицит витамина D, мальабсорбция/нарушение всасывания кальция). Поэтому обеспечение достаточного поступления кальция и витамина D особенно важно для пациентов, принимающих глюкокортикостероиды.

Вспомогательные вещества

Препарат содержит лактозу. Если у Вас установлено непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать этот лекарственный препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не наблюдалось влияния алендроната натрия на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Однако определённые побочные реакции, о которых сообщается при применении препарата, могут повлиять на способность некоторых пациентов управлять транспортными средствами или механизмами. Индивидуальные реакции на алендронат натрия могут быть разными.

Способ применения и дозы.

Рекомендуемая доза: 1 таблетка 70 мг 1 раз в неделю.

Оптимальная продолжительность лечения остеопороза бисфосфонатами не установлена. Решение о необходимости продолжения лечения натрия алендронатом принимает врач индивидуально для каждого пациента на основании периодической оценки соотношения польза/риск (особенно после 5 и более лет применения препарата).

Таблетку необходимо принимать с водой не менее чем за 30 минут до первого приёма пищи, напитков или других лекарственных средств. Другие напитки (включая минеральную воду), пища и некоторые лекарственные препараты могут снижать всасывание натрия алендроната (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Чтобы облегчить попадание препарата в желудок и тем самым уменьшить его раздражающее действие на слизистую оболочку полости рта, глотки и пищевода, необходимо:

• принимать препарат, запивая стаканом воды (не менее 200 мл), утром после пробуждения;
• не разжёвывать таблетку из-за возможного возникновения язв полости рта и глотки;
• первый приём пищи — только через 30 минут после приёма таблетки;
• после приёма таблеток пациентам не следует лежать не менее 30 минут;
• препарат нельзя принимать перед сном или до утреннего подъёма с постели.

Интервал между приёмом алендроната и других лекарственных средств, принимаемых внутрь, должен составлять не менее 30 минут.

Дополнительно необходимо принимать кальций и витамин D, если поступление этих веществ с пищей недостаточно.

Препарат следует принимать в один и тот же день недели. При случайном пропуске приёма препарата необходимо принять 1 таблетку утром следующего дня. Далее продолжать приём как обычно — следующую таблетку принимать в тот день, который был выбран для приёма с самого начала лечения (см. раздел «Особенности применения»).

Применение у пожилых пациентов.

Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.

Почечная недостаточность.

Для пациентов с клиренсом креатинина более 35 мл/мин коррекция дозы не требуется.

Пациентам с клиренсом креатинина менее 35 мл/мин приём алендроната не рекомендуется в связи с отсутствием опыта применения препарата у таких пациентов.

Не изучалось действие препарата при лечении остеопороза, вызванного кортикостероидами.

Дети.

Не применять детям в возрасте до 18 лет.

Передозировка.

Симптомы: гипокальциемия, гипофосфатемия и побочные реакции со стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта (расстройство функции желудка, изжога, эзофагит, гастрит или язва желудка).

Лечение: для связывания алендроната следует выпить молоко или принять антациды. В связи с риском раздражения пищевода не следует вызывать рвоту, пациент также должен сохранять вертикальное положение.

Побочные реакции.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, аллергические реакции и ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нарушения вкуса (горький или необычный привкус во рту после приема препарата).

Со стороны органа зрения: увеит, склерит, эписклерит.

Со стороны органа слуха и равновесия: вертиго, остеонекроз наружного слухового прохода (относится к побочным реакциям, характерным для бисфосфонатов).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, диспепсия, запор, диарея, метеоризм, язвы полости рта, глотки и пищевода, дисфагия, напряжение брюшной стенки, изжога, регургитация желудочного содержимого, тошнота, рвота, гастрит, эзофагит, эрозия пищевода, стриктуры пищевода, перфорация, язва, кровотечение желудочно-кишечного тракта (в том числе полости рта, глотки, пищевода, желудка), мелена.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, эритема (покраснение); сыпь, усиливающаяся под действием света (реакции фоточувствительности); тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; выпадение волос (алопеция).

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: боль в костях, мышцах или суставах, остеонекроз челюсти, атипичные переломы бедренной кости, отеки суставов.

Метаболические нарушения: гипокальциемия с соответствующими клиническими симптомами, часто в связи с наличием провоцирующих факторов.

Общие нарушения: преходящие симптомы (боль в мышцах, общее недомогание и в редких случаях – лихорадка), которые обычно возникают в начале лечения, астения, периферические отеки.

Исследования: гипокальциемия, гипофосфатемия (при лечении алендронатом 10 мг/кг в сутки).

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 4 таблетки в блистере. По 1 блистеру в картонной упаковке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ООО «ГЛЕДФАРМ ЛТД».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

40020, Украина, Сумская область, г. Сумы, ул. Давыдова Григория, 54.

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

АЛЕНДРА®

(ALENDRA®)

Состав:

действующее вещество: alendronic acid;

1 таблетка содержит натрия алендроната в пересчете на алендроновую кислоту 70 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: овальные, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, влияющие на структуру и минерализацию костей. Код АТХ М05В А04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Натрия алендронат относится к группе амино-бисфосфонатов. Является синтетическим аналогом природного пирофосфата. Тормозит осаждение фосфата кальция, блокирует его превращение в гидроксиапатит, препятствует агрегации кристаллов апатита с образованием более крупных кристаллов и ускоряет обратное растворение этих кристаллов. Селективное действие обусловлено высоким сродством бисфосфонатов к минеральным компонентам костей. Действует как эффективный негормональный специфический ингибитор опосредованной остеокластами костной резорбции. Точные механизмы этого процесса окончательно не выяснены. Восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением костной ткани. Увеличивает минеральную плотность костей позвоночника, таза, способствует формированию костной ткани с нормальной гистологической структурой. Предотвращает появление новых переломов костей. Снижает уровень кальция в сыворотке крови за счёт торможения костной резорбции и уменьшения высвобождения кальция из костной ткани. Кальцийснижающее действие препарата, опосредованное за счёт подавления остеокластов, наблюдается через 1–2 дня.

Фармакокинетика.

Натрия алендронат всасывается в желудочно-кишечном тракте на 25 %. Абсолютная биодоступность таблеток (от 5 до 10 мг), принятых натощак за 2 часа до еды, составляет 0,64 % у женщин и 0,59 % у мужчин. Биодоступность снижается (примерно на 40 %) при приёме натрия алендроната за полчаса–час до обычного завтрака. Биодоступность натрия алендроната незначительна при его приёме вместе с едой или в течение двух часов после еды. Совместный приём натрия алендроната с другими напитками (включая минеральную воду, кофе, апельсиновый сок) снижает его биодоступность на 60 %. Исследования, проведённые на животных, показали, что при внутривенном введении в дозе 1 мг/кг натрия алендронат временно распределяется в мягких тканях, но затем быстро перераспределяется. Половина абсорбированной дозы выводится в основном почками в неизменённом виде в течение 72 часов, а оставшаяся часть накапливается в костной ткани на длительное время, элиминируется очень медленно вследствие связывания с костной тканью. Период полувыведения натрия алендроната из костей составляет несколько лет.

Около 78 % алендроната связывается с белками плазмы и не метаболизируется. Концентрация препарата в плазме крови незначительна (менее 5 нг/мл) и снижается на 95 % в течение 6 часов после внутривенной инфузии.

После однократного внутривенного введения 10 мг алендроната его почечный клиренс составлял 71 мл/мин, а системный клиренс не превышал 200 мл/мин.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение постменопаузального остеопороза. Препарат снижает риск переломов позвоночника и бедренной кости.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к натрию алендронату или к любому другому компоненту препарата;
• патология пищевода (стриктура или ахалазия), приводящая к задержке эвакуации содержимого пищевода;
• невозможность стоять или сидеть прямо в течение как минимум 30 минут;
• гипокальциемия;
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 35 мл/мин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Всасывание натрия алендроната может нарушаться при одновременном приеме с пищей, напитками (включая минеральную воду), препаратами кальция (включая пищевые добавки), антацидами и некоторыми другими препаратами для перорального применения. Интервал между приемом натрия алендроната и других лекарственных средств, принимаемых внутрь, должен составлять не менее 30 минут (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Эстрогены

Не выявлено негативных последствий одновременного приема алендроната натрия и содержащих эстрогены препаратов.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

Прием НПВС может оказывать раздражающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Следует соблюдать осторожность при совместном применении алендроната натрия и НПВС.

Других лекарственных взаимодействий, имеющих клиническое значение, не ожидается.

Особенности применения.

Побочные реакции со стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта.

Алендронат натрия может вызывать местное раздражение слизистой оболочки верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Поскольку существует риск обострения основного заболевания, препарат следует с осторожностью назначать пациентам с дисфагией, заболеваниями пищевода, гастритом, дуоденитом, язвенной болезнью, а также пациентам, у которых в течение последнего года были тяжелые заболевания желудочно-кишечного тракта (язва желудка, острое желудочно-кишечное кровотечение, хирургические вмешательства в области верхних отделов желудочно-кишечного тракта, за исключением пилоропластики).

Пациентам с пищеводом Барретта препарат следует назначать индивидуально при условии преобладания ожидаемой пользы над риском.

Поскольку прием препарата может вызвать эзофагит (воспаление пищевода), язвы или эрозии пищевода, которые в редких случаях могут осложняться развитием стриктуры пищевода, необходимо тщательно наблюдать за возникновением любых проявлений такого воздействия. При появлении таких симптомов, как дисфагия, боль при глотании, боль за грудиной, изжога (появление изжоги или усиление уже существующей изжоги), прием препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

Риск тяжелых побочных реакций со стороны пищевода выше у лиц, которые неправильно принимают алендронат натрия и/или продолжают прием препарата после появления симптомов раздражения слизистой оболочки пищевода. Поэтому пациент должен строго соблюдать рекомендации врача относительно дозировки и правил приема препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Хотя в доклинический период повышенный риск язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки не был выявлен, в пострегистрационный период сообщалось о редких случаях этих заболеваний; некоторые из них имели тяжелое течение с осложнениями.

Остеонекроз челюсти

В целом, остеонекроз челюсти был связан с удалением зуба и/или наличием местной инфекции (включая остеомиелит) у онкологических пациентов, получавших бисфосфонаты внутривенно. Большинство из этих пациентов получали химиотерапию и применяли кортикостероиды. Случаи остеонекроза челюсти также регистрировались у пациентов с остеопорозом, принимавших бисфосфонаты перорально.

При оценке индивидуального риска развития остеонекроза челюсти следует учитывать следующие факторы риска:

• сила действия бисфосфоната (наибольшая у золедроновой кислоты), путь введения (см. выше) и кумулятивная доза;
• онкологическое заболевание, химиотерапия, лучевая терапия, кортикостероиды, ингибиторы ангиогенеза, курение;
• отягощенный стоматологический анамнез, неадекватная гигиена полости рта, инвазивные стоматологические процедуры, неплотное прилегание зубных протезов.

Пациентам с неудовлетворительным гигиеническим состоянием полости рта перед началом лечения бисфосфонатами необходимо пройти осмотр у стоматолога и получить соответствующую профилактическую стоматологическую помощь. Во время лечения таким пациентам по возможности следует избегать инвазивных стоматологических вмешательств.

У пациентов, у которых развивается остеонекроз челюсти во время лечения бисфосфонатами, стоматологические хирургические вмешательства могут только ухудшить состояние. Нет дополнительных данных о снижении риска остеонекроза челюсти при отмене бисфосфонатов у пациентов, которым необходимо стоматологическое вмешательство. Клиническое решение о лечении пациента принимается на основании индивидуальной оценки соотношения польза/риск.

Во время терапии бисфосфонатами все пациенты должны поддерживать надлежащее состояние гигиены полости рта, проходить регулярные осмотры у стоматолога и сообщать о любых симптомах со стороны зубов (боль, отек, подвижность зуба).

Остеонекроз наружного слухового прохода

Сообщалось о случаях остеонекроза наружного слухового прохода при терапии бисфосфонатами, в основном в связи с длительным периодом лечения (см. раздел «Побочные реакции»). К возможным факторам риска развития остеонекроза наружного слухового прохода относятся терапия стероидными гормонами и химиотерапия и/или местные факторы риска, такие как инфекция или травма. Вероятность развития остеонекроза наружного слухового прохода следует оценивать у пациентов, получающих бисфосфонаты и имеющих симптомы со стороны уха (боль в ухе или выделения из наружного слухового прохода, хронические инфекции уха).

Боли в костях, суставах и мышцах

Отмечены боли в костях, суставах и/или мышцах у пациентов, принимавших бисфосфонаты. В редких случаях эти симптомы были тяжелыми и/или влияли на способность выполнять повседневную деятельность. Время от начала лечения бисфосфонатами до появления симптомов варьировало от одного дня до нескольких месяцев. У большинства пациентов улучшение наступало после прекращения лечения. Повторное появление симптомов наблюдалось при повторном применении того же препарата или другого бисфосфоната.

Атипичные переломы бедренной кости

Сообщалось об атипичных переломах бедренной кости (субтрехондрических и диафизарных) у пациентов, получавших бисфосфонаты, особенно при длительном лечении остеопороза.

Эти переломы могут возникать в любом месте вдоль бедренной кости (от малого вертела до надмыщелков) после минимальной травмы или без нее. У некоторых пациентов до выявления перелома в течение определенного времени (от нескольких недель до нескольких месяцев) может беспокоить боль в области бедра или паховая область. Часто переломы являются двусторонними. Поэтому при выявлении у пациента, получающего бисфосфонаты, диафизарного перелома на одной стороне необходимо обследовать другую сторону для исключения аналогичного повреждения. Следует учитывать, что такие переломы плохо срастаются. Решение о прекращении применения бисфосфонатов у пациентов с подозрением на атипичные переломы бедренной кости принимает врач на основании индивидуальной оценки соотношения польза/риск. Кроме того, пациентам, получающим бисфосфонаты, следует рекомендовать немедленно сообщать врачу о боли в области паха, бедра или тазобедренного сустава. При появлении таких симптомов пациент должен быть обследован на предмет перелома бедренной кости.

Тяжелые побочные реакции со стороны кожи

В пострегистрационный период отмечались случаи тяжелых побочных реакций со стороны кожи, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Пропуск приема препарата

Пациента следует предупредить, что в случае пропуска приема препарата необходимо принять 1 таблетку утром следующего дня. Далее продолжать прием как обычно — следующую таблетку принимать в тот день, который был выбран для приема с самого начала лечения (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Почечная недостаточность

Алендронат натрия противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, в частности при клиренсе креатинина < 35 мл/мин (см. раздел «Противопоказания»).

Минеральный обмен и гипокальциемия

Необходимо обращать внимание на другие возможные причины остеопороза, кроме дефицита эстрогенов и возрастных изменений. Перед началом терапии алендронатом натрия необходимо скорректировать гипокальциемию (см. раздел «Противопоказания»). Также необходимо эффективно лечить другие нарушения минерального обмена (такие как дефицит витамина D и гипопаратиреоз). У пациентов с такими состояниями во время лечения препаратом необходимо контролировать уровень кальция в сыворотке и симптомы гипокальциемии.

Вследствие увеличения минерализации костей под влиянием алендроната натрия может развиться гипокальциемия и гипофосфатемия, особенно у пациентов, принимающих глюкокортикоиды (вследствие снижения всасывания кальция). Обычно гипокальциемия выражена незначительно и протекает бессимптомно. Вместе с тем могут встречаться случаи гипокальциемии с клинической симптоматикой (в некоторых случаях тяжелой формы), особенно у пациентов с факторами риска нарушений метаболизма кальция (например, гипопаратиреоз, дефицит витамина D, мальабсорбция/нарушение всасывания кальция). Поэтому обеспечение достаточного поступления кальция и витамина D особенно важно для пациентов, принимающих глюкокортикоиды.

Вспомогательные вещества

Препарат содержит лактозу. Если у вас установлено непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать этот лекарственный препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Не наблюдалось влияния алендроната натрия на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Однако определенные побочные реакции, о которых сообщается при применении препарата, могут повлиять на способность некоторых пациентов управлять транспортными средствами или механизмами. Индивидуальные реакции на алендронат натрия могут быть разными.

Способ применения и дозы.

Рекомендуемая доза: 1 таблетка 70 мг 1 раз в неделю.

Оптимальная продолжительность лечения остеопороза бисфосфонатами не установлена. Решение о необходимости продолжения лечения натрия алендронатом принимает врач индивидуально для каждого пациента на основании периодической оценки соотношения польза/риск (особенно после 5 и более лет применения препарата).

Таблетку необходимо принимать с водой не менее чем за 30 минут до первого приёма пищи, напитков или других лекарственных средств. Другие напитки (включая минеральную воду), пища и некоторые лекарственные препараты могут снижать всасывание натрия алендроната (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Чтобы облегчить попадание препарата в желудок и тем самым уменьшить его раздражающее действие на слизистую оболочку полости рта, глотки и пищевода, необходимо:

• принимать препарат, запивая стаканом воды (не менее 200 мл), утром после пробуждения;
• не разжёвывать таблетку из-за возможного возникновения язв полости рта и глотки;
• первый приём пищи — только через 30 минут после приёма таблетки;
• после приёма таблеток пациентам не следует лежать не менее 30 минут;
• препарат нельзя принимать перед сном или до утреннего подъёма с постели.

Интервал между приёмом алендроната и других лекарственных средств, принимаемых внутрь, должен составлять не менее 30 минут.

Дополнительно необходимо принимать кальций и витамин D, если поступление этих веществ с пищей недостаточно.

Препарат следует принимать в один и тот же день недели. При случайном пропуске приёма препарата необходимо принять 1 таблетку утром следующего дня. Далее продолжать приём как обычно — следующую таблетку принимать в тот день, который был выбран для приёма с самого начала лечения (см. раздел «Особенности применения»).

Применение у пожилых пациентов.

Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.

Почечная недостаточность.

Для пациентов с клиренсом креатинина более 35 мл/мин коррекция дозы не требуется.

Пациентам с клиренсом креатинина менее 35 мл/мин приём алендроната не рекомендуется из-за отсутствия опыта применения препарата у таких пациентов.

Не изучалось действие препарата при лечении остеопороза, вызванного кортикостероидами.

Дети.

Не применять у детей в возрасте до 18 лет.

Передозировка.

Симптомы: гипокальциемия, гипофосфатемия и побочные реакции со стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта (расстройство функции желудка, изжога, эзофагит, гастрит или язва желудка).

Лечение: для связывания алендроната следует выпить молоко или принять антациды. В связи с риском раздражения пищевода не следует вызывать рвоту; пациент должен сохранять вертикальное положение.

Побочные реакции.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, аллергические реакции и ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нарушения вкуса (горький или необычный привкус во рту после приема препарата).

Со стороны органа зрения: увеит, склерит, эписклерит.

Со стороны органа слуха и равновесия: вертиго, остеонекроз наружного слухового прохода (относится к побочным реакциям, характерным для бисфосфонатов).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, диспепсия, запор, диарея, метеоризм, язвы полости рта, глотки и пищевода, дисфагия, напряжение брюшной стенки, изжога, регургитация желудочного содержимого, тошнота, рвота, гастрит, эзофагит, эрозия пищевода, стриктуры пищевода, перфорация, язва, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (в том числе полости рта, глотки, пищевода, желудка), мелена.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, эритема (покраснение); сыпь, усиливающаяся под действием света (реакции фоточувствительности); тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; выпадение волос (алопеция).

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: боль в костях, мышцах или суставах, остеонекроз челюсти, атипичные переломы бедренной кости, отеки суставов.

Метаболические нарушения: гипокальциемия с соответствующими клиническими симптомами, часто в связи с наличием провоцирующих факторов.

Общие нарушения: преходящие симптомы (боль в мышцах, недомогание и в редких случаях — лихорадка), которые обычно возникают в начале лечения, астения, периферические отеки.

Лабораторные показатели: гипокальциемия, гипофосфатемия (при лечении алендронатом 10 мг/кг в сутки).

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 4 таблетки в блистере. По 1 блистеру в картонной упаковке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ ЛТД /
KUSUM HEALTHCARE PVT LTD.

Место нахождения производителя и его адрес места осуществления деятельности.

СП-289 (А), РИИКО Промышленная зона, Чопанки, Бхивади, округ Алвар (Раджастан), Индия /
SP-289 (A), RIICO Industrial area, Chopanki, Bhiwadi, Dist. Alwar (Rajasthan), India.