БУПИКАИН

Инструкция по применению: информация для пользователя

Бупикаин

Раствор для инъекций 2,5 мг/мл
Раствор для инъекций 5 мг/мл
Гипербарический раствор для инъекций 10 мг/мл
гидрохлорид бупивакаина
Лекарственное средство-аналог
Внимательно прочитайте эту инструкцию, прежде чем начинать применять лекарство, поскольку она содержит важную информацию для вас.

• Сохраните инструкцию. Возможно, вам понадобится ознакомиться с ней повторно.
• При наличии у вас любых вопросов обращайтесь к врачу, фармацевту или медсестре.
• Это лекарство назначено только вам. Не передавайте его другим лицам, даже если их симптомы схожи с вашими, поскольку это может быть опасно.
• Если у вас возникнут какие-либо побочные эффекты, включая те, что не указаны в данной инструкции, сообщите об этом врачу, фармацевту или медсестре. См. раздел 4.

Содержание инструкции:

1. Что такое Бупикаин и для чего он применяется
2. Что вы должны знать перед применением Бупикаина
3. Как применять Бупикаин
4. Возможные побочные эффекты
5. Как хранить Бупикаин
6. Содержимое упаковки и другая информация

1. Что такое Бупикаин и для чего он применяется

Бупикаин содержит активное вещество — гидрохлорид бупивакаина — и относится к лекарственным средствам, называемым местными анестетиками, которые используются перед хирургической операцией для вызывания анестезии.
Бупикаин может применяться при всех видах периферической анестезии.
Бупикаин показан как самостоятельно, так и в сочетании с общей анестезией (наркозом), при следующих операциях:

• общей хирургии;
• на костях и суставах (ортопедия);
• на глазах (офтальмология);
• на ухе, горле и носе (отоларингология);
• на полости рта и придатках (стоматология);
• на половых органах и во время родов (гинекология-акушерство);
• на коже (дерматология).

Бупикаин 2,5 мг/мл раствор для инъекций и Бупикаин 5 мг/мл раствор для инъекций показаны взрослым и детям старше 12 лет для хирургической анестезии, а также взрослым и детям старше 1 года — при острой боли.
Бупикаин 10 мг/мл инъекционный гипербарический раствор показан взрослым для спинальной анестезии.

2. Что необходимо знать перед применением Бупикаина

Бупикаин не должен применяться:

• если у вас аллергия на гидрохлорид бупивакаина, на схожие вещества (например, местные анестетики амидного типа) или на любой другой компонент этого лекарственного средства (перечислены в разделе 6);
• если вам необходимо провести вид регионарной анестезии, называемый блоком Бира.

Если вам необходимо провести вид анестезии, называемый спинальной (Бупикаин 10 мг/мл
инъекционный раствор гипербарический), это лекарственное средство не должно применяться, если:

• у вас заболевания центральной нервной системы (например, менингит, опухоли, полиомиелит, внутричерепные кровоизлияния);
• у вас заболевания позвоночника (например, спондилит, туберкулез, опухоль), имеется аномальное сужение (стеноз) спинномозгового канала, которое может возникать в любом отделе позвоночника, или вы недавно перенесли травму (например, переломы);
• у вас инфекционные заболевания, сопровождающиеся наличием бактерий в крови (септицемия);
• у вас дефицит витамина В12 (пернициозная анемия), сопровождающийся нарушениями спинного мозга (субакутная дегенерация спинного мозга);
• у вас инфекция кожи, вызванная бактериями (пиогенная инфекция), в месте инъекции или в близлежащей области;
• у вас был останов сердца (кардиогенный шок) или у вас снижена объемная нагрузка крови из-за кровопотери или потери жидкости (гиповолемический шок);
• у вас нарушения свёртываемости крови или вы принимаете препараты, применяемые для профилактики образования тромбов в крови (антикоагулянты).

Предостережения и меры предосторожности
Обратитесь к врачу, фармацевту или медсестре перед применением Бупикаина.
При эпидуральной анестезии или блокаде периферических нервов могут возникать тяжелые побочные эффекты,
такие как остановка сердца (кардиопауза) или смерть.
Кроме того, при лечении Бупикаином могут возникать нарушения центральной нервной системы, сердца и сосудов (сердечно-сосудистые нарушения, желудочковые аритмии, желудочковая фибрилляция, внезапное сердечно-сосудистое коллапсирование) и смерть, если это лекарственное средство присутствует в крови в высоких концентрациях, особенно при случайном введении в кровь (интраваскулярная инъекция) или в зоны, богатые кровеносными сосудами (высоковаскуляризированные области).
Это лекарственное средство должно применяться с особой осторожностью и под строгим врачебным контролем, если:

• вы пожилого возраста или ослаблены;
• у вас заболевания сердца (частичная или полная блокада сердца), поскольку это лекарственное средство может снижать сократительную функцию сердца (нарушение проведения импульсов в сердце);
• у вас тяжелое заболевание печени или серьезные нарушения функции почек;
• вы находитесь на поздних сроках беременности;
• у вас снижена объемная нагрузка крови (гиповолемия), поскольку это лекарственное средство при спинальной анестезии (Бупикаин 10 мг/мл инъекционный раствор гипербарический) может вызвать тяжелое и внезапное снижение артериального давления (гипотензия);
• вы принимаете препараты, применяемые при нарушениях ритма сердца (антиаритмики класса III), такие как амиодарон; в этом случае врач может принять решение о контроле функции сердца (с помощью электрокардиограммы) (см. раздел «Другие лекарственные средства и Бупикаин»);
• у вас заболевания нервной системы (рассеянный склероз, гемиплегия, параплегия) или заболевания нервно-мышечного аппарата (нейромышечные нарушения), и вам необходимо провести спинальную анестезию (Бупикаин 10 мг/мл инъекционный раствор гипербарический);
• вы перенесли тяжелую травму суставов (внутрисуставную) или хирургическое вмешательство на суставах, и Бупикаин должен быть введен внутрисуставно;
• у вас снижена функция сердца и сосудов (сниженная сердечно-сосудистая функция), и Бупикаин должен быть введен эпидурально;
• вы принимаете препараты, применяемые для лечения расстройств настроения (ингибиторы моноаминоксидазы, трициклические антидепрессанты) (см. раздел «Другие лекарственные средства и Бупикаин»);
• вам предстоит проведение анестезии, называемой блокадой звездчатого узла.

Во время лечения этим лекарственным средством врач будет вас тщательно наблюдать, поскольку некоторые методы местной анестезии могут вызывать побочные эффекты, в том числе тяжелые:

• центральная нервная блокада: может проявляться снижением функции сердца и сосудов (кардиоваскулярная депрессия), особенно если у вас уже имеется снижение объема крови (гиповолемия); поэтому необходимо соблюдать осторожность при наличии снижения функции сердца и сосудов (кардиоваскулярной) и при проведении эпидуральной анестезии;
• блокада звездчатого узла может вызывать побочные эффекты, аналогичные центральной нервной блокаде, а также токсичность для сердца с учащением или замедлением сердечного ритма вплоть до остановки сердца;
• эпидуральная анестезия: могут проявляться снижение артериального давления (гипотензия) и урежение сердечных сокращений (брадикардия); снижение артериального давления требует немедленного внутривенного введения препаратов, стимулирующих сердце (симпатомиметиков);
• инъекции за глаза (ретробульбарные): очень редко могут возникать временная потеря зрения (временная слепота), остановка сердца и кровообращения (сердечно-сосудистый коллапс), затруднение дыхания (апноэ) и судороги, которые требуют немедленного лечения;
• инъекции за глаза (ретробульбарные) или вокруг глаз (перибульбарные): редко могут возникать длительные нарушения функции глазных мышц; поэтому необходимо применять минимальные дозы и концентрации анестетика;
• паракервикальная блокада: могут возникать уменьшение или увеличение частоты сердечных сокращений плода (брадикардия/тахикардия); поэтому при применении этого лекарственного средства необходимо контролировать сердечный ритм плода (см. раздел «Беременность и лактация»);
• спинальная анестезия (Бупикаин 10 мг/мл инъекционный раствор гипербарический): может проявляться полная или высокая спинальная блокада с нарушением функции сердца и кровообращения (кардиоваскулярная депрессия) и снижением дыхательной функции (респираторная депрессия); эти эффекты могут возникать с большей вероятностью у пожилых пациентов или на поздних сроках беременности; в этих двух случаях дозу необходимо снизить; кроме того, при спинальной анестезии редко могут возникать повреждения головного и спинного мозга и нервов (парестезия, анестезия, двигательная слабость и паралич), которые в некоторых случаях могут быть постоянными.

При местной анестезии в таких областях, как пальцы или основание полового члена, вам будет введен гидрохлорид бупивакаина без адреналина, чтобы предотвратить повреждение тканей (ишемический некроз).
Перед применением этого лекарственного средства врач должен проверить состояние кровообращения.
Врач может принять решение о применении пробной дозы этого препарата в сочетании с адреналином, чтобы избежать случайного введения в вену или в субарахноидальное пространство.
Во время введения препарата врач будет внимательно наблюдать за вами и немедленно прекратит лечение при первых признаках тревоги, например, при нарушениях чувствительности или сонливости (нарушения сознания).
Описаны редкие случаи тяжелых реакций, в том числе у лиц, не страдающих аллергией; поэтому во время применения этого лекарственного средства необходимо иметь немедленный доступ к оборудованию, лекарственным средствам и специализированному персоналу для оказания неотложной помощи.

Дети
Безопасность и эффективность гидрохлорида бупивакаина у детей младше 1 года не установлены.
Применение гидрохлорида бупивакаина для внутрисуставной блокады или блокады крупных нервов у детей в возрасте от 1 до 12 лет не документировано.
При эпидуральной анестезии доза должна быть скорректирована в зависимости от массы тела и возраста (см. раздел «Применение у детей от 1 до 12 лет»).

Другие лекарственные средства и Бупикаин
Сообщите врачу, фармацевту или медсестре, если вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие лекарственные средства.
Это лекарственное средство должно применяться с осторожностью, если вы принимаете:

• другие препараты, применяемые для уменьшения боли во время хирургических вмешательств (местные анестетики);
• препараты, схожие с Бупикаином, такие как некоторые средства, применяемые при нарушениях сердечного ритма (антиаритмики), например лидокаин, мексилетин и токаинид;
• антиаритмические препараты класса III, такие как амиодарон (см. раздел «Предостережения и меры предосторожности»);
• ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты (см. раздел «Предостережения и меры предосторожности»).

Беременность и лактация
Если вы беременны, подозреваете беременность, планируете ее или кормите грудью, проконсультируйтесь с врачом, фармацевтом или медсестрой перед применением этого лекарственного средства.
Беременность
На поздних сроках беременности доза при спинальной анестезии (Бупикаин 10 мг/мл инъекционный раствор гипербарический) должна быть снижена.
Паракервикальная анестезия связана с повышенным риском побочных эффектов для плода (см. раздел «Предостережения и меры предосторожности»).
Лактация
При грудном вскармливании Бупикаин может проникать в грудное молоко в очень незначительных количествах; как правило, риск для новорожденного отсутствует.

Вождение транспортных средств и управление механизмами
Бупикаин может снижать способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Бупикаин может вызывать незначительные нарушения психики и координации движений и временно негативно влиять на двигательные способности и уровень бдительности. При появлении этих симптомов избегайте вождения транспортных средств и работы с механизмами.

Бупикаин 2,5 мг/мл раствор для инъекций и Бупикаин 5 мг/мл раствор для инъекций содержат натрий
Ампула по 5 мл: эти лекарственные средства содержат менее 1 ммоль (23 мг) натрия на ампулу, то есть практически «без натрия».
Ампула по 10 мл: эти лекарственные средства содержат 31,5 мг натрия (основного компонента поваренной соли) на ампулу. Это составляет 1,6% от максимального суточного потребления натрия в рационе взрослого человека.

3. Как применять Бупикаин

Этот препарат будет введён вам врачом или медицинским персоналом во время хирургических вмешательств.
Если у вас возникнут вопросы, обратитесь к врачу, фармацевту или медсестре.
Доза и способ введения будут определены врачом в зависимости от ваших потребностей и возраста.

Применение у взрослых и детей старше 12 лет
Доза должна быть минимально возможной, обеспечивающей достаточную анестезию. Рекомендуемая доза составляет от 2–3 мг до 100–150 мг в зависимости от типа анестезии.
Максимальная доза при однократном введении не должна превышать 150 мг, что соответствует 30 мл раствора 5 мг/мл и 60 мл раствора 2,5 мг/мл.
В целом, максимальная рекомендуемая доза составляет 2 мг на 1 кг массы тела при однократном введении.

Применение у детей от 1 до 12 лет (Бупикаин 2,5 мг/мл раствор для инъекций и Бупикаин 5 мг/мл раствор для инъекций)
Доза должна быть минимально возможной, обеспечивающей достаточную анестезию.
Максимальная доза — 2 мг на 1 кг массы тела.
Врач подберёт дозу в зависимости от массы тела ребёнка.
Дети младше 1 года: безопасность и эффективность бупивакаина не установлены (см. раздел «Дети»).

Если вы применили Бупикаин в дозе больше рекомендованной
Случайное введение препарата в сосуд может вызвать токсические эффекты уже через несколько секунд или минут.
После введения чрезмерной дозы этого препарата могут возникнуть токсические эффекты (системные токсические реакции) через 15–60 минут после инъекции.
Бупикаин 10 мг/мл раствор для инъекций гипербарический при применении в рекомендованных условиях вряд ли вызовет общую токсичность. Однако при одновременном применении других местных анестетиков токсические эффекты могут суммироваться.
При случайном применении/приёме внутрь чрезмерной дозы этого препарата немедленно сообщите врачу или обратитесь в отделение неотложной помощи ближайшей больницы.

Если вы забыли применить Бупикаин
Этот препарат будет введён вам врачом или медсестрой, поэтому маловероятно, что доза будет пропущена.
Если у вас возникнут сомнения относительно применения этого препарата, обратитесь к врачу, фармацевту или медсестре.

4. Возможные побочные эффекты

Как и все лекарственные препараты, этот препарат может вызывать побочные эффекты, хотя они не проявляются у всех пациентов.
Могут возникнуть следующие побочные эффекты:

Очень часто (могут встречаться более чем у 1 из 10 пациентов):

• снижение артериального давления (гипотензия);
• тошнота.

Часто (могут встречаться у до 1 из 10 пациентов):

• нарушения чувствительности в ногах, руках или других частях тела (парестезии), головокружение;
• снижение частоты сердечных сокращений (брадикардия);
• повышение артериального давления (гипертензия);
• рвота;
• невозможность опорожнения мочевого пузыря (задержка мочи).

Нечасто (могут встречаться у до 1 из 100 пациентов):

• судороги, нарушение чувствительности вокруг рта (парестезия в околоротовой области), онемение языка, повышенная чувствительность к звукам (гиперакузия), нарушения зрения, потеря сознания, тремор, ощущение пустоты в голове, звон в ушах (тиннитус), нарушения речи (дисартрия).

Редко (могут встречаться у до 1 из 1000 пациентов):

• аллергические реакции, тяжелая аллергическая реакция (анафилактический шок);
• заболевание, характеризующееся нарушением функции нервов (нейропатия), повреждение нервов (периферическая нейропатия), воспаление оболочки, окружающей головной и спинной мозг (арахноидит), потеря способности к сокращению одного или нескольких мышц (парез), нарушения чувствительности и движения нижних конечностей (параплегия), непреднамеренный полный спинномозговой блок;
• двоение в глазах (диплопия);
• остановка сердца (кардиостимуляция), нарушения сердечного ритма (аритмии);
• нарушения дыхания (респираторная депрессия).

Неизвестно (частота не может быть установлена на основании имеющихся данных):

• возбуждение, дезориентация, расширение зрачка (мидриаз), повышение обмена веществ и температуры тела, сокращение жевательных мышц (тризм), потливость, увеличение частоты дыхательных движений (тахипноэ), расширение бронхов (бронходилатация), расширение кровеносных сосудов (вазодилатация);
• аллергические реакции с местными проявлениями, такими как раздражение кожи (крапивница, зуд), или системные проявления, такие как сокращение бронхиальных мышц (бронхоспазм).

После введения Бупикаина 10 мг/мл раствора для инъекций гипербарического могут дополнительно возникать следующие побочные эффекты:

Часто (могут встречаться у до 1 из 10 пациентов):

• головная боль после прокола твёрдой мозговой оболочки (постпункционная головная боль);
• непроизвольная потеря мочи (недержание мочи).

Нечасто (могут встречаться у до 1 из 100 пациентов):

• снижение способности к сокращению одного или нескольких мышц (парез), нарушение чувствительности (дизестезия);
• слабость мышц, боль в спине.

Редко (могут встречаться у до 1 из 1000 пациентов):

• потеря сократительной способности одного или нескольких мышц (паралич).

Возможные побочные эффекты у детей
Побочные эффекты, которые могут возникать у детей, схожи с указанными для взрослых. Может быть трудно выявить первые признаки токсичности этого препарата при его применении во время общей анестезии у детей.

Сообщение о побочных эффектах
Если у вас возник какой-либо побочный эффект, включая те, которые не указаны в данной инструкции, сообщите об этом врачу или фармацевту. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему уведомления по адресу: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Сообщая о побочных эффектах, вы помогаете предоставить больше информации о безопасности данного препарата.

5. Как хранить Бупикаин

Храните этот лекарственный препарат в местах, недоступных для детей, и вдали от их глаз.
Не используйте этот лекарственный препарат после даты, указанной на упаковке после надписи «Срок годности». Дата окончания срока годности относится к последнему дню указанного месяца.
Раствор необходимо использовать сразу после вскрытия. Неиспользованный лекарственный препарат следует утилизировать.
Не выбрасывайте лекарственные препараты в сточные воды и бытовые отходы. Проконсультируйтесь с фармацевтом о том, как утилизировать лекарственные препараты, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.

6. Состав упаковки и другая информация

Что содержит Бупикаин 2,5 мг/мл раствор для инъекций

• Активное вещество — гидрохлорид бупивакаина: 1 мл содержит 2,5 мг гидрохлорида бупивакаина.
• Другие компоненты: натрия хлорид, вода для инъекций.

Что содержит Бупикаин 5 мг/мл раствор для инъекций

• Активное вещество — гидрохлорид бупивакаина: 1 мл содержит 5 мг гидрохлорида бупивакаина.
• Другие компоненты: натрия хлорид, вода для инъекций.

Что содержит Бупикаин 10 мг/мл гипербарический раствор для инъекций

• Активное вещество — гидрохлорид бупивакаина: 1 мл содержит 10 мг гидрохлорида бупивакаина.
• Другие компоненты: глюкоза моногидрат, вода для инъекций.

Описание внешнего вида Бупикаина и состав упаковки
Бупикаин 2,5 мг/мл раствор для инъекций и Бупикаин 5 мг/мл раствор для инъекций:
упаковка из 10 ампул по 5 мл или 10 мл.
Бупикаин 10 мг/мл гипербарический раствор для инъекций:
упаковка из 10 ампул по 2 мл.

Держатель регистрационного удостоверения и производитель
Monico spa
Via Ponte di Pietra 7, 30173 Венеция Местре — Италия

Следующая информация предназначена исключительно для медицинских работников

Режим дозирования и способ применения
У взрослых рекомендуемая доза приведена в следующей таблице в качестве ориентира:

У детей в возрасте от 1 до 12 лет рекомендуемые дозы Бупикаина 2,5 мг/мл раствора для инъекций и Бупикаина 5 мг/мл раствора для инъекций приведены в следующей таблице:

a) Начало и продолжительность блокады периферических нервов зависят от вида блокады и введённой дозы.
b) Для торакальных эпидуральных блокад требуются постепенно увеличивающиеся дозы до достижения желаемого уровня анестезии.
Лечение острой системной токсичности
Введение местного анестетика должно быть немедленно прекращено при появлении признаков острой системной токсичности или тотальной спинальной анестезии. Симптомы токсичности центральной нервной системы необходимо немедленно лечить адекватной поддержкой проходимости дыхательных путей и дыхания, а также введением противосудорожных средств, таких как диазепам в дозе 10–20 мг внутривенно; барбитураты, напротив, не рекомендуются, поскольку они могут усилить бульбарную депрессию. Кровообращение может поддерживаться введением кортикостероидов в соответствующих дозах внутривенно; можно дополнительно применять разведённые растворы альфа- и бета-стимуляторов сосудосуживающего действия (мезатонин, метараминол и другие) или сульфат атропина.
В случае развития сердечно-сосудистой депрессии следует рассмотреть адекватное лечение с применением внутривенных жидкостей, вазопрессоров, инотропных средств и/или липидной эмульсии. У детей дозировку необходимо корректировать в зависимости от возраста и массы тела.
При возникновении остановки кровообращения необходимо немедленно начать сердечно-лёгочную реанимацию. Крайне важно обеспечить оптимальную оксигенацию, поддержку вентиляции и кровообращения, а также лечение ацидоза.
Если произойдёт остановка сердца, может потребоваться продление реанимационных мероприятий для достижения благоприятного исхода.
Несовместимость
Растворимость бупивакаина при pH выше 6,5 ограничена. Это необходимо учитывать при добавлении щелочных растворов, таких как карбонаты, которые могут вызвать выпадение раствора в осадок.
Дополнительную информацию см. в аннотации к препарату.