TIOKTACID® 600 HR

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU DO ZASTOSOWANIA MEDYCZNEGO Tioktacid® 600 HR (THIOCTACID® 600 HR)

Skład:

substancja czynna: kwas tioktowy (kwas α-lipinowy);

1 tabletka powlekana zawiera 600 mg kwasu tioktowego (α-lipinowego);

substancje pomocnicze: hydroksypropyloceluloza niskozastępowana, hydroksypropyloceluloza, stearynian magnezu, hipromeloza, makrogol 6000, ditlenek tytanu (E 171), talk, żółć chinolinowa (E 104), indygokarmin (E 132).

Postać leku. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizykochemiczne: żółto-zielone, matowe, dwuwypukłe, wydłużone tabletki powlekane.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki wpływające na układ trawienny i procesy metaboliczne. Kwas tioktowy.

Kod ATX A16AX01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Kwas α-liponowy pełni rolę kofaktora w oksydacyjnym dekarboksylowaniu α-ketokwasów.

Hiperglikemia spowodowana cukrzycą prowadzi do gromadzenia się glukozy w białkach macierzy naczyń krwionośnych oraz do powstawania tzw. „końcowych produktów zaawansowanego glikowania” (AGE). Ten proces prowadzi do zmniejszenia przepływu krwi wewnątrznerwowego i do hipoksji/ishemii wewnątrznerwowej, co wiąże się ze zwiększoną produkcją wolnych rodników tlenu, powodujących uszkodzenie nerwów obwodowych.

Badania przeprowadzone na zwierzętach wykazały, że kwas α-liponowy wpływa na procesy biochemiczne wywołane przez cukrzycę indukowaną streptozotocyną, co prowadzi do poprawy przepływu krwi wewnątrznerwowej oraz do zwiększenia stężenia fizjologicznego antyoksydantu – glutationu. Ponadto, działając jako antyoksydant, kwas α-liponowy zmniejsza ilość wolnych rodników tlenu w nerwie zmienionym przez cukrzycę.

Efekty obserwowane w trakcie eksperymentów wskazują, że funkcjonowanie nerwów obwodowych może być poprawione dzięki kwasowi α-liponowemu. Ma to związek z zaburzeniami czuciowymi występującymi w przebiegu neuropatii cukrzycowej, które mogą objawiać się w postaci parestezji, takich jak uczucie pieczenia, bólu, drętwienia i „wspinania się mrówek”.

Farmakokinetyka.

Po doustnym podaniu Tioktacidu® 600 HR (szybkie uwalnianie) dochodzi do szybkiego wchłaniania kwasu α-liponowego. Ze względu na znaczny efekt pierwszego przejścia, dostępność biologiczna kwasu α-liponowego (określana jako substancja materna) po podaniu doustnym tabletek Tioktacid® 600 HR wynosi około 20% w porównaniu z podaniem dożylnym. Ze względu na szybki rozdział w tkankach, okres półwydalenia kwasu α-liponowego wynosi około 25 minut. Podobnie jak w przypadku roztworu do doustnego przyjmowania, który jest uznawany za formę leku o maksymalnym wchłanianiu, tabletki Tioktacid® 600 HR charakteryzują się profilem absorpcji z szybkim napływem substancji czynnej, co wiąże się ze zmniejszeniem międzypojedynczej zmienności. Dostępność biologiczna względna Tioktacidu® 600 HR (w porównaniu z roztworem do doustnego przyjmowania) wynosi > 60%. Maksymalne stężenie w osoczu na poziomie 4 μg/ml odnotowano około 0,5 godziny po przyjęciu doustnym 600 mg kwasu α-liponowego. Eksperymenty na zwierzętach (szczury, psy) z zastosowaniem znaczników radioaktywnych wykazały wydalanie leku głównie przez nerki w 80–90%, głównie w formie metabolitów. U człowieka tylko niewielka część niezmienionej substancji pozostaje w moczu. Biotransformacja zachodzi głównie poprzez utlenianie i skrócenie łańcuchów bocznych (β-utlenianie) i/lub poprzez S-metylowanie odpowiednich tioli.

Właściwości kliniczne.

Wskazania. Leczenie objawów obwodowej (czuciowo-ruchowej) neuropatii polineuropatycznej spowodowanej cukrzycą.

Przeciwwskazania. Podwyższona wrażliwość na kwas tioktowy oraz na inne składniki preparatu.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji. Skuteczność cykloplatyny zmniejsza się przy jednoczesnym stosowaniu z kwasem tioktowym.

Kwas tioktowy jest chelatorem metali, dlatego nie powinien być stosowany razem ze związkami metali (preparatami żelaza, magnezu, z produktami mlecznymi, ponieważ zawierają one wapń). Jeśli dobową dawkę preparatu podaje się 30 minut przed śniadaniem, to preparaty zawierające żelazo lub magnez należy przyjmować w południe lub wieczorem. Kwas α-liponowy tworzy trudno rozpuszczalne kompleksy z cząsteczkami cukru (np. z roztworem lawulozy).

Podczas stosowania Tioktacidu® 600 HR u chorych na cukrzycę może wystąpić nasilenie działania obniżającego poziom glukozy we krwi insuliny oraz doustnych leków przeciwcukrzycowych, dlatego szczególnie na wstępie leczenia zaleca się staranne monitorowanie stężenia glukozy we krwi. Aby uniknąć objawów hipoglikemii, w niektórych przypadkach może być konieczne zmniejszenie dawki insuliny lub doustnych leków przeciwcukrzycowych.

Uwaga

Regularne spożywanie alkoholu stanowi istotny czynnik ryzyka rozwoju i postępu objawów klinicznych neuropatii i może w ten sposób negatywnie wpływać na przebieg leczenia Tioktacidem® 600 HR. Dlatego pacjentom z polineuropatią cukrzycową zazwyczaj zaleca się, jeśli to możliwe, powstrzymanie się od spożywania alkoholu. Ograniczenie spożycia alkoholu dotyczy również okresów między cyklami leczenia.

Szczególne środki ostrożności.

Podczas stosowania leku może wystąpić nietypowy zapach moczu, co nie ma znaczenia klinicznego.

Na początku leczenia polineuropatii, ze względu na procesy regeneracyjne, możliwe jest krótkotrwałe nasilenie się parestezji z uczuciem „pełzania mrówek”.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią. Stosowanie kwasu tioktowego w czasie ciąży nie jest zalecane ze względu na brak odpowiednich danych klinicznych.

Nie ma danych dotyczących przenikania kwasu tioktowego do mleka matki, dlatego nie zaleca się jego stosowania w czasie karmienia piersią.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji podczas prowadzenia samochodu lub obsługi innych urządzeń. Podczas leczenia należy zachować ostrożność (z uwagi na możliwość wystąpienia takich działań niepożądanych, jak zawroty głowy i zaburzenia wzroku) podczas prowadzenia samochodu oraz wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonego skupienia i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Sposób stosowania i dawki.

Dorosłym przepisuje się po 1 tabletce Tioktacid® 600 HR (co odpowiada 600 mg kwasu α-lipinowego) jeden raz dziennie. Podaje się około pół godziny przed pierwszym spożyciem pokarmu.

Lek przyjmuje się na czczo, nie żując i popijając wystarczającą ilością wody. Stosowanie leku podczas posiłku może zmniejszyć wchłanianie kwasu α-lipinowego, dlatego zaleca się przyjmowanie dobowej dawki około pół godziny przed śniadaniem.

Czas leczenia ustala lekarz indywidualnie.

Dzieci. Ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania tego leku u dzieci, nie zaleca się jego stosowania u tej grupy wiekowej pacjentów.

Przedawkowanie.

W przypadku przedawkowania mogą wystąpić nudności, wymioty i ból głowy. Po przypadkowym zażyciu lub próbie samobójczej z doustnym zastosowaniem kwasu tioktowego w dawkach od 10 g do 40 g w połączeniu z alkoholem obserwowano znaczną toksyczność, w niektórych przypadkach zakończoną śmiercią. Na wstępnym etapie obraz kliniczny zatrucia może objawiać się pobudzeniem psychomotorycznym lub pomrokowym świadomości. W dalszym ciągu występują ogólnoustrojowe drgawki i kwasica mlekowa. Ponadto przy zatruciu wysokimi dawkami kwasu tioktowego opisywano hipoglikemię, wstrząs, ostry martwicę mięśni szkieletowych, hemolizę, zespół rozsianej wewnątrzwalcowej krzepliwości krwi, zanik czynności szpiku kostnego oraz niewydolność wielonarządową.

Leczenie. W przypadku podejrzenia silnego zatrucia lekiem zaleca się natychmiastową hospitalizację i podjęcie działań zgodnie z ogólnymi zasadami postępowania przy przypadkowym zatruciu (np. wywołanie wymiotów, przemywanie żołądka, zastosowanie węgla aktywowanego). Leczenie ogólnoustrojowych drgawek, kwasicy mlekowej i innych zagrażających życiu skutków zatrucia należy przeprowadzać zgodnie z zasadami współczesnej terapii intensywnej; leczenie powinno mieć charakter objawowy. Dotychczas nie potwierdzono korzyści z przeprowadzania hemodializy, hemoperfuzji ani zastosowania metod filtracji z wymuszonym wydaleniem kwasu tioktowego.

Działania niepożądane.

Ze strony przewodu pokarmowego: często – nudności; pojedyncze przypadki – zaburzenia żołądkowo-jelitowe, w tym wymioty, ból brzucha i ból przewodu pokarmowego, biegunka.

Reakcje alergiczne: pojedyncze przypadki – reakcje alergiczne, w tym wysypka skórna, pokrzywka (wysypka typu pokrzywki), świąd i egzema.

Ze strony ośrodkowego układu nerwowego: często – zawroty głowy; bardzo rzadko – zmiana lub zaburzenia wrażliwości smakowej.

Zaburzenia metaboliczne: pojedyncze przypadki – obniżenie poziomu cukru we krwi. Otrzymywano doniesienia o objawach wskazujących na stany hipoglikemiczne (zawroty głowy, nadmierne pocenie się, ból głowy i zaburzenia wzroku).

Inne: trudności w oddychaniu.

Okres ważności. 5 lat.

Warunki przechowywania. Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 30 lub 100 tabletów powlekanych powłoką filmową w butelce; po 1 butelce w pudełku z tektury.

Kategoria receptury. Lek receptowy.

Producent.

MEDE Pharma GmbH & Co. KG.

Producent alternatywny

Rottapharm Ltd.

Miejsce produkcji oraz adres siedziby producenta.

Benzstrasse 1, 61352 Bad Homburg, Niemcy / Benzstrasse 1, 61352 Bad Homburg, Germany.

Miejsce produkcji producenta alternatywnego

Damastown Industrial Park, Mulhuddart, Dublin 15, Irlandia / Damastown Industrial Park, Mulhuddart, Dublin 15, Ireland.