THIOGAMMA® 600 HR

INSTRUCCIÓN PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO THIOCTACID® 600 HR (THIOCTACID® 600 HR)

Composición:

Principio activo: ácido tióctico (ácido α-lipoico);

Cada comprimido recubierto con película contiene 600 mg de ácido tióctico (α-lipoico);

Excipientes: hidroxipropilcelulosa de bajo grado de sustitución, hidroxipropilcelulosa, estearato de magnesio, hipromelosa, macrogol 6000, dióxido de titanio (E 171), talco, amarillo de quinoleína (E 104), indigocarmín (E 132).

Forma farmacéutica. Comprimidos recubiertos con película.

Propiedades físicas y químicas principales: comprimidos oblongos biconvexos amarillo-verdosos con brillo mate, recubiertos con película.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes que actúan sobre el sistema digestivo y procesos metabólicos. Ácido tióctico.

Código ATC A16AX01.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El ácido α-lipoico actúa como coenzima en la descarboxilación oxidativa de las α-cetoácidos.

La hiperglucemia provocada por la diabetes mellitus conduce a la acumulación de glucosa en las proteínas de la matriz de los vasos sanguíneos y a la formación de los llamados «productos finales de glicosilación avanzada» (AGE). Este proceso provoca una disminución del flujo sanguíneo endoneural e hipoxia/isquemia endoneural, lo que se asocia con un aumento en la producción de radicales libres de oxígeno, los cuales dañan el nervio periférico.

Estudios en animales han demostrado que el ácido α-lipoico influye sobre los procesos bioquímicos inducidos por la diabetes estreptozotocina, mejorando así el flujo sanguíneo endoneural y aumentando los niveles del antioxidante fisiológico glutatión. Además, como antioxidante, reduce la cantidad de radicales libres de oxígeno en el nervio afectado por la diabetes.

Los efectos observados en los experimentos indican que la función de los nervios periféricos puede mejorarse mediante el ácido α-lipoico. Esto se relaciona con las alteraciones sensoriales en la polineuropatía diabética, que pueden manifestarse en formas de parestesia tales como sensación de ardor, dolor, entumecimiento y sensación de «hormigueo».

Farmacocinética.

Tras la administración oral de Tiocetico® 600 HR (liberación rápida), el ácido α-lipoico se absorbe rápidamente. Debido al importante efecto de "primer paso", la biodisponibilidad absoluta del ácido α-lipoico (determinada como sustancia madre) tras la ingestión de comprimidos de Tiocetico® 600 HR es aproximadamente del 20 % en comparación con la administración intravenosa. Debido a una rápida distribución en los tejidos, el período de semivida de eliminación del ácido α-lipoico es de aproximadamente 25 minutos. Al igual que la solución oral, que se considera la forma farmacéutica de máxima absorción, los comprimidos de Tiocetico® 600 HR presentan un perfil de absorción con una rápida entrada de la sustancia activa, lo que se asocia con una reducción de la variabilidad interindividual. La biodisponibilidad relativa de Tiocetico® 600 HR (en comparación con la solución oral) es > 60 %. Se observó una concentración máxima en plasma de 4 μg/ml aproximadamente 0,5 horas después de la ingestión oral de 600 mg de ácido α-lipoico. Experimentos en animales (ratas, perros) con marcadores radiactivos mostraron que el fármaco se elimina principalmente por vía renal en un 80-90 %, principalmente en forma de metabolitos. En humanos, solo una pequeña fracción de la sustancia sin cambios se excreta en la orina. La biotransformación ocurre principalmente mediante acortamiento oxidativo de las cadenas laterales (β-oxidación) y/o mediante S-metilación de los tiolos correspondientes.

Características clínicas.

Indicaciones. Tratamiento de los síntipos de la polineuropatía periférica (sensorimotora) diabética.

Contraindicaciones. Hipersensibilidad a ácido tióctico y a otros componentes del medicamento.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones. La eficacia de la cisplatina se reduce con la administración concomitante de ácido tióctico.

El ácido tióctico es un quelante de metales, por lo tanto no debe administrarse junto con compuestos metálicos (preparados de hierro, magnesio) ni con productos lácteos, ya que contienen calcio. Si la dosis diaria del medicamento se administra 30 minutos antes del desayuno, los preparados que contienen hierro o magnesio deben administrarse al mediodía o por la noche. El ácido alfa-lipoico forma complejos poco solubles con las moléculas de azúcar (por ejemplo, con la solución de polidextrosa).

La administración de Tiocacid® 600 HR en pacientes con diabetes puede potenciar el efecto hipoglucemiante de la insulina y de los agentes antidiabéticos orales; por ello, especialmente al comienzo del tratamiento, se recomienda un control riguroso de la glucemia. Para evitar los síntomas de hipoglucemia, en algunos casos puede ser necesario reducir la dosis de insulina o de los agentes antidiabéticos orales.

Atención

El consumo regular de alcohol constituye un factor de riesgo importante para el desarrollo y progresión del cuadro clínico de neuropatía, y por lo tanto puede afectar negativamente el proceso de tratamiento con Tiocacid® 600 HR. Por ello, generalmente se recomienda a los pacientes con polineuropatía diabética abstenerse, siempre que sea posible, del consumo de alcohol. Esta restricción respecto al consumo de alcohol también se aplica durante los períodos de interrupción entre los ciclos de tratamiento.

Características de uso.

Durante la administración del medicamento puede observarse un olor inusual en la orina, que no tiene significado clínico.

Al comienzo del tratamiento de la polineuropatía, debido a los procesos regenerativos, es posible un aumento temporal de las parestesias con sensación de «hormigueo».

Uso durante el embarazo o la lactancia. No se recomienda el uso de ácido tióctico durante el embarazo debido a la falta de datos clínicos adecuados.

No existen datos sobre la excreción del ácido tióctico en la leche materna, por lo tanto, no se recomienda su uso durante la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir automóviles o manejar otras máquinas. Durante el tratamiento, es necesario extremar la precaución (debido a la posibilidad de reacciones adversas como mareos y alteraciones visuales) al conducir vehículos o realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieran una concentración elevada y una rápida respuesta psicomotora.

Vía de administración y dosis.

Para adultos se prescribe 1 comprimido de Tiocacid® 600 HR (equivalente a 600 mg de ácido α-lipoico) una vez al día. Se debe tomar aproximadamente media hora antes de la primera ingestión de alimentos.

El medicamento debe tomarse en ayunas, sin masticar y acompañado de una cantidad suficiente de agua. La ingestión del medicamento durante las comidas puede reducir la absorción del ácido α-lipoico; por ello, se recomienda tomar la dosis diaria completa media hora antes del desayuno.

La duración del tratamiento la determina el médico de forma individual.

Niños. Dado que no existen datos sobre la seguridad y eficacia de este medicamento en niños, no se recomienda su uso en esta categoría de edad.

Sobredosis.

En caso de sobredosis pueden presentarse náuseas, vómitos y cefalea. Tras la ingestión accidental o en intentos de suicidio con ácido tiocoico por vía oral en dosis de entre 10 g y 40 g en combinación con alcohol, se ha observado una intoxicación grave, en algunos casos con desenlace letal. En la fase inicial, la clínica de intoxicación puede manifestarse como excitación psicomotora o confusión de la conciencia. Posteriormente, pueden aparecer convulsiones generalizadas y acidosis láctica. Además, en casos de intoxicación con altas dosis de ácido tiocoico se han descrito hipoglucemia, shock, necrosis aguda del músculo esquelético, hemólisis, síndrome de coagulación intravascular diseminada, supresión de la actividad de la médula ósea e insuficiencia multiorgánica.

Tratamiento. Ante la sospecha de una intoxicación grave con este medicamento, se recomienda la hospitalización inmediata y la adopción de medidas según los principios generales de manejo en casos de envenenamiento (por ejemplo, provocar el vómito, lavado gástrico, administración de carbón activado). El tratamiento de convulsiones generalizadas, acidosis láctica y otras consecuencias de la intoxicación que pongan en peligro la vida debe realizarse según los principios de la terapia intensiva moderna; dicho tratamiento debe ser sintomático. Hasta la fecha no se ha demostrado beneficio alguno con la realización de hemodiálisis, hemoperfusión o el uso de métodos de filtración con eliminación forzada del ácido tiocoico.

Reacciones adversas.

Trastornos del sistema digestivo: frecuentes: náuseas; en casos aislados: trastornos gastrointestinales, incluyendo vómitos, dolor abdominal y dolor gastrointestinal, diarrea.

Reacciones alérgicas: en casos aislados: reacciones alérgicas, incluyendo erupciones cutáneas, urticaria (erupciones urticariformes), prurito y eccema.

Trastornos del sistema nervioso central: frecuentes: mareos; muy raramente: alteración o trastorno del gusto.

Trastornos metabólicos: en casos aislados: disminución del nivel de azúcar en sangre. Se han notificado casos que indican estados hipoglucémicos (mareos, sudoración excesiva, dolor de cabeza y trastornos visuales).

Otros: dificultad respiratoria.

Período de validez. 5 años.

Condiciones de conservación. Conservar a una temperatura no superior a 25 °C. Conservar en un lugar inaccesible para los niños.

Envase. 30 o 100 comprimidos recubiertos con película en un frasco; 1 frasco por caja de cartón.

Categoría de dispensación. Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante.

MEDA Pharma GmbH & Co. KG.

Fabricante alternativo

Rottapharm Ltd.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Benzstrasse 1, 61352 Bad Homburg, Alemania.

Dirección del fabricante alternativo

Damastown Industrial Park, Mulhuddart, Dublin 15, Irlanda.