TIOCETAM®

INSTRUKCJA dotyczÄ cÄ ce zastosowania leku TIOCETAMÂ (THIOCETAM)

SkÅ ad:

substancje czynne:

1 tabletka zawiera piracetam przeliczony na substancjÄ 100 % â 200 mg, morfolinian kwasu tiazotowego przeliczony na substancjÄ 100 % â 50 mg, co odpowiada 33,3 mg kwasu tiazotowego;

substancje pomocnicze: skrobiÄ ziemniaczanÄ , povidon, cukier pudr, celulozÄ mikrokrysztaÅ cinnÄ , stearynian wapnia, mieszaninÄ do powÅ okÅ owania ÂOpadry II Yellow 33G22623 (zawierajÄ cÄ monohydrat laktozy, żółty zachodni FCF (E 110)).

PostaÄ c leku. Tabletka powÅ okowana.

GÅ ówne cechy fizykochemiczne: tabletka powÅ okowana żółtego koloru, o ksztaÅ cie okrÄ gÅ ym, z powierzchniÄ dwuwypukÅ a, w Å‚amaniu widoczne jÄ dro biaÅ ego koloru.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki dziaÅ cajÄ ce na ukÅ ad nerwowy. Psychonaleptyki. Psychostymulanty, leki stosowane w zespole nieuwagi i nadaktywnoÅ ci (ADHD) i nootropiki. Inne psychostymulujÄ ce i nootropowe Å rodki.

Kod ATC N06B X.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Lek należy do grupy środków cerebroaktywnych, wykazuje działanie przeciwpochłaniowe, antyoksydacyjne, stabilizujące błony oraz nootropowe.

Lek poprawia działanie integracyjne i poznawcze mózgu, sprzyja zwiększeniu efektywności procesu uczenia się, sprzyja wyeliminowaniu objawów amnezji, zwiększa wskaźniki pamięci krótkotrwałej i długotrwałej.

Działanie farmakologiczne leku wynika z oddziaływania wzajemnie potęgującego się tiotriazoliny i piracetamu.

Lek jest zdolny do przyspieszania utleniania glukozy w reakcjach utleniania tlenowego i beztlenowego, normalizowania procesów bioenergetycznych, zwiększania poziomu ATP, stabilizowania metabolizmu w tkankach mózgu.

Lek hamuje powstawanie aktywnych form tlenu, reaktywuje antyoksydacyjny układ enzymów, szczególnie dysmutazy ponadtlenkowej, hamuje procesy wolnorodnikowe w tkankach mózgu w przebiegu niedokrwienia, poprawia właściwości reologiczne krwi dzięki aktywacji układu fibrynolitycznego, stabilizuje oraz odpowiednio zmniejsza strefy martwicy i niedokrwienia.

Farmakokinetyka.

Dobrze wchłania się po podaniu doustnym, przenika do różnych narządów i tkanek, w tym do tkanek mózgu. Lek przenika przez barierę łożyskową. Każdy składnik leku metabolizuje się oddzielnie.

Piracetam praktycznie nie ulega metabolizmowi w organizmie i jest wydalany z moczem. Okres półwydalenia wynosi 4–8 godzin.

Sól morfolinowa kwasu tiazotowego po przyjęciu doustnie wchłania się szybko, jego absolutna biodostępność wynosi 53%. Maksymalne stężenie w osoczu krwi osiągane jest po 1,6 godziny po jednorazowym przyjęciu w dawce 200 mg. Okres półwydalenia wynosi około 8 godzin.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Przejściowe i przewlekłe zaburzenia krążenia mózgowego spowodowane miażdżycą naczyń mózgowych oraz zaburzeniami krążenia mózgowego w przeszłości. Lek jest również wskazany w zaburzeniach krążenia mózgowego, zaburzeniach procesów metabolicznych mózgu spowodowanych urazami głowy i mózgu, zatruciami, encefalopatią cukrzycową, a także w okresie rehabilitacyjnym po udarze niedokrwiennym.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na piracetam, pochodne pirrolidony, kwas tiotanowy, jak również na którykolwiek inny składnik leku.

Ostre zaburzenie krążenia mózgowego o typie hemoragicznym.

Ostra niewydolność nerek. Ostatni etap niewydolności nerek.

Chorea Huntingtona.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Tiocetam® nie powinien być stosowany z lekami o kwasowym pH.

Ze względu na zawartość w leku piracetamu możliwe są interakcje z następującymi lekami:

Hormony tarczycy.

Podczas jednoczesnego stosowania z hormonami tarczycy (T3+T4) możliwe są podwyższona drażliwość, dezorientacja i zaburzenia snu.

Acenokumarol.

U pacjentów z ciężkim przebiegiem nawracającego zakrzepicy stosowanie piracetamu w wysokich dawkach (9,6 g/doba) nie wymagało zmiany dawkowania acenokumarolu w celu osiągnięcia wartości czasu protrombinowego (INR) 2,5–3,5, jednak przy jednoczesnym stosowaniu obserwowano istotne obniżenie poziomu agregacji płytek, poziomu fibrynogenu, czynników von Willebranda (VIII:C; VIII:vW:Ag; VIII:vW:Rco), lepkości krwi i osocza.

Interakcje farmakokinetyczne.

Prawdopodobieństwo zmiany farmakodynamiki piracetamu pod wpływem innych leków jest niskie, ponieważ 90 % leku wydzielane jest w niezmienionej formie z moczem.

In vitro piracetam nie hamuje izoform cytochromu P450 CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 4A9/11 w stężeniach 142, 426, 1422 μg/ml.

W stężeniu 1422 μg/ml zaobserwowano nieznaczne hamowanie CYP2A6 (21 %) i 3A4/5 (11 %). Jednak poziom Ki tych dwóch izomerów CYP jest wystarczający przy przekroczeniu stężenia 1422 μg/ml. Dlatego interakcja metaboliczna z lekami podlegającymi biotransformacji przez te enzymy jest mało prawdopodobna.

Leki przeciwpadaczkowe.

Stosowanie piracetamu w dawce 20 mg/doba przez 4 tygodnie lub dłużej nie zmieniało krzywej stężenia i maksymalnego stężenia (Cmax) leków przeciwpadaczkowych w surowicy krwi (karbamazepina, fenytoina, fenobarbital, walepinian sodu) u pacjentów z padaczką.

Jednoczesne przyjmowanie z enalaprylem, kaptoprylem zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego.

Alkohol.

Współprzyjmowanie z alkoholem nie wpływało na poziom stężenia piracetamu w surowicy, a stężenie alkoholu w surowicy krwi nie zmieniało się podczas stosowania 1,6 g piracetamu.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

Z ostrożnością należy stosować lek osobom starszym z chorobami układu sercowo-naczyniowego, ponieważ wspomniane powyżej działania niepożądane występują częściej w tej grupie chorych.

Reakcje alergiczne występują częściej u osób skłonnych do alergii.

Wpływ na agregację płytek krwi. Ze względu na fakt, że piracetam obniża agregację płytek krwi, należy stosować go z ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami hemostazy, stanami, które mogą towarzyszyć wylewom krwi (np. wrzody przewodu pokarmowego), podczas poważnych zabiegów chirurgicznych (w tym zabiegów stomatologicznych), u pacjentów z objawami ciężkiego krwawienia oraz u pacjentów z wywiadem krwotocznego udaru mózgu; u pacjentów stosujących leki przeciwzakrzepowe, przeciwpłytkowe leki przeciwpłytkowe, w tym niskie dawki kwasu acetylosalicylowego. Lek jest wydalany z moczem, dlatego należy zwracać szczególną uwagę na pacjentów z niewydolnością nerek.

Pacjenci w wieku podeszłym. W przypadku długotrwałej terapii u pacjentów w wieku podeszłym zaleca się regularne monitorowanie wskaźników czynności nerek, a w razie potrzeby dostosowanie dawki w zależności od klirensu kreatyniny.

Lek zawiera laktozę jako substancję pomocniczą, co należy uwzględnić przy stosowaniu u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktoazy lub zaburzeniem wchłaniania glukozy/galaktozy.

1 tabletka Tiocetam® zawiera 3,5 mg cukru pudru, co należy wziąć pod uwagę przy przepisywaniu leku pacjentom z cukrzycą.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią. Nie stosować.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi mechanizmów. Nie zaleca się stosowania leku podczas prowadzenia samochodu lub pracy z urządzeniami wymagającymi zwiększonej czujności ze względu na ryzyko wystąpienia niepożądanych działań ze strony układu nerwowego.

Sposób stosowania i dawki.

Dawkowanie i długość leczenia lekarz ustala w każdym przypadku indywidualnie, w zależności od przebiegu choroby.

Przy przejściowych i przewlekłych zaburzeniach krążenia mózgowego oraz w okresie rehabilitacyjnym po udarze niedokrwiennym – po 2 tabletki 3 razy na dobę przez 25–30 dni.

Tabletki Tiocetam® należy przyjmować 30 minut przed posiłkiem.

Cykl leczenia trwa od 2–3 tygodni do 3–4 miesięcy.

W leczeniu encefalopatii cukrzycowej stosuje się po 2 tabletki 3 razy na dobę przez 45 dni.

Dzieci. Nie stosować.

Przedawkowanie.

Objawy. Przy stosowaniu dawek terapeutycznych przedawkowanie jest niemożliwe.

W przypadku przekroczenia dawek wyznaczonych przez lekarza możliwe jest wystąpienie i nasilenie działań niepożądanych leku (pobudzenie, zaburzenia snu, objawy dyspeptyczne). Przy przedawkowaniu w moczu stwierdza się podwyższenie stężenia sodu i potasu.

Leczenie. Należy odstawić lek i rozpocząć leczenie objawowe (wywołać wymioty, przepłukać żołądek). Nie istnieje specyficzny antydotum; można zastosować hemodializę (usunięcie 50–60 % piracetamu).

Działania niepożądane.

Podczas stosowania klinicznego leku Tiocetam® mogą występować działania niepożądane:

z układu nerwowego centralnego i obwodowego: ból głowy, osłabienie, bezsenność, senność, niepokój, napięcie wewnętrzne;

z układu pokarmowego: nudności, wymioty, suchość w ustach, biegunka;

z układu odpornościowego, skóry i tkanki podskórnej: reakcje alergiczne, w tym wysypka, świąd, pokrzywka, nadpotliwość;

z układu przedsionkowego: zawroty głowy.

U chorych może wystąpić rozwój działań niepożądanych spowodowanych poszczególnymi składnikami leku:

• piracetamem:

z układu krwiotwórczego i chłonnego: zaburzenia krwotoczne;

z układu odpornościowego: nadwrażliwość, reakcje anafilaktycznopodobne;

zaburzenia psychiczne: pobudzenie, depresja, podwyższona pobudliwość, niepokój, dezorientacja, halucynacje;

z układu nerwowego: hiperkinezja, senność, ataksja, zaburzenia równowagi, częstsze napady padaczki, ból głowy, bezsenność, drżenie;

z narządów słuchu i błędnika: zawroty głowy;

z układu trawiennego: ból brzucha, ból w górnej części brzucha, biegunka, nudności, wymioty;

z skóry i tkanek podskórnych: obrzęk naczynioruchowy, zapalenia skóry, wysypka, pokrzywka, świąd;

z układu rozrodczego: zwiększenie aktywności seksualnej;

zaburzenia ogólne: astenia, przyrost masy ciała;

• kwasem tiacetylowym:

z skóry i tkanki podskórnej: świąd, zaczerwienienie skóry, wysypka, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy;

z układu odpornościowego: szok anafilaktyczny;

z układu nerwowego centralnego i obwodowego: zawroty głowy, szumy w uszach;

z układu sercowo-naczyniowego: tachykardia, podwyższenie ciśnienia tętniczego;

z układu pokarmowego: dyspepsja, w tym suchość w ustach, wzdęcia, nudności, wymioty;

z układu oddechowego: duszność, świsty;

zaburzenia ogólne: gorączka, osłabienie.

Lek zawiera barwnik żółty zachodni FCF (E 110), który może powodować reakcje alergiczne.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w opakowaniu pierwotnym w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 10 tabletów w blistrze, 3 lub 6 blisterów w puszce.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Spółka Akcyjna „Kijewmedpreparat”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 01032, Kijów, ul. Saksaganskogo, 139.