TIOCETAM® FORTE

INSTRUKCJA stosowania leku Tiocetam® Forte (THIOCETAM FORTE)

Skład:

substancje czynne: 1 tabletka zawiera: piracetamu w przeliczeniu na 100 % substancji – 400 mg; soli morfolinowej kwasu tiotazonowego w przeliczeniu na 100 % substancji, odpowiadającej 66,5 mg kwasu tiotazonowego – 100 mg;

substancje pomocnicze: skrobia ziemniaczana; manitol; cukier pudra; stearynian magnezu; povidon; mieszanina do powlekania **.

** – mieszanina do powlekania zawiera: hipromeloza; laktoza, monohydrat; dwutlenek tytanu (E 171); polietylenoglikol/makrogiol; triacetyna.

Postać farmaceutyczna. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: tabletki powlekane białe lub niemal białe, o kształcie owalnym, z ryżem po jednej stronie tabletu.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki psychostymulujące i nootropowe.

Kod ATX N06B X.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Lek należy do grupy środków cebroaktywnych, wykazuje działanie przeciwpochławnicze, antyoksydacyjne, stabilizujące błony oraz nootropowe.

Lek poprawia działanie integracyjne i poznawcze mózgu, zwiększa skuteczność procesu uczenia się, sprzyja wyeliminowaniu objawów amnezji, poprawia parametry pamięci krótkotrwałe i długotrwałe.

Działanie farmakologiczne leku wynika ze wzajemnie potęgującego się działania kwasu tiotazonowego i piracetamu.

Lek jest zdolny do przyspieszania utleniania glukozy w reakcjach utleniania tlenowego i beztlenowego, normalizuje procesy bioenergetyczne, zwiększa poziom ATP, stabilizuje metabolizm w tkankach mózgu.

Lek hamuje drogi powstawania aktywnych form tlenu, reaktywuje enzymatyczny układ antyoksydacyjny, szczególnie dysmutazę ponadtlenkową, hamuje procesy wolnorodnikowe w tkankach mózgu w przebiegu niedokrwienia, poprawia właściwości reologiczne krwi dzięki aktywacji układu fibrynolitycznego, stabilizuje oraz odpowiednio zmniejsza strefy martwicy i niedokrwienia.

Farmakokinetyka.

Dobrze wchłania się po podaniu doustnym, przenika do różnych narządów i tkanek, w tym do tkanek mózgu. Lek przenika przez barierę łożyskową. Każdy składnik leku metabolizuje się oddzielnie. Piracetam praktycznie nie ulega metabolizmowi w organizmie i jest wydalany z moczem. Okres półwydalenia wynosi 4–8 godzin. Morfolinowa sól kwasu tiotazonowego po podaniu doustnym szybko wchłania się, jej absolutna biodostępność wynosi 53%. Maksymalne stężenie w osoczu krwi osiąga się po 1,6 godziny po jednorazowym przyjęciu w dawce 200 mg. Okres półwydalenia wynosi około 8 godzin.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Przejściowe i przewlekłe zaburzenia krążenia mózgowego spowodowane miażdżycą naczyń mózgowych oraz zaburzeniami krążenia mózgowego w wywiadzie. Lek wskazany jest również w zaburzeniach krążenia mózgowego, zaburzeniach metabolizmu mózgu spowodowanych urazami głowy i mózgu, zatruciami, encefalopatią cukrzycową, a także w okresie rehabilitacji po udarze niedokrwiennym.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na piracetam lub pochodne pirrolidony, oraz/lub do kwasu tiotazonowemu, jak również do dowolnego innego składnika leku.

Ostre zaburzenia krążenia mózgowego typu krwotocznego.

Ostre niewydolność nerek. Ostateczny etap niewydolności nerek.

Chorea Huntingtona.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Tiocetam® Forte nie powinno się stosować z lekami o kwasowym pH.

Ze względu na obecność piracetamu możliwe są następujące interakcje

Hormony tarczycy.

W przypadku stosowania łącznie z hormonami tarczycy (T3+T4) możliwe są zwiększone pobudzenie, dezorientacja i zaburzenia snu.

Acenokumarol.

U pacjentów z ciężkim przebiegiem nawracającego zakrzepicy stosowanie piracetamu w wysokich dawkach (9,6 g/doba) nie wpływało na dawkowanie acenokumarolu w celu osiągnięcia wartości czasu protrombinowego (INR) 2,5–3,5, jednakże przy jednoczesnym stosowaniu obserwowano istotne obniżenie poziomu agregacji płytek krwi, poziomu fibrynogenu, czynników von Willebranda (VIII:C; VIII:vW:Ag; VIII:vW:Rco), lepkości krwi i osocza.

Interakcje farmakokinetyczne.

Prawdopodobieństwo zmiany farmakodynamiki piracetamu pod wpływem innych leków jest niskie, ponieważ 90 % leku wydala się w postaci niezmienionej z moczem.

In vitro piracetam nie hamuje izoenzymów cytochromu P450: CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 4A9/11 w stężeniach 142, 426, 1422 μg/ml.

W stężeniu 1422 μg/ml zaobserwowano niewielkie hamowanie CYP2A6 (21 %) i 3A4/5 (11 %). Jednakże wartość Ki tych dwóch izomerów CYP jest wystarczająca przy przekroczeniu stężenia 1422 μg/ml. Dlatego interakcja metaboliczna z lekami podlegającymi biotransformacji przez te enzymy jest mało prawdopodobna.

Leki przeciwpadaczkowe.

Stosowanie piracetamu w dawce 20 mg/doba przez 4 tygodnie lub dłużej nie zmieniało krzywej stężenia i maksymalnego stężenia (Cmax) leków przeciwpadaczkowych w surowicy krwi (karbamazepina, fenytoina, fenobarbital, walepat sodu) u pacjentów z padaczką.

Jednoczesne stosowanie z enalaprylem, kaptoprylem zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego.

Alkohol.

Współczynnik alkoholu nie wpływał na poziom stężenia piracetamu w surowicy krwi, a stężenie alkoholu w surowicy krwi nie zmieniało się po podaniu 1,6 g piracetamu.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

Osoby starsze cierpiące na choroby układu sercowo-naczyniowego powinny przyjmować lek z ostrożnością, ponieważ reakcje niepożądane u tej grupy chorych występują częściej.

Reakcje alergiczne pojawiają się częściej u osób skłonnych do alergii.

Wpływ na agregację płytek krwi.

Ze względu na to, że piracetam obniża agregację płytek krwi, należy stosować lek z ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami hemostazy, stanami, które mogą towarzyszyć krwawienia (np. wrzód żołądka i dwunastnicy), podczas dużych zabiegów chirurgicznych (w tym zabiegów stomatologicznych), u chorych z objawami ciężkiego krwawienia lub z wywiadu udaru krwotocznego; a także u pacjentów przyjmujących leki przeciwzakrzepowe, przeciwpłytkowe, w tym niskie dawki kwasu acetylosalicylowego. Lek jest wydalany z moczem, dlatego należy zwrócić szczególną uwagę na pacjentów z niewydolnością nerek.

Pacjenci w wieku podeszłym.

Podczas długotrwałej terapii u pacjentów w wieku podeszłym zaleca się regularną kontrolę wskaźników czynności nerek; w razie potrzeby należy dostosować dawkę w zależności od wyników badań klirensu kreatyniny.

Lek zawiera laktozę jako substancję pomocniczą, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktoazy lub zaburzeniem wchłaniania glukozy/galaktozy.

Jedna tabletka Tiocetam® Forte zawiera 0,007 g cukru pudru, co należy uwzględnić u pacjentów z cukrzycą.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Nie należy stosować.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Nie zaleca się stosowania leku podczas prowadzenia pojazdów i pracy z urządzeniami wymagającymi zwiększonej czujności ze względu na ryzyko wystąpienia możliwych niepożądanych reakcji ze strony układu nerwowego.

Sposób stosowania i dawki.

Dawkowanie i długość leczenia lekarz ustala indywidualnie w każdym przypadku, w zależności od charakteru i przebiegu choroby.

W przejściowych i przewlekłych zaburzeniach krążenia mózgowego oraz w okresie rehabilitacji po udarze niedokrwiennym – po 1 tabletce 3 razy dziennie przez 25–30 dni.

Tabletki Tiocetam® Forte należy przyjmować 30 minut przed jedzeniem.

Cykl leczenia trwa od 2–3 tygodni do 3–4 miesięcy.

W leczeniu encefalopatii cukrzycowej – po 1 tabletce 3 razy dziennie przez 45 dni.

Dzieci. Nie stosować.

Przedawkowanie.

Przy stosowaniu dawek terapeutycznych przedawkowanie jest niemożliwe.

W przypadku odstępstwa od dawek przepisanych przez lekarza możliwe jest wystąpienie oraz nasilenie działań niepożądanych leku (pobudzenie, zaburzenia snu, objawy dyspeptyczne). W takich przypadkach należy zmniejszyć dawkę leku i zastosować leczenie objawowe (wywołanie wymiotów, przemywanie żołądka).

W przypadku przedawkowania w moczu stwierdza się podwyższone stężenie sodu i potasu. W takich przypadkach lek należy odstawić.

Działania niepożądane.

Podczas stosowania klinicznego leku Tiocetam® Forte mogą występować działania niepożądane:

z udziałem ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego: ból głowy, osłabienie ogólne, bezsenność, senność, niepokój, napięcie wewnętrzne;

z udziałem przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, suchość w ustach, biegunka;

z udziałem układu immunologicznego, skóry i tkanki podskórnej: reakcje alergiczne, w tym wysypka, świąd, pokrzywka, nadpotliwość;

z udziałem układu przedsionkowego: zawroty głowy.

U pacjentów możliwe są działania niepożądane spowodowane poszczególnymi składnikami leku:

• piracetamem:

z udziałem krwi i układu limfatycznego: zaburzenia krwawienia;

z udziałem układu immunologicznego: nadwrażliwość, reakcje anafilaktyczne;

zaburzenia psychiczne: pobudzenie, depresja, podwyższone pobudzenie, niepokój, dezorientacja, halucynacje;

z udziałem układu nerwowego: hiperkineza, senność, ataksja, zaburzenia równowagi, nasilenie napadów padaczki, ból głowy, bezsenność, drżenie;

z udziałem narządów słuchu i labiryntu: zawroty głowy;

z udziałem układu pokarmowego: ból brzucha, ból w górnej części brzucha, biegunka, nudności, wymioty;

z udziałem skóry i tkanek podskórnych: obrzęk naczynioruchowy, zapalenia skóry, wysypka, pokrzywka, świąd;

z udziałem układu rozrodczego i karmienia piersią: zwiększenie aktywności seksualnej;

stany ogólne: astenia, przyrost masy ciała.

• kwasem tiotanowym:

z udziałem skóry i tkanki podskórnej: świąd, zaczerwienienie skóry, wysypka, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy;

z udziałem układu immunologicznego: szok anafilaktyczny;

z udziałem ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego: zawroty głowy, szum w uszach;

z udziałem układu sercowo-naczyniowego: tachykardia, podwyższone ciśnienie tętnicze;

z udziałem przewodu pokarmowego: dyspepsja, w tym suchość w ustach, wzdęcia, nudności, wymioty;

z udziałem układu oddechowego: duszność, uduszenie;

stany ogólne: gorączka, osłabienie ogólne.

Termin ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. W opakowaniu oryginalnym, w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 10 tabletek w blisterze, 3 lub 6 blisterów w pudełku.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. SPÓŁKA AKCYJNA „Kijewmedpreparat”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 01032, miasto Kijów, ul. Saksaganskiego 139.