NEURORUBIN™-FORTA LAKTAB

INSTRUKCJA stosowania leku leczniczego Neurorubin™-Forta Laktab (Neurorubin™-Forte Lactab)

Skład:

Substancje czynne: nitran tiaminy (witamina B1), chlorek pirydoksyny (witamina B6), cyjanokobalamina (witamina B12);

1 tabletka powlekana zawiera: nitranu tiaminy (witamina B1) 200 mg, chlorku pirydoksyny (witamina B6) 50 mg, cyjanokobalaminy (witamina B12) 1 mg;

Substancje pomocnicze: metyloceluloza, manitol (E 421), celuloza proszkowa, celuloza mikrokryształowa, skrobia żelatynowana, stearynian magnezu, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, hydroksypropylo metyloceluloza (hipromeloza), makrogol 6000, talk, dwutlenek tytanu (E 171), erytrozyna (E 127).

Postać leku. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: różowe, okrągłe, podwójnie wypukłe tabletki powlekane, z tłoczonym oznaczeniem „TP” po jednej stronie.

Grupa farmakoterapeutyczna. Preparaty witaminy B1 w połączeniu z witaminą B6 i/lub witaminą B12. Kod ATX A11D B.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Neurorubin™-Forta Laktab zawiera wysokie dawki trzech witamin: B1, B6 i B12, które odgrywają ważną rolę w normalnym funkcjonowaniu układu nerwowego. Każda z tych witamin jest niezbędna do optymalnego metabolizmu w komórkach nerwowych. Ponadto, przy zastosowaniu wysokich dawek te witaminy wykazują działanie przeciwbólowe.

Tak jak wszystkie inne witaminy, są one niezastąpionymi składnikami odżywczymi, których organizm nie jest w stanie syntetyzować bezpośrednio.

Terapeutyczne podawanie witamin B1, B6 i B12 uzupełnia niedostateczne przyjmowanie witamin z pożywieniem, zapewniając organizmowi niezbędną ilość koenzymów. Witaminy z grupy B są składnikami układów enzymatycznych regulujących metabolizm białek, tłuszczów i węglowodanów. Jednak każda z witamin grupy B pełni specyficzną rolę biologiczną. Ich obecność w organizmie w zrównoważonych ilościach jest konieczna do prawidłowego funkcjonowania metabolizmu.

Terapeutyczne stosowanie tych witamin w różnych chorobach układu nerwowego ma na celu z jednej strony skompensowanie istniejącego niedoboru (możliwie związanego ze zwiększonym zapotrzebowaniem organizmu spowodowanym bezpośrednio chorobą), a z drugiej strony stymulację naturalnych mechanizmów regeneracji.

Witaminy B1, B6 i B12 charakteryzują się bardzo niską toksycznością i nie stanowią potencjalnego ryzyka dla człowieka. Obecnie nie ma danych na temat właściwości kancerogennych, mutagennych lub teratogennych tych witamin.

Farmakokinetyka.

Nitrat tiaminy (witamina B1) jest wchłaniany w jelicie cienkim, dwunastnicy i okrężnicy za pomocą aktywnego systemu transportowego. Po podaniu substancja czynna przenika przez błonę śluzową jelita, a następnie przez żyłę wrotną trafia do wątroby. Część wchłoniętego tiaminy uczestniczy w obiegu wątrobowo-jelitowym. Głównymi produktami wydalania tiaminy są kwas tiaminokarboksylowy i piramin (2,5-dimetylo-4-aminopirydyna), a także stosunkowo niewielka ilość tiaminy wydzielanej w niezmienionej formie.

Chlorek pirydoksyny (witamina B6) jest szybko wchłaniany w jelicie. W organizmie pirydoksyna ulega utlenieniu do pirydoksaliny lub aminacji do pirydoksyminy. Warunkiem jej działania jako koenzymu jest fosforylacja grupy CH2OH w piątym położeniu, czyli powstanie pirydoksaliny-5-fosforanu (PALP). W krwi około 80% PALP jest związane z białkami. Pirydoksyna gromadzi się głównie w mięśniach w formie PALP. Głównym produktem wydalania jest kwas 4-pirydoksynowy.

Cyanokobalamina (witamina B12). U zdrowego człowieka wchłanianie cyanokobalaminy jest ograniczone i zależy od stężenia „czynnika wewnętrznego Castle”. Pewna ilość witaminy B12 jest wchłaniana w stanie wolnym, jednak główna część witaminy B12 jest wchłaniana dopiero po związaniu się z „czynnikiem wewnętrznym Castle”.

Po absorpcji w jelicie witamina B12 wiąże się w osoczu krwi z białkami specyficznymi dla witaminy B12: beta-wiążącym witaminę B12 (transkobalamina) oraz alfa1-globuliną wiążącą witaminę B12. Witamina B12 gromadzi się głównie w wątrobie. Okres półtrwania w osoczu wynosi 5 dni, w wątrobie – około roku.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Terapia wspomagająca zespoły bólowe spowodowane:

• ostrymi lub przewlekłymi zapaleniami nerwów, zapaleniami wielu nerwów oraz neuralgiami;
• toksycznymi uszkodzeniami tkanki nerwowej w alkoholizmie, neuropatii cukrzycowej, zatruciu lekami.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu.

Witamina B1 jest przeciwwskazana w chorobach alergicznych.

Witamina B6 jest przeciwwskazana w ostrym zaostrzeniu choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy (gdyż może dojść do podwyższenia kwasowości soku żołądkowego).

Witamina B12 jest przeciwwskazana w erytremii, erytrocytozie, zatorowości tętniczej.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

Działanie tiaminu jest inaktywowane przez 5-fluorouracyl, ponieważ ten ostatni konkurencyjnie hamuje fosforylację tiaminu do tiaminodifosforanu.

Może wzrosnąć toksyczność izoniazydu.

Środki przeciwwskrzepy, alkohol i herbata opóźniają wchłanianie witaminy B1.

Diuretyki pętlowe, np. furosemid, które hamują resorpcję kanalikową, w długotrwałej terapii mogą powodować zwiększenie wydalania tiaminu i tym samym obniżenie jej stężenia.

Jednoczesne stosowanie antagonistów pirydoksyny (np. izoniazyd, hydralazyna, penicylamina lub cykloseryna), doustnych środków antykoncepcyjnych może zwiększać zapotrzebowanie na witaminę B6.

Pirydoksyna może zmniejszać skuteczność alitretaminy.

Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie z lewodopą, ponieważ witamina B6 może zmniejszać działanie przeciwparkinsonowe lewodopy. Jednoczesne przyjmowanie antagonistów pirydoksyny (np. izoniazyd, hydralazyna, penicylamina lub cykloseryna), środków antykoncepcyjnych może zwiększać zapotrzebowanie na witaminę B6.

Szczególne środki ostrożności.

W wyniku nadwrażliwości na witaminy B1, B6 i B12 w trakcie terapii możliwe są reakcje skórne oraz podskórnej tkanki łącznej.

Pirydoksyna może wywoływać powstawanie trądziku lub wyprysków skórnych typu trądzikowych albo nasilać objawy już istniejących.

Podczas podawania witaminy B12 obraz kliniczny oraz wyniki badań laboratoryjnych w przypadku mielozu bocznego lub anemii złośliwej mogą tracić swoją specyficzność.

Spożywanie alkoholu oraz herbaty czarnej obniża wchłanianie tiaminy.

Spożywanie napojów zawierających siarczyny (np. wina) zwiększa degradację tiaminy.

Ze względu na zawartość witaminy B6, należy ostrożnie stosować lek u pacjentów z przeszłością choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy oraz z nasilonymi zaburzeniami czynności nerek i wątroby.

Nie należy stosować leku u pacjentów z nowotworami, z wyjątkiem przypadków towarzyszących anemii megaloblastycznej i niedoborowi witaminy B12.

Leku nie należy stosować w ciężkiej lub ostrej postaci niedostateczności serca oraz w stanie dławicy piersiowej.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Lek można stosować tylko po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka, ponieważ brakuje wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania leku w okresie ciąży.

Witaminy B1, B6 i B12 wydzielają się z mlekiem matki. Wysokie stężenia witaminy B6 mogą hamować produkcję mleka. Nie przeprowadzono badań dotyczących stopnia wydzielania witamin z mlekiem matki. Decyzję o zaprzestaniu karmienia piersią lub stosowaniu leku należy podjąć z uwzględnieniem znaczenia przyjmowania leku dla matki. W razie konieczności stosowania leku należy zaprzestać karmienia piersią w tym okresie.

Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługi skomplikowanych urządzeń.

Lek nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi skomplikowanych urządzeń.

Jeśli podczas leczenia lekiem występuje zawroty głowy, należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i pracy z urządzeniami.

Sposób stosowania i dawki.

Stosować wewnątrz, przed lub podczas posiłku, nie żując, popijając wystarczającą ilością wody. Zwykła dawka dla dorosłych to 1–2 tabletki dziennie. Kurs leczenia – 4 tygodnie. W celu kontynuacji leczenia należy skonsultować się z lekarzem.

Dzieci.

Nie należy przepisywać leku dzieciom ze względu na brak doświadczenia z zastosowaniem w praktyce pediatrycznej.

Przedawkowanie.

Witamina B1: charakteryzuje się szerokim zakresem terapeutycznym. Bardzo wysokie dawki (powyżej 10 g) wykazują działanie podobne do kurare, hamując przewodnictwo impulsów nerwowych.

Witamina B6: charakteryzuje się bardzo niską toksycznością.

Przy długotrwałym stosowaniu (powyżej 6–12 miesięcy) dziennych dawek przekraczających 50 mg witaminy B6, tak samo jak przy krótkotrwałym stosowaniu (powyżej 2 miesięcy) dawek przekraczających 1 g witaminy B6 dziennie, obserwowano neuropatie.

Opisywano neuropatie z ataksją i zaburzeniami czucia, drgawki mózgowe z zmianami w EEG, a także w pojedynczych przypadkach anemię hipochromiczną i zapalenie skóry seborojne, po podaniu

2 g na dobę. W związku z tym zaleca się stałe monitorowanie podczas długotrwałego stosowania.

Witamina B12: po podaniu dożylnej (w rzadkich przypadkach – po doustnym stosowaniu) leku w dawkach wyższych niż zalecane, obserwowano reakcje alergiczne, zmiany skórne o charakterze egzematycznym oraz łagodną formę trądziku.

Przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach możliwe jest zaburzenie aktywności enzymów wątrobowych, ból w okolicy serca, hiperkoagulacja.

Leczenie przy zatruciu doustnym: usunięcie toksycznej substancji (wywołanie wymiotów, przemywanie żołądka), działania zmniejszające wchłanianie (stosowanie węgla aktywnego).

Działania niepożądane.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości, szok anafilaktyczny, anafilaksja. Reakcje alergiczne występują dość rzadko.

Ze strony układu endokrynnego: hamowanie wydzielania prolaktyny.

Ze strony układu nerwowego: uczucie niepokoju; długotrwałe stosowanie witaminy B6 w dawkach >50 mg dziennie przez ponad 6–12 miesięcy może prowadzić do obwodowej neuropatii czuciowej, pobudzenia nerwowego, niedobytu, zawrotów głowy, bólu głowy.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: tachykardia, kolaps.

Ze strony układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: sinica, obrzęk płuc, zaburzenia oddychania.

Ze strony przewodu pokarmowego: zaburzenia żołądkowo-jelitowe, w tym nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha, podwyższenie kwasowości soku żołądkowego, krwawienia.

Ze strony wątroby i pęcherza żółciowego: przy stosowaniu w wysokich dawkach podwyższenie poziomu aminotransferazy osocza (SGOT).

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: wysypka, reakcje skórne, w tym swędzenie, pokrzywka, zwykłe trądziki, wypryski trądzikowe, zmiennokształtna rumień.

Ze strony nerek i układu moczowego: chromaturia.

Inne zaburzenia: podwyższona potliwość, uczucie słabości, zawroty głowy, niedobyt, uczucie ucisku w gardle.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletów powlekanych powłoką, w blisterze, po 2 blistery w pudełku tekturowym.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent. Acino Pharma AG.

Miejsce położenia producenta oraz adres siedziby prowadzonej działalności.

Birsstrasse 2, 4253 Liesberg, Szwajcaria.