LOCOID®

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU Locoid®

Skład:

substancja czynna: hydrokortysonu 17-butyryt;

1 g kremu zawiera 1 mg hydrokortysonu 17-butyrytu;

substancje pomocnicze: alkohol cetylostearylowy, makrogol cetylostearylowy eter, olej mineralny lekki, parafina biała miękka, propylohydroksybenzoesan (E 216), butylohydroksybenzoesan, kwas cytrynowy bezwodny, cytrynian sodu, woda oczyszczona.

Postać leku. Krem.

Główne właściwości fizykochemiczne: krem o białej barwie, łatwo nanieść.

Grupa farmakoterapeutyczna. Glikokortykosteroidy stosowane w dermatologii.

Kod ATC D07AB02.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika .

Hydrocortisonu 17-butyran to aktywny syntetyczny nieligowany steroid stosowany miejscowo. Wykazuje działanie przeciwzapalne, przeciwobrzękowe i przeciwświądowe. Jego skuteczność jest porównywalna do steroidów zhalogenowanych. Stosowanie w zalecanych dawkach nie powoduje hamowania osi podwzgórze-przysadka-nadnercza. Choć długotrwałe stosowanie dużych dawek leku, szczególnie przy zastosowaniu opatrunków okluzyjnych, może prowadzić do wzrostu stężenia kortyzolu we krwi, reaktywność układu przysadkowo-nadnerczowego nie ulega zmniejszeniu, a po odstawieniu leku produkcja kortyzolu normalizuje się.

Farmakokinetyka .

Wchłanianie. Po nałożeniu następuje gromadzenie się substancji czynnej w warstwie brodawkowatej naskórka.

Metabolizm. Hydrocortisonu 17-butyran, po wchłonięciu przez skórę, metabolizowany jest do hydrocortisonu oraz innych metabolitów bezpośrednio w naskórkowiu, a następnie w wątrobie.

Wydalanie. Metabolity oraz niewielka część niezmienionego hydrocortisonu 17-butyranu są wydalane z moczem i kałem.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Stan, w których istnieje odpowiedź na leczenie glikokortykosteroidami miejscowymi (egzema, zapalenia skóry, łuszczycę). Glikokortykosteroidy miejscowe zazwyczaj nie są wskazane w leczeniu łuszczycy, ale mogą być stosowane, z wyjątkiem rozsianej łuszczycy plamicy, pod warunkiem przestrzegania ostrzeżeń (patrz rozdział „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Przeciwwskazania.

Z wyjątkiem przypadków leczenia w połączeniu z odpowiednimi lekami chemioterapeutycznymi:

• Uszkodzenia skóry (rany) wywołane infekcjami bakteryjnymi (np. pyoderma, zmiany syfilisowe lub gruźbicze), infekcjami wirusowymi (np. odrza, opryszczka pospolita, opryszczka zoster, brodawki zwykłe, brodawki płaskie, brodawki ostra, brodawki ostrokątne, brodawki zakaźne); infekcje grzybicze i drożdżakowe; infekcje pasożytnicze (np. świerzb);
• zmiany skórne z wytworzeniem się owrzodzeń;
• działania niepożądane wywołane glikokortykosteroidami (np. dokołomuchowy zapalenie skóry, pręgi);
• ichioza, młodzieńcze zapalenie podeszwy stopy, trądzik pospolity, rumień, kruche naczynia skóry, zanik skóry;
• reakcje alergiczne nadwrażliwości na składniki leku lub glikokortykosteroidy (ostatnie występują rzadko);
• nowotwory skóry.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Badania interakcji nie były prowadzone.

Szczególne środki ostrożności.

Skutki uboczne systemowe po miejscowym stosowaniu kortykosteroidów u dorosłych występują rzadko, ale mogą być poważne. Dotyczy to szczególnie supresji kory nadnerczy przy długotrwałym stosowaniu leku.

Ryzyko efektów systemowych wzrasta w następujących przypadkach:

• stosowanie na duże powierzchnie skóry, szczególnie z zastosowaniem opatrunków okluzyjnych lub nanoszenie na fałdy skórne;
• długotrwałe leczenie;
• stosowanie u dzieci (ze względu na cienką skórę i stosunkowo dużą powierzchnię ciała);
• obecność składników lub substancji pomocniczych zwiększających przenikanie przez warstwę rogową i/lub nasilających działanie substancji czynnej (np. propylenoglikolu).

Ryzyko wystąpienia miejscowych skutków ubocznych rośnie wraz ze wzrostem siły działania leku i dłuższym czasem leczenia. Stosowanie z użyciem opatrunków okluzyjnych lub nanoszenie na fałdy skórne zwiększa to ryzyko. Skóra twarzy, owłosiona część głowy oraz okolice narządów płciowych są szczególnie wrażliwe na wystąpienie skutków ubocznych. Przy nieodpowiednim stosowaniu, a także przy obecności infekcji bakteryjnych, pasożytniczych, grzybiczych lub wirusowych, objawy tych chorób mogą być maskowane i/lub nasilane.

Nie należy nakładać maści na powieki ze względu na możliwość przedostania się na spojówkę i zwiększone ryzyko rozwoju zwyrodnienia zwyrodnieniowego (glaukomu) lub podskórnej zaćmy.

Kortykosteroidy do stosowania miejscowego mogą być niebezpieczne dla pacjentów z łuszczycą z wielu powodów, w tym z powodu zjawiska odbicia (tzw. „rebound”) wynikającego z rozwoju tolerancji, ryzyka wystąpienia pęcherzykowego łuszczycy ogólnego lub miejscowych i systemowych objawów toksycznych spowodowanych uszkodzeniem bariery ochronnej skóry. Steroidy można stosować w przypadku łuszczycy skóry głowy lub przewlekłej łuszczycy plamistej rąk i stóp. Ważne jest dokładne obserwowanie pacjentów.

Dzieci, w tym niemowlęta.

Istnieje możliwość wystąpienia skutków ubocznych u niemowląt przy nadmiernym stosowaniu. Szczególną ostrożność należy zachować w przypadku dermatoz u niemowląt, w szczególności przy rumieńcu pieluszkowym. U takich pacjentów leczenie zazwyczaj nie powinno trwać dłużej niż 7 dni.

Zanik kory nadnerczy (zespół Cushinga) może szybko się rozwinąć u dzieci. Może również dojść do hamowania wydzielania hormonu wzrostu i wystąpienia nadciśnienia wewnątrzczaszkowego. Objawy nadciśnienia wewnątrzczaszkowego obejmowały: nabrzmienie ciemiączka, ból głowy, obustronnej obrzęku tarczy nerwu wzrokowego. W przypadku konieczności długotrwałego leczenia zaleca się regularne monitorowanie wzrostu i masy ciała dziecka oraz oznaczanie stężenia kortyzolu w osoczu krwi.

W badaniach porównawczych nie zaobserwowano istotnych różnic w funkcji kory nadnerczy u dzieci, którym przez 4 tygodnie stosowano krem Locoid® lub 1 % wodorczynnik 30–60 gramów tygodniowo.

Substancje pomocnicze zawarte w leku.

Cetostearylowy alkohol może powodować miejscowe reakcje skórne (np. kontaktowe zapalenie skóry).

Propylo- i butyloparaben mogą powodować opóźnione reakcje alergiczne.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Brak danych lub są one ograniczone dotyczące stosowania wodorczynniku butyratu u kobiet w ciąży. Wyniki badań na zwierzętach laboratoryjnych wskazują na toksyczność rozrodczą leku. Kortykosteroidy przenikają przez łożysko. Po systemowym stosowaniu dużych dawek kortykosteroidów opisywano wpływ na płód lub noworodka (opóźnienie wzrostu płodu, supresja kory nadnerczy).

Pomimo niewielkiej ilości informacji dotyczących stosowania kortykosteroidów na skórę u kobiet w ciąży, ze względu na ograniczoną absorpcję systemową leków z tej grupy, możliwe jest stosowanie kortykosteroidów o słabej i średniej sile działania (klasa 1 i klasa 2), takich jak wodorczynnik, przez krótki czas i na ograniczone obszary skóry. Nie można wykluczyć powyższych efektów przy długotrwałym stosowaniu lub nanoszeniu na duże powierzchnie skóry. Można to robić wyłącznie w przypadku szczególnych wskazań.

Karmienie piersią. Wodorczynnik butyrat/metabolity przenikają do mleka matki, jednak przy stosowaniu kremu Locoid® w dawkach terapeutycznych nie przewiduje się wpływu na noworodki/niemowlęta karmione piersią. Locoid® można stosować kobietom w okresie karmienia piersią wyłącznie przy krótkotrwałym leczeniu i nanoszeniu na niewielkie obszary skóry. Przy długotrwałym leczeniu lub nanoszeniu na duże obszary zmienionych zmianami skórnych należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Brak danych dotyczących wpływu leku Locoid® krem na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów; nie przewiduje się wystąpienia takiego wpływu.

Sposób stosowania i dawki.

Do stosowania miejscowego.

Lek należy nakładać w niewielkiej ilości cienką, równomierną warstwą na zmienione chorobowo miejsca nie więcej niż 2 razy na dobę.

Możliwe jest stosowanie pod opatrunek okluzyjny w przypadku bardziej odpornych zmian, takich jak zgrubiałe plamy pajęczakowe na łokciach i kolanach (z wyłączeniem zmian moknących).

Dawkowanie

Całkowita dawka kuracyjna nie powinna przekraczać 30–60 g kremu tygodniowo.

Dorośli i pacjenci w wieku podeszłym

Dorośli i pacjenci w wieku podeszłym powinni stosować te same dawki, ponieważ nie ma dowodów klinicznych wskazujących na konieczność specjalnego trybu dawkowania u pacjentów w wieku podeszłym.

Dzieci

Należy unikać długotrwałego leczenia, jeśli to możliwe.

Dzieci w wieku od 6 miesięcy do 1 roku

Jeśli to możliwe, okres leczenia nie powinien przekraczać 7 dni.

Przedawkowanie.

Przy nadmiernym stosowaniu pod opatrunek okluzyjny może dojść do supresji gruczołów nadnerczowych. Nie istnieją specjalne procedury lecznicze ani antydoty. W przypadku wystąpienia jakichkolwiek działań niepożądanych należy przerwać leczenie i rozpocząć leczenie objawowe.

Działania niepożądane.

Rzadko (>1/10000, <1/1000)

Zaburzenia ze strony skóry i tkanki podskórnej:

• zapalenie skóry, egzema, pręgi;
• zapalenie skóry kontaktowe;
• uczulenie kontaktowe, trądzik pustulowy;
• atrofia skóry, często nieodwracalna, towarzysząca wiotkości naskórka, telangioktazjom, purpura i pręgom;
• depigmentacja, hipertrichosis;
• rumieniowate zapalenie skóry i zapalenie skóry w okolicy ust, towarzyszące lub nie towarzyszące atrofii skóry;
• efekt odbicia (efekt „ricochet”), który może prowadzić do uzależnienia od sterydów;
• opóźnione gojenie się ran;
• infekcje skóry, zaczerwienienie, podrażnienie, pieczenie, wysypka, świąd, suchość skóry, zapalenie mieszków włosowych, potnica, trądzik, maceracja.

Zaburzenia endokrynologiczne: supresja kory nadnerczy, zespół Cushinga, hiperglikemia, glukozuria, opóźnienie wzrostu oraz nadciśnienie wewnątrzczaszkowe.

Bardzo rzadko (<1/10000, w tym pojedyncze doniesienia)

Zaburzenia ze strony narządów wzroku: podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe oraz ryzyko zaćmy (przy systematycznym przedostawaniu się leku na spojówkę).

Zaburzenia ze strony układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości.

Donoszenie o podejrzanych działaniach niepożądanych

Istotne jest donoszenie o możliwych działaniach niepożądanych po rejestracji produktu leczniczego. Pozwala to na ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego z lekiem. Osoby pracujące zawodowo w ochronie zdrowia powinny zgłaszać wszelkie podejrzane działania niepożądane poprzez krajowy system zgłaszania.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie przekraczającej 25 °C.

Nie przechowywać w lodówce.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

30 g w tubce; 1 tubka w kartonowym opakowaniu.

Kategoria dystrybucji. Na receptę.

Producent.

Temmler Italia S.r.l.

Miejsce produkcji oraz adres siedziby.

Via delle Industrie, 2, 20061, Carugate (MI), Włochy.