KWAS AMINOKAPROINOWY

INSTRUKCJA dot. stosowania leku AMINOKAPROINOWY KWAS (AMINOCAPROIC ACID)

Skład:

substancja czynna: kwas aminokaproinowy;

1 ml roztworu zawiera 50 mg kwasu aminokaproinowego;

substancje pomocnicze: chloro sodu, woda do wstrzykiwań.

Postać farmaceutyczna. Roztwór do wlewania.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty, bezbarwny roztwór.

Teoretyczna osmolarność 689 mosmol/l.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki przeciwkrwotoczne. Inhibitory fibrynolizy.
Kod ATC B02AA01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Roztwór kwasu aminokaproinowego wykazuje działanie hemostatyczne i antyfibrynolityczne w przypadku krwawień spowodowanych zwiększoną fibrynolizą. Działanie to związane jest z blokadą aktywatorów plazminogenu oraz częściowym hamowaniem wpływu plazminy. Lek hamuje również białkowe peptydy biogenne – kininy. Sprzyja stabilizacji fibryny i jej osadzaniu w naczyniach krwionośnych, indukuje agregację płytek krwi i erytrocytów.

Kwas aminokaproinowy wykazuje działanie przeciwuczulowe i przeciwwirusowe, wzmacnia działanie detoksykacyjne wątroby. Hamuje on również proteolityczną aktywność związaną z wirusem grypy. Kwas aminokaproinowy hamuje wczesne etapy oddziaływania wirusa na komórki wrażliwe oraz hamuje proteolityczną aktywność hemaglutyniny. W rezultacie nie powstaje funkcjonalnie aktywny białek wirusa grypy, który zapewnia jego aktywność zakaźną, a także zmniejsza się ilość potomnego wirusa zakaźnego. Kwas aminokaproinowy wykazuje nie tylko działanie przeciwwirusowe, ale także poprawia niektóre komórkowe i humoralne wskaźniki specyficznego i niespecyficznego ochronnego działania organizmu w przypadku infekcji wirusowych układu oddechowego.

Farmakokinetyka.

Po podaniu dożylnej działanie kwasu aminokaproinowego pojawia się po 15–20 minutach. Szybko wydzielany jest przez nerki – 40–60 % podanej ilości wydala się z moczem w ciągu 4 godzin. W przypadku zaburzeń czynności wydzielniczej nerek stężenie kwasu aminokaproinowego we krwi znacznie wzrasta.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Krwiawienia po zabiegach chirurgicznych oraz różne stany patologiczne związane z
wzmożoną aktywnością fibrynolityczną krwi i tkanek.

Stosuje się w celu zapobiegania rozwojowi wtórnej hipofibrynogenemii w przypadku masowego przetaczania konserwowanej krwi.

Do leczenia i zapobiegania grypie oraz OZI u dzieci i dorosłych.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na lek. Skłonność do zakrzepicy i chorób zakrzepowo-zatorowych; zatorowość zakrzepowa; koagulopatie spowodowane rozsianą wewnątrzwążową krzepnięciem krwi; choroby nerek z zaburzeniem ich funkcji; niewydolność nerek; hematuria; okres ciąży, porodu i karmienia piersią; ciężka postać choroby niedokrwiennej serca. Zaburzenia krążenia mózgowego.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Działanie leku osłabiają leki przeciwzakrzepowe i leki przeciwpłytkowe o działaniu bezpośrednim i pośrednim. Stosowanie jednoczesne z doustnymi doustnymi lekami hormonalnymi zawierającymi estrogeny, czynnikiem krzepnięcia IX zwiększa ryzyko zjawisk zakrzepowo-zatorowych. Stosować z ostrożnością u pacjentów przyjmujących retinoidy (w tym tretynoinę).

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Podczas podania dożylnego konieczna jest kontrola krzepnięcia krwi, szczególnie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, po zawale mięśnia sercowego oraz u chorych z patologią wątroby. W przypadku hematurii stosowanie leku jest przeciwwskazane ze względu na zagrożenie wystąpienia ostrej niewydolności nerek (patrz sekcja „Przeciwwskazania”). Zaleca się wykluczenie tłustych potraw podczas leczenia lekiem.

Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami serca. W razie konieczności stosowania leku u pacjentów z chorobami serca zaleca się monitorowanie poziomu kreatynofosfokinazy w osoczu krwi. Pozostałości leku nie należy wykorzystywać. Lek ten zawiera 15,4 mmol (lub 354,05 mg)/dawkę 100 ml sodu. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu u pacjentów przestrzegających diety ograniczonej w sodzie.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Lek jest przeciwwskazany w okresie ciąży. Stosowanie u kobiet w celu zapobiegania nadmiernemu krwawieniu podczas porodu jest niewskazane ze względu na możliwość wystąpienia powikłań zakrzepowo-embolicznych. W razie konieczności stosowania leku należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

W okresie leczenia należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów oraz wykonywania innych czynności potencjalnie niebezpiecznych ze względu na możliwe działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego.

Sposób stosowania i dawki.

Roztwór kwasu aminokaproinowego podaje się doustnie lub dożylnie.

Dorosłym doustnie podaje się 5 g (100 ml) leku, następnie co godzinę po 1 g (20 ml) przez 8 godzin do całkowitego ustania krwawienia.

W razie potrzeby szybkiego efektu (ostra hipofibrynogenemia) podaje się kroplowo dożylnie do 100 ml roztworu (5 g) z prędkością 50–60 kropel na minutę przez 15–30 minut. W pierwszej godzinie podaje się w dawce 4–5 g, a w przypadku długotrwałego krwawienia – do całkowitego ustania krwawienia – co godzinę po 1 g, ale nie dłużej niż przez 8 godzin.

W przypadku nawrotu krwawienia podanie 5% roztworu należy powtórzyć.

Dzieci.

Przy umiarkowanym wzroście aktywności fibrynolitycznej kwas aminokaproinowy podaje się jednorazowo dzieciom w dawce 0,05 g/kg masy ciała na dobę. Dawka zależnie od wieku dziecka wynosi:

• do 1 roku życia: pojedyncza – do 2,5 ml, dobowe – 15 ml;
• od 2 do 6 lat: pojedyncza – 2,5–5 ml, dobowe – 15–30 ml;
• od 7 do 10 lat: pojedyncza – 5–7 ml, dobowe – 30–45 ml;
• od 11 do 18 lat: pojedyncza – 7–14 ml, dobowe – 45–90 ml.

Dawki przy ostrych krwotokach u dzieci wynoszą:

• do 1 roku życia: pojedyncza – 5 ml, dobowe – 30 ml;
• od 2 do 4 lat: pojedyncza – 5–7,5 ml, dobowe – 30–45 ml;
• od 5 do 8 lat: pojedyncza – 7,5–10 ml, dobowe – 45–60 ml;
• od 9 do 10 lat: pojedyncza – 15 ml, dobowe – 90 ml;
• od 11 do 14 lat: pojedyncza – 20 ml, dobowe – 120 ml;
• od 15 do 18 lat: pojedyncza – 28 ml, dobowe – 160 ml.

Czas trwania leczenia – od 3 do 14 dni.

W celu zapobiegania i leczenia grypy oraz OZWiR lek stosuje się
doustnie i miejscowo (0,5−1,0 ml do nosa 3−4 razy na dobę).

Doustnie dzieciom lek podaje się w dawkach:

• dzieciom do 2 lat – 1–2 g (20–40 ml 5% roztworu na dobę) – po 1–2 łyżeczki 4 razy na dobę (0,02–0,04 g/kg – dawka pojedyncza), można dodawać do jedzenia lub napojów;
• dzieciom od 2 do 6 lat – 2–4 g (40–80 ml 5% roztworu na dobę) –
  2–4 łyżeczki 4 razy na dobę;
• dzieciom od 7 lat i dorosłym – 4–5 g (80–100 ml 5% roztworu na dobę), podzielone na 4 dawki dziennie.

Dla dokładniejszego dawkowania roztworu zaleca się stosowanie strzykawki medycznej bez igły o pojemności 10 lub 20 ml.

Uzasadnione jest również miejscowe stosowanie kwasu aminokaproinowego. Zaleca się co 3–4 godziny wkładanie do nosa na 5–10 minut waty nasączonej 5% roztworem kwasu aminokaproinowego lub wskazane wskazania wprowadzanie (kapanie) po
3–5 kropel roztworu do każdego przewodu nosowego.

Kwas aminokaproinowy w razie potrzeby można stosować w połączeniu z innymi lekami przeciwwirusowymi, interferonem i jego induktorami.

Wskazane jest przeprowadzanie do 3–4 razy na dobę dożylne wstrzykiwania kwasu aminokaproinowego w celu zapobiegania w okresie epidemiologicznym, uzupełniając doustne (jak przy leczeniu) stosowanie leku w ogniskach infekcji po kontakcie z chorym.

Czas trwania doustnego stosowania kwasu aminokaproinowego przy grypie i OZWiR wynosi 3–7 dni.

Czas trwania leczenia zależy od ciężkości choroby i jest ustalany indywidualnie przez lekarza. Lekarz może również dostosować dawkę i zalecić powtórny kurs leczenia.

Dzieci.

Brak danych dotyczących ograniczeń stosowania leku u dzieci.

Przedawkowanie.

Objawy. Nagłe obniżenie aktywności fibrynolitycznej krwi. Wyraźne objawy działania niepożądanego: zawroty głowy, nudności, biegunka, wysypka skórna, hipotensja ortostatyczna, drgawki, ból głowy, zatkany nos, ostra niewydolność nerek, rabdomioliza, mioglobinuria. Nasilenie reakcji niepożądanych, powstawanie skrzeplin, zatorowość. Przy długotrwałym stosowaniu (ponad 6 dni) wysokich dawek (u dorosłych – powyżej 24 g na dobę) – krwawienia.

Leczenie. W przypadku przedawkowania należy przerwać podawanie leku i przeprowadzić odpowiednią terapię objawową.

Niepożądane działania.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: hipotensja ortostatyczna, krwawienie podendokardialne, bradykardia, arytmie.

Ze strony układu pokarmowego: nudności, biegunka, wymioty.

Ze strony układu krzepnięcia krwi: zaburzenia krzepnięcia krwi, przy długotrwałym stosowaniu (powyżej 6 dni) wysokich dawek (u dorosłych – powyżej 24 g na dobę) – krwawienia.

Ze strony układu nerwowego środkowego: ból głowy, zawroty głowy, szum w uszach, drgawki.

Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersia: zatkany nos, objawy kataralne górnych dróg oddechowych.

Ze strony układu immunologicznego: reakcje nadwrażliwości, w tym reakcje alergiczne, wysypka.

Ogólne zaburzenia: zmiany w miejscu wstrzykiwania.

Ze strony układu moczowego: mioglobinuria, ostra niewydolność nerek.

Inne: rabdomioliza. Przy przekroczeniu szybkości wstrzykiwania możliwe wystąpienie bradykardii, ekstrasystolii, dreszczy, podwyższenia temperatury.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w opakowaniu pierwotnym. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Słoiki przechowywać w pozycji pionowej.

Opakowanie.

Po 100 ml w słoikach szklanych.

Kategoria receptury.

Na receptę.

Producent.

TOV „Yuria-Farm”.

Adres siedziby producenta i miejsce wykonywania działalności.

Ukraina, 18030, obwód czercieski, miasto Czercisz, ul. Kozarska 108.

Tel. (044) 281-01-01.