KWAS AMINOKAPROINOWY

INSTRUKCJA dot. stosowania leku Kwas aminokaproinowy (AMINOCAPROIC ACID)

Skład:

substancja czynna: kwas aminokaproinowy;

100 ml roztworu zawiera 5 g kwasu aminokaproinowego;

substancje pomocnicze: sodu chlorku, woda do wstrzykiwań.

Postać farmaceutyczna. Roztwór do wlewu.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysta, bezbarwna ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki przeciwkrwotoczne. Inhibitory fibrynolizy.

Kod ATC B02A A01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Roztwór kwasu aminokaproinowego wykazuje działanie hemostatyczne i antyfibrynolityczne w przypadku krwawień spowodowanych zwiększoną fibrynolizą. Działa poprzez blokadę aktywatorów plazminogenu oraz częściowe hamowanie wpływu plazminy. Lek ten hamuje również polipeptydy biogenne – kininy. Sprzyja stabilizacji fibryny i jej osadzaniu się w naczyniach krwionośnych, indukuje agregację płytek krwi i erytrocytów.

Kwas aminokaproinowy wykazuje działanie przeciwalergiczne i przeciwwirusowe, wzmacnia działanie detoksykacyjne wątroby. Hamuje aktywność proteolityczną związaną z wirusem grypy. Kwas aminokaproinowy hamuje wczesne etapy oddziaływania wirusa na komórki wrażliwe, a także hamuje procesowanie proteolityczne hemaglutyniny. W efekcie nie powstaje funkcjonalnie aktywny białek wirusa grypy, który zapewnia jego aktywność infekcyjną, a liczba potomnych wirusów infekcyjnych się zmniejsza. Kwas aminokaproinowy nie tylko wykazuje działanie przeciwwirusowe, ale także poprawia niektóre komórkowe i humoralne wskaźniki specyficznego i niespecyficznego ochronnego działania organizmu w przypadku infekcji wirusowych układu oddechowego.

Farmakokinetyka.

Po podaniu dożylnym działanie pojawia się po 15–20 minutach. Szybko wydala się z moczem: 40–60% podanej ilości wydala się z moczem w ciągu 4 godzin. W przypadku zaburzeń funkcji wydzielniczej nerek stężenie kwasu aminokaproinowego we krwi istotnie wzrasta.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Krwawienia po zabiegach chirurgicznych oraz różne stany patologiczne związane ze zwiększonym działaniem fibrynolitycznym krwi i tkanek.

Profilaktyka rozwoju wtórnej hipofibrynogenemii przy masowej transfuzji krwi konserwowanej.

Leczenie i zapobieganie grypie oraz OZRS u dzieci i dorosłych.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na składniki leku; skłonność do zakrzepicy i chorób zakrzepowo-zatorowych, zatorowość; koagulopatie spowodowane rozproszonym wewnątrzwabłonkowym krzepnięciem krwi (DIC); choroby nerek z zaburzeniem ich funkcji, niewydolność nerek, hematuria; okres ciąży, porodu, karmienia piersią; ciężka postać choroby niedokrwiennej serca; zaburzenia krążenia mózgowego.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Działanie leku osłabiają leki przeciwkrzepliwe i przeciwpłytkowe o działaniu bezpośrednim i pośrednim. Jednoczesne stosowanie z doustnymi środками antykoncepcyjnymi zawierającymi estrogeny oraz czynnikami krzepnięcia krwi IX zwiększa ryzyko zatorowości. Stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących retinoidy (w tym tretynoinę).

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Podczas podania dożylnego konieczna jest kontrola krzepnięcia krwi, szczególnie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, po zawale mięśnia sercowego oraz przy chorobach wątroby. W przypadku hematurii stosowanie leku jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko wystąpienia ostrej niewydolności nerek (patrz sekcja „Przeciwwskazania”). Zaleca się wykluczenie tłustej żywności podczas leczenia lekiem. Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z chorobami serca. W przypadku konieczności stosowania leku u pacjentów z chorobami serca zaleca się monitorowanie poziomu kreatynofosfokinazy w osoczu krwi.

Nie należy wykorzystywać pozostałej części leku.

Środek leczniczy zawiera 15,4 mmol (lub 354,06 mg) sodu w 100 ml. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu u pacjentów stosujących dietę o ograniczonej zawartości sodu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Lek jest przeciwwskazany w okresie ciąży. Niezalecane jest stosowanie u kobiet w celu zapobiegania zwiększonej utracie krwi podczas porodu ze względu na możliwość wystąpienia powikłań zakrzepowo-zatorowych.

W razie konieczności zastosowania leku należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

W okresie leczenia należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów oraz wykonywania czynności potencjalnie niebezpiecznych ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego.

Sposób stosowania i dawki.

Roztwór „Kwasu aminokaproinowego” podaje się doustnie lub dożylnie.

Dorosłym podaje się doustnie 5 g (100 ml) leku. Następnie co godzinę po 1 g (20 ml) przez 8 godzin do całkowitego ustania krwawienia.

W razie potrzeby szybkiego uzyskania efektu (ostra hipofibrynogenemia) wstrzykuje się kroplowo dożylnie do 100 ml roztworu (5 g) z prędkością 50–60 kropli na minutę przez 15–30 minut. W pierwszej godzinie podaje się dawkę 4–5 g, a w przypadku długotrwałego krwawienia — do całkowitego ustania krwawienia — co godzinę po 1 g, ale nie dłużej niż przez 8 godzin.

W przypadku nawrotu krwawienia podaje się ponownie roztwór 5 %.

Dzieci.

Przy umiarkowanym nasileniu aktywności fibrynolitycznej kwas aminokaproinowy podaje się dzieciom w dawce 0,05 g/kg masy ciała 1 raz na dobę. Dawka w zależności od wieku:

• dzieci do 1 roku życia: pojedyncza — do 2,5 ml; dobowe — 15 ml;
• od 2 do 6 lat: pojedyncza — 2,5–5 ml; dobowe — 15–30 ml;
• od 7 do 10 lat: pojedyncza — 5–7 ml; dobowe — 30–45 ml;
• od 11 do 18 lat: pojedyncza — 7–14 ml; dobowe — 45–90 ml.

W przypadku ostrych krwawień dawki wynoszą:

• dzieci do 1 roku życia: pojedyncza — 5 ml; dobowe — 30 ml;
• od 2 do 4 lat: pojedyncza — 5–7,5 ml; dobowe — 30–45 ml;
• od 5 do 8 lat: pojedyncza — 7,5–10 ml; dobowe — 45–60 ml;
• od 9 do 10 lat: pojedyncza — 15 ml; dobowe — 90 ml;
• od 11 do 14 lat: pojedyncza — 20 ml; dobowe — 120 ml;
• od 15 do 18 lat: pojedyncza — 28 ml; dobowe — 160 ml.

Czas trwania leczenia — od 3 do 14 dni.

W celu zapobiegania i leczenia grypy oraz OZI stosuje się lek doustnie i miejscowo (0,5–1 ml do nosa 3–4 razy na dobę).

Dzieciom lek podaje się doustnie w dawkach:

• dzieci do 2 lat — 1–2 g (20–40 ml 5 % roztworu na dobę) — 1–2 łyżeczki do 4 razy na dobę (dawka pojedyncza 0,02–0,04 g/kg), można dodawać do posiłków lub napojów;
• dzieci od 2 do 6 lat — 2–4 g (40–80 ml 5 % roztworu na dobę) — 1–2 łyżki do 4 razy na dobę;
• dzieci od 7 lat i dorośli — 4–5 g (80–100 ml 5 % roztworu na dobę), dzieląc dawkę dobową na 4 przyjęcia.

W celu dokładniejszego dawkowania roztworu zaleca się stosowanie strzykawki medycznej bez igły o pojemności 10 lub 20 ml.

Jednocześnie uzasadnione jest miejscowe stosowanie kwasu aminokaproinowego. Zaleca się co 3–4 godziny wkładanie do przewodów nosowych waty nasączonych 5 % roztworem kwasu aminokaproinowego na 5–10 minut lub w tym samym odstępie czasu wprowadzanie po 3–5 kropli roztworu do każdego przewodu nosowego.

Kwas aminokaproinowy w razie potrzeby można stosować w połączeniu z innymi lekami przeciwwirusowymi, interferonem i jego induktorami.

Inhalacje do nosa kwasu aminokaproinowego (3–4 razy na dobę) zaleca się prowadzić w okresie epidemicznym w celu zapobiegania grypie, co warto uzupełnić doustnym (jak przy leczeniu) stosowaniem leku w ogniskach zakażenia po kontakcie z chorym.

Czas trwania doustnego stosowania kwasu aminokaproinowego przy grypie i OZI wynosi 3–7 dni.

Czas trwania leczenia zależy od ciężkości choroby i jest ustalany indywidualnie przez lekarza. Lekarz może również korygować dawkę i przepisać ponowny cykl leczenia.

Dzieci.

Nie ma danych dotyczących ograniczeń stosowania leku u dzieci.

Przedawkowanie.

Objawy. Nagłe obniżenie aktywności fibrynolitycznej krwi. Wyraźne objawy działań niepożądanych: zawroty głowy, nudności, biegunka, wysypka skórna, hipotensja ortostatyczna, drgawki, ból głowy, zatkany nos, ostra niewydolność nerek, rabdomioliza, mioglobinuria. Nasilenie działań niepożądanych, powstawanie skrzeplin, zatorowość. Przy długotrwałym stosowaniu (ponad 6 dni) wysokich dawek (u dorosłych — powyżej 24 g na dobę) — krwawienia.

Leczenie. W przypadku przedawkowania należy przerwać podawanie leku i przeprowadzić odpowiednią terapię objawową.

Działania niepożądane.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: hipotensja ortostatyczna, krwotok podendokardialny, bradykardia, arytmię.

Ze strony układu pokarmowego: nudności, biegunka, wymioty.

Ze strony układu krzepnięcia krwi: zaburzenia krzepnięcia krwi, przy długotrwałym stosowaniu (ponad 6 dni) wysokich dawek (dla dorosłych — powyżej 24 g na dobę) — krwawienia.

Ze strony układu nerwowego środkowego: ból głowy, zawroty głowy, szum w uszach, drgawki.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości, w tym reakcje alergiczne, wysypka.

Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i przepony: zatkanie nosa, objawy kataralne górnych dróg oddechowych.

Zaburzenia ogólne: zmiany w miejscu wstrzyknięcia.

Inne: mioglobinuria, rabdomioliza, ostra niewydolność nerek. Przy przekroczeniu szybkości wstrzykiwania możliwe wystąpienie bradykardii, ekstrasystolii, dreszczy, podwyższenia temperatury.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C, w pionowym położeniu, w miejscu chronionym przed światłem i niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność. Podczas wlewu dożylnego nie mieszać w jednym pojemniku z innymi roztworami do wlewów.

Opakowanie. Po 100 ml w butelkach.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Spółka Akcyjna Prywatna „Infuzija”.

Siedziba producenta oraz adres miejsca wykonywania działalności.

Ukraina, 23219, obwód winnicki, rejon winnicki, Wieś Winnyckie Hutory, ul. Niemirowskie Szosse, nr 84A.