HEPAVAL®

INSTRUKCJA dotyczāca stosowania leku Hepaval® HEPAVAL®

Skład:

substancja czynna: glutathione ;

1 fiolka zawiera 643 mg glutationu sodowego, co odpowiada 600 mg glutationu;

1 ampułka rozpuszczalnika zawiera 4 ml wody do wstrzykiwań.

Postać farmaceutyczna. Proszek do sporządzenia roztworu do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: biały higroskopijny proszek; klarowny, bezbarwny roztwór, bez zapachu.

Grupa farmakoterapeutyczna. Antydoty. Kod ATC V03A B32.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika .

Glutation – tripeptyd, który jest naturalnym składnikiem komórek wszystkich tkanek organizmu. Jego powszechne występowanie wiąże się z szerokim zakresem funkcji biologicznych i ma podstawowe znaczenie dla licznych procesów biochemicznych i metabolicznych.

Grupy sulfhydrylowe cysteiny, wchodzącej w skład glutationu, są silnymi agendami nukleofilowymi. W związku z tym stają się głównym celem elektrofilowej ataku substancji chemicznych lub ich aktywnych metabolitów, co prowadzi do inaktywacji potencjalnie toksycznych substancji egzogennych. W ten sposób lek wywiera działanie ochronne na istotne nukleofilowe obszary komórek, których uszkodzenie może inicjować proces uszkodzenia komórkowego.

Ponadto glutation (GSH), odnowiony w wyniku oddziaływania z dużą ilością utlenionych metabolitów organicznych, tworzy mniej toksyczne związki koniugowane, które następnie łatwiej ulegają metabolizmowi i są wydalane w postaci kwasów merkapturowych.

Ze względu na te właściwości glutation stosuje się w przypadkach reakcji hepatotoksyczności, których rozwój może być spowodowany toksycznością etanolową lub lekową, a także hepatotoksycznością uwarunkowaną patogenetycznie, związaną z zaburzeniami mechanizmów detoksyfikacji.

Farmakokinetyka .

Po włączeniu dożylnym glutation jest głównie rozprowadzany do erytrocytów, podczas gdy w osoczu krwi ulega szybkiemu rozszczepieniu przez gamma-glutamylotranspeptydazę i gamma-glutamylocyklotransferazę. W związku z tym poziom odnowionego glutationu (GSH) w osoczu, nawet po podaniu wysokich dawek, jest niewielki (stężenie szczytowe w osoczu krwi wynosi około 1 nmol/ml po 5 minutach od wstrzyknięcia dożylnego 600 mg), natomiast poziom metabolitu cysteiny jest wyższy (stężenie szczytowe w osoczu krwi wynosi około 17 nmol/ml). Stężenie w krwi, określone w krwi całkowitej, osiąga wartość około 100 nmol/ml po 5–10 minutach od wstrzyknięcia dożylnego 600 mg glutationu. Stężenie leku we krwi stopniowo maleje, niemal osiągając wartości wyjściowe około 60 minut po podaniu.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Profilaktyka neuropatii wywołanej chemioterapią cisplatyną lub innymi podobnymi substancjami.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub na inne składniki leku.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nieznane.

Szczególne środki ostrożności.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Chociaż glutation nie wykazywał żadnych objawów toksyczności dla embrionu i płodu podczas badań doświadczalnych, nie zaleca się jego stosowania u kobiet w ciąży ani u kobiet karmiących piersią.

Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Glutation nie wpływa na zdolność do prowadzenia pojazdów ani na korzystanie z innych urządzeń.

Sposób stosowania i dawki.

W przypadku najcięższego stopnia uszkodzenia: 600–1200 mg (1–2 fiolki) na dobę, w formie wstrząsu wewnętrznego mięśniowego lub powolnego wstrząsu dożylnego.

W przypadku średniego stopnia uszkodzenia: stosuje się połowę powyższej dawki.

Przygotowanie leku do podania.

W przypadku stosowania do mięśni lek należy całkowicie rozpuścić bezpośrednio w fiolce, używając rozpuszczalnika znajdującego się w zestawie.

W przypadku stosowania dożylnego lek należy rozpuścić rozpuszczalnikiem z zestawu (wodą do wstrząsów) i podawać albo bezpośrednio w formie powolnego wstrząsu, albo w formie infuzji po dodaniu przygotowanego roztworu do co najmniej 20 ml sterylnego roztworu do infuzji.

Dzieci. Możliwość stosowania u dzieci nie była badana.

Przedawkowanie.

Brak informacji dotyczącej przedawkowania.

Działania niepożądane.

W rzadkich przypadkach może wystąpić nudności, wymioty, ból głowy, a także wysypka na skórze. Reakcje te zazwyczaj ustępują po zakończeniu terapii.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 ºC.

Roztwór po przygotowaniu jest stabilny przez około 2 godziny podczas przechowywania w temperaturze pokojowej oraz przez co najmniej 8 godzin w temperaturze od 0° do +5°C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Proszek do sporządzenia roztworu do wstrzykiwań po 600 mg w fiolkach nr 10 w zestawie z rozpuszczalnikiem (woda do wstrzykiwań) po 4 ml w ampułkach nr 10 w pudełku tekturowym.

Kategoria dystrybucji.

Na receptę.

Producent.

LABORATORIO ITALIANO BIOCHIMICO FARMACEUTICO LISAPHARMA S.P.A.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

VIA LICHENIO, 11 – 22036 ERBA (prowincja Como), Włochy.

Wnioskodawca.

SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ «VALARTIN PHARMA».

Adres wnioskodawcy.

Ukraina, 08135, obwód kijowski, rejon kijewsko-słowiański, wieś Czajki, ul. Gruszeńskiego 60.