HELPOSERIN

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU HELPOCERIN (HELPOCERIN)

Skład:

substancja czynna: cycloserine;

1 kapsułka zawiera 250 mg cykloseriny;

substancje pomocnicze: stearynian magnezu;

skład kapsułki obejmuje: żelatynę, żółty FCF (E 110), erytrozynę (E 127), dwutlenek tytanu (E 171).

Postać leku. Kapsułki.

Główne właściwości fizykochemiczne: twarde żelatynowe kapsułki białe/pomarańczowe, zawierające proszek od białego do jasnoróżowego.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki stosowane w leczeniu gruźlicy. Kod ATC J04A B01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Preparat wykazuje działanie bakteriostatyczne i bakteriobójcze, w zależności od stężenia leku w miejscu stanu zapalnego oraz wrażliwości mikroorganizmów. Mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy ściany komórkowej wrażliwych szczepów bakterii Gram-dodatnich, Gram-ujemnych oraz Micobacterium tuberculosis. Cykloserin należy stosować w połączeniu z innymi lekami przeciwbakteryjnymi przeciwgruźliczymi.

Farmakokinetyka.

Po podaniu doustnym cykloserin jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Stężenie w osoczu osiąga się w ciągu 1 godziny. Wolno rozprowadza się w tkankach i płynach organizmu. Przenika przez barierę krew-mózg; stężenie leku osiągane w płynie mózgowo-rdzeniowym jest zbliżone do stężenia w osoczu krwi. U chorych na gruźlicę cykloserin wykrywa się w plwocinie, a także w płynie opłucnowym i wodobrzuszu, żółci, płynie owodniowym i krwi płodu, mleku matki, tkankach płuc oraz tkance limfatycznej.

Wydalany jest przez nerki, wykrywany w moczu już po 30 minutach od podania. Około 66 % cykloserinu wydala się w postaci niezmienionej z moczem w ciągu 24 godzin. Kolejne 10 % wydala się w ciągu następnych 48 godzin. Z kałem wydzielana jest niewielka ilość leku.

Około 35 % cykloserinu ulega metabolizmowi, jednak metabolity nie zostały zidentyfikowane.

Okres półtrwania wydalania leku wynosi 8–12 godzin.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Gruźnica płuc w formie aktywnej, postacie pozapłucne gruźnicy (w tym zmiany nerek) w przypadku wrażliwości na cykloserin, po niepowodzeniu leczenia lekami podstawowymi (ryfampycyną, izoniazidem, streptomycyną, etambutolem).

Ostre infekcje dróg moczowych wywołane szczepami wrażliwymi na gramdodatnie i gramujemne bakterie, szczególnie gatunkami Klebsiella, Enterobacter, Escherichia coli. Cykloserin należy stosować w leczeniu tych infekcji tylko wtedy, gdy standardowe metody leczenia nie przyniosły skutku i potwierdzono wrażliwość mikroorganizmu na ten lek.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na cykloserin lub inne składniki preparatu. Organiczne choroby układu nerwowego środkowego, padaczka, depresja, zaburzenia psychiczne, wyraźne stany pobudzenia lub psychotyczne, ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny poniżej 250 ml/min), skłonność do napadów drgawkowych, choroby psychiczne w wywiadzie, nadużywanie alkoholu, niewydolność serca.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Równoczesne stosowanie etionamidu nasila działanie neurotoksyczne cykloserinu. Alkohol i cykloserin są niezgodne, szczególnie podczas przyjmowania wysokich dawek leku (alkohol zwiększa ryzyko wystąpienia napadów padaczkowych).

Pacjenci przyjmujący cykloserin i izoniazid powinni być pod stałą kontrolą lekarza, ponieważ przy tej kombinacji możliwe jest nasilenie działania toksycznego na ośrodkowy układ nerwowy i może zaistnieć konieczność skorygowania dawki.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności stosowania.

Leczenie cykloseryną należy przerwać lub zmniejszyć dawkowanie w przypadku wystąpienia reakcji alergicznych lub objawów uszkodzenia układu nerwowego. Zatrucie może występować, gdy stężenie leku we krwi przekracza 30 mg/l, co jest wynikiem przedawkowania lub zaburzeń klirensu leku. Indeks terapeutyczny tego leku jest niski.

Podczas stosowania leku należy kontrolować parametry hematologiczne, czynność wydzielniczą nerek, stężenie leku we krwi oraz funkcję wątroby.

Przed rozpoczęciem leczenia należy wyizolować kulturę mikroorganizmów i określić wrażliwość szczepu na ten lek. W przypadku zakażenia gruźliczego należy określić wrażliwość szczepu na inne leki przeciwbakteryjne przeciwgruźlicze.

Podczas leczenia pacjentów z zaburzoną czynnością nerek, którzy przyjmują dawkę dzienną powyżej 500 mg i u których występują objawy przedawkowania, stężenie cykloseryny we krwi należy kontrolować co najmniej raz w tygodniu. Dawkę należy dostosować w taki sposób, aby utrzymujące się stężenie leku we krwi było niższe niż 30 mg/l.

Leki przeciwdrgawkowe i środki uspokajające mogą być skuteczne w zapobieganiu objawom uszkodzenia ośrodkowego układu nerwowego, takim jak drgawki, pobudzenie, drżenie.

Pacjenci przyjmujący więcej niż 500 mg cykloseryny dziennie powinni być pod stałą opieką lekarza ze względu na ryzyko wystąpienia objawów przedawkowania.

W celu zapobiegania niepożądanych efektów neurotoksycznych stosuje się leki psychotropowe z grupy benzodiazepin: diazepan (5 mg) lub fenazepan (1 mg) na noc, leki nootropowe: piracetam (800 mg 2 razy dziennie), pirydoksynę, kwas glutaminowy 1 g 3 razy dziennie.

W niektórych przypadkach stosowanie cykloseryny i innych leków przeciwgruźliczych może prowadzić do niedoboru witaminy B12 lub kwasu foliowego, anemii megaloblastycznej i siederoblastycznej. W przypadku wystąpienia anemii podczas przyjmowania leków przeciwgruźliczych należy przeprowadzić badanie i leczenie chorego.

Cykloseryna obniża poziom cukru zarówno u zdrowych osób, jak i u chorych na cukrzycę. Cykloseryna może nasilać przebieg porfirii, dlatego nie zaleca się stosowania tego leku u chorych na porfiirię.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Stężenie leku we krwi płodu jest zbliżone do stężenia w osoczu krwi ciężarnej kobiety. Badania na dwóch pokoleniach szczurów wykazały brak działania teratogennego u noworodków. Nie ustalono, czy cykloseryna powoduje uszkodzenie płodu podczas stosowania u kobiet w ciąży, ani czy wpływa na funkcję rozrodczą. Cykloserynę można stosować kobietom w ciąży tylko w przypadku absolutnej konieczności.

Stężenie leku w mleku matki jest zbliżone do stężenia cykloseryny w osoczu krwi ciężarnej. Lekarz podejmuje decyzję o zaprzestaniu karmienia piersią lub kontynuowaniu leczenia lekiem.

Wpływ na zdolność kierowania pojazdami i obsługiwania maszyn.

Podczas leczenia lekiem należy wstrzymać się od kierowania pojazdami i pracy z urządzeniami mechanicznymi.

Sposób stosowania i dawki.

Stosować doustnie.

Dorośli: zwykła dawka wynosi od 500 mg do 1000 mg na dobę w kilku dawkach. Początkowa dawka dla dorosłych najczęściej wynosi 250 mg 2 razy na dobę w odstępie 12 godzinnym przez 2 tygodnie. Dawka dzienna nie powinna przekraczać 1 g.

Dzieci od 5. roku życia: zwykła dawka wynosi od 10 mg/kg masy ciała na dobę w kilku dawkach, po czym należy ją dostosować w zależności od stężenia leku we krwi oraz efektu terapeutycznego. Pożądana szczytowa koncentracja we krwi – 15–40 μg/ml. Dawka dzienna nie powinna przekraczać 750 mg.

Pacjenci w wieku podeszłym: pacjentom w wieku powyżej 60 lat oraz o masie ciała poniżej 50 kg zaleca się dawkę 250 mg cykloseriny 2 razy na dobę.

Czas trwania leczenia zależy od przebiegu choroby, wyników badań laboratoryjnych i radiologicznych oraz tolerancji cykloseriny.

Dzieci:

Brak wystarczających doświadczeń dotyczących stosowania cykloseriny u dzieci. W razie absolutnej konieczności możliwe jest stosowanie leku pod ścisłą kontrolą lekarza z szczególną ostrożnością u dzieci od 5. roku życia.

Przedawkowanie.

Może występować ostra toksyczność, jeśli dorośla osoba przyjmie więcej niż 1 g leku. Toksyczność przewlekła zależy od dawki i może wystąpić, gdy codziennie do organizmu dostaje się więcej niż 500 mg leku. W przypadku stosowania leku u chorych z zaburzeniem funkcji nerek patrz rozdziały „Przeciwwskazania” oraz „Uwagi dotyczące stosowania”. U pacjentów przyjmujących więcej niż 1 g cykloseriny na dobę możliwe jest wystąpienie najpoważniejszych działań niepożądanych – arytmii serca oraz nagłego rozwoju przewlekłego niedokrwienia serca (rzadko).

Zazwyczaj objawy toksyczne dotyczą ośrodkowego układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, dezorientacja, podwyższona pobudliwość, parestezje, zaburzenia artykulacji, psychozy. Przy przyjmowaniu wysokich dawek możliwe są porażenia obwodowe, drgawki i śpiączka. Etanol zwiększa ryzyko wystąpienia napadów padaczkowych.

Leczenie: zaleca się leczenie objawowe i wspomagające. Węgiel aktywowany jest skuteczniejszy w zmniejszaniu wchłaniania leku niż przemywanie żołądka. W przypadku wystąpienia efektów neurotoksycznych należy podawać 200–300 mg pirydoksyny na dobę. Podczas hemodializy cykloseryna jest usuwana z krwi, jednak nie wyklucza się rozwoju efektów toksycznych stanowiących zagrożenie dla życia.

Działania niepożądane.

Większość działań niepożądanych wiąże się z zaburzeniami funkcji układu nerwowego środkowego lub podwyższoną wrażliwością na lek.

Zaburzenia ze strony układu nerwowego środkowego (w przypadkach przyjmowania dawek przekraczających 500 mg/dobę): ból głowy, zawroty głowy, parestezje, paraplegia, hiperrefleksja, drżenie, neurony obwodowe, ataksja, wielkie i drobne napady kloniczne, drgawki, śpiączka.

Zaburzenia psychiczne: niepokój, podwyższona pobudliwość, nerwowość, agresja, drażliwość, zaburzenia snu, senność, pogorszenie pamięci, dezorientacja, psychoza, depresja, próby samobójcze, paranoja, zmiany charakteru, uczucie strachu, zaburzenia mowy, dysartria, szum w uszach, pobudzenie psychomotoryczne, halucynacje, dezorientacja, utrata przytomności.

Działania niepożądane ze strony układu nerwowego występują najczęściej w pierwszych dwóch tygodniach leczenia i przede wszystkim u pacjentów przyjmujących 500 mg cykloseriny na dobę.

Zaburzenia ze strony układu pokarmowego: wymioty, nudności, suchość w ustach, utrata apetytu, ból brzucha.

Zaburzenia ze strony wątroby i dróg żółciowych: podwyższenie poziomu transaminaz we krwi, zapalenie wątroby, szczególnie u pacjentów z chorobami wątroby.

Zaburzenia ze strony skóry i tkanek podskórnych: wysypka skórna, świąd, wysypka plamniczo-płaskorozosna, podatność na działanie światła.

Zaburzenia ze strony układu kostno-szkieletowego i tkanki łącznej: artralgia, mialgia.

Zaburzenia ze strony układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwościowe/reakcje alergiczne.

Inne: anemia megaloblastyczna, niedokrwistość z niedoboru kwasu foliowego i witaminy B12, anemia sierpowata, podwyższenie temperatury ciała, obniżenie poziomu glukozy we krwi, nasilenie porfirii.

Zgłaszano przypadki zaburzeń rytmu serca oraz nagłe rozwoju przewlekłej niewydolności serca u pacjentów przyjmujących od 1 do 1,5 g cykloseriny na dobę.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w oryginalnym opakowaniu, w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 kapsułek w blistrze; po 5 blisterów w pudełku.

Po 50 kapsułek w butelce polietylenowej lub szklanej; po 1 butelce polietylenowej lub szklanej w pudełku kartonowym.

Kategoria nabycia. Na receptę.

Producent.

Helposerin S.A.

Miejsce produkcji oraz adres siedziby przedsiębiorstwa.

Pedini, Ioannina, 45500, Grecja /
Pedini Ioanninon, Ioannina, 45500, Greece