CARTAN

INSTRUKCJA stosowania leku leczniczego CARTAN (CARTAN)

Skład:

substancja czynna: lewokarnityna;

1 ml roztworu zawiera 100 mg lewokarnityny;

substancje pomocnicze: sorbitolu roztwór 70 %, metyloparaben (E 218), sacyryna sodowa, cytrynian sodu, aromat pomarańczowy, kwas chlorowodorowy, woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do doustnego przyjmowania.

Główne właściwości fizykochemiczne: przejrzysty, bezbarwny lub lekko żółtawy roztwór.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Aminokwasy i ich pochodne. Kod ATC A16AA01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika. Lewokarnityna występuje naturalnie jako składnik tkankowy u zwierząt, mikroorganizmów i roślin. U człowieka fizjologiczne zapotrzebowanie na karnitynę jest zaspokajane poprzez spożycie pokarmów zawierających karnitynę (głównie produktów mięsnych) oraz przez endogenną syntezę w wątrobie z trimetylolizyny. Biologicznie czynny jest wyłącznie izomer L. Lewokarnityna odgrywa ważną rolę w metabolizmie lipidów oraz w metabolizmie ciał ketonowych. Jest niezbędna do transportu długich łańcuchów kwasów tłuszczowych do mitochondriów w celu ich dalszego utleniania typu beta. Lewokarnityna, uwalniając koenzym A ze złożonych tioestrów, wspomaga również utlenianie węglowodanów w cyklu kwasów trójkarboksylowych Krebsa, stymuluje aktywność kluczowego enzymu glikolizy – pirogronian dehydrogenazy, a w mięśniach szkieletowych – utlenianie aminokwasów o rozgałęzionych łańcuchach. W ten sposób lewokarnityna bezpośrednio lub pośrednio uczestniczy w większości procesów energetycznych; jej obecność jest konieczna do utleniania kwasów tłuszczowych, aminokwasów, węglowodanów oraz ciał ketonowych. Najwyższe stężenia lewokarnityny stwierdza się w tkance mięśniowej, mięśniu sercowym i wątrobie. Lewokarnityna odgrywa istotną rolę w metabolizmie serca, ponieważ utlenianie kwasów tłuszczowych zależy od wystarczającej ilości tej substancji. Badania doświadczalne wykazały, że w pewnych warunkach, takich jak stres, ostra ischemia, zapalenie mięśnia sercowego itp., może dochodzić do obniżenia poziomu lewokarnityny w tkance mięśnia sercowego. Przeprowadzono dużą liczbę badań na zwierzętach, które potwierdziły pozytywny wpływ lewokarnityny w przypadku różnych wywołanych zaburzeń serca: ostra i przewlekła ischemia, dekompensacja czynności serca, niewydolność serca spowodowana zapaleniem mięśnia sercowego, lekowa kardiotoksyczność (np. taxany, adriamycyna itp.).

Farmakokinetyka.

Wchłanianie

Lewokarnityna jest wchłaniana przez komórki nabłonka jelita cienkiego i stosunkowo powoli przechodzi do krwiobiegu; wchłanianie prawdopodobnie wiąże się z aktywnym mechanizmem transluminalnym. Wchłanianie po doustnym podaniu jest ograniczone (< 10 %) i zmienne.

Rozkład

Wchłonięta lewokarnityna jest transportowana przez krew do różnych narządów; uważa się, że w procesie tym uczestniczy system transportowy erytrocytów.

Wydalanie

Lewokarnityna jest wydalana głównie z moczem. Szybkość wydalania jest wprost proporcjonalna do stężenia karnityny we krwi.

Metabolizm

Lewokarnityna praktycznie nie ulega metabolizmowi w organizmie.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Leczenie pierwotnego i wtórnego niedoboru karnityny.

Wtórny niedobór karnityny u pacjentów poddawanych hemodializie.

Podejrzenie wtórnego niedoboru karnityny u pacjentów poddawanych hemodializie w następujących przypadkach:

• silne, trwałe skurcze mięśni i/lub epizody hipotensji podczas dializy;
• niedobór energii prowadzący do istotnego negatywnego wpływu na jakość życia;
• osłabienie mięśni i/lub miopatia;
• kardiopatia;
• anemia niewrażliwa na leczenie erytropoetyną lub wymagająca wysokich dawek erytropoetyny;
• utrata masy mięśniowej.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub którykolwiek z pozostałych składników leku.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje oddziaływań.

Jednoczesne stosowanie glikokortykosteroidów prowadzi do gromadzenia się lewokarnityny w tkankach organizmu (z wyjątkiem wątroby). Kwas lipoiowy oraz środki anaboliczne nasilają działanie leku.

W przypadku stosowania jakichkolwiek innych leków łącznie z lekiem Cartan należy poinformować o tym lekarza.

Nie można wykluczyć interakcji między lewokarnityną a lekami z grupy kumaryn. Bardzo rzadko zgłaszano zwiększenie Międzynarodowego Normalizowanego Stosunku (MNS) przy jednoczesnym stosowaniu lewokarnityny z lekami z grupy kumaryn (patrz sekcje „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”, „Działania niepożądane”). W przypadku jednoczesnego stosowania tych leków należy monitorować MNS lub wykonywać inne testy krzepnięcia co tydzień do momentu ustabilizowania, a następnie co miesiąc (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Jednoczesne stosowanie lewokarnityny z lekami, które indukują hipokarnitynemię poprzez zwiększenie wydalania karnityny z moczem (np. kwas walproinowy, leki zawierające kwas pivamidowy, cefalosporyny, cisplatyna, karboplatyna, ifosfamid), może zmniejszyć jej poziom.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania.

Lewokarnityna poprawia wchłanianie glukozy, dlatego stosowanie Cartanu u pacjentów z cukrzycą leczonych lekami obniżającymi poziom cukru we krwi może prowadzić do hipoglikemii. U takich pacjentów należy regularnie monitorować stężenie glukozy we krwi w celu wczesnej korekty terapii.

Nie zaleca się długotrwałego doustnego stosowania wysokich dawek lewokarnityny u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub w terminalnym stadium niewydolności nerek (przewlekła niewydolność nerek), ponieważ może to prowadzić do gromadzenia się potencjalnie toksycznych metabolitów, takich jak trimetyloamina (TMA) i tlenek trimetyloaminy-N (TMAO), z powodu niedostatecznej wydolności nerek. Takie gromadzenie się prowadzi do zwiększenia stężenia TMA w moczu.

Długotrwałe stosowanie bez dodatkowego uzupełnienia potasu może powodować hipokaliemię, dlatego należy monitorować równowagę elektrolitową podczas leczenia.

Nie należy przekraczać zalecanych dawek leku. W przypadku wystąpienia działań niepożądanych należy przerwać stosowanie leku.

Jeśli u pacjenta stwierdzono nietolerancję niektórych cukrów, należy skonsultować się z lekarzem przed zażyciem tego leku, ponieważ zawiera on sorbitol, sacharynę sodową i cytrynian sodu.

Metyparaben (E 218) może powodować reakcje nadwrażliwościowe, w tym reakcje o opóźnionym typie, a w wyjątkowych przypadkach — skurcz oskrzeli.

Ten lek zawiera związki sodu w postaci sacharyny sodowej i cytrynianu sodu.

Należy zachować ostrożność u pacjentów przestrzegających diety o ograniczonej zawartości sodu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

W badaniach nie stwierdzono działania teratogennego leku. Podczas badań na zwierzętach przy zastosowaniu najwyższej badanej dawki 600 mg/kg masy ciała zaobserwowano statystycznie nieistotne zwiększenie częstości późnej implantacji i śmierci płodu we wczesnym okresie ciąży. Znaczenie tych wyników dla człowieka jest nieznane.

Z uwagi na poważne konsekwencje niedoboru karnityny dla kobiety w ciąży, ryzyko przerwania leczenia Cartanem u matki uważa się za większe niż teoretyczne ryzyko dla płodu w przypadku kontynuacji leczenia.

Lewokarnityna jest naturalnym składnikiem ludzkiego mleka matki.

Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Nieznane.

Sposób stosowania i dawki.

Dawkowanie i długość leczenia ustala lekarz indywidualnie, w zależności od wieku, masy ciała oraz formy choroby. Zażywać doustnie, 30 minut przed posiłkiem. Do dawkowania leku należy stosować strzykawkę dawkującą lub kubek miarowy. Przed zażyciem zaleca się rozcieńczenie preparatu w szklance wody. W trakcie terapii zaleca się kontrolować poziomy wolnego karnityny oraz acylo-karnityny zarówno w osoczu krwi, jak i w moczu.

Pierwotny i wtórny deficyt karnityny.

Wymagane dawkowanie zależy od konkretnego wrodzonego zaburzenia metabolizmu oraz nasilenia stanu podczas leczenia. Ogólnie zalecana dawka doustna wynosi od 100 do 200 mg/kg/doba podzielona na 2–4 dawki; w przypadku mniej poważnych stanów dawka może być mniejsza (50–100 mg/kg/dobę). Jeśli nie obserwuje się poprawy klinicznej i biochemicznej, dawkę można tymczasowo zwiększyć. W przypadku ostrych zaburzeń metabolicznych mogą być konieczne wyższe dawki (do 400 mg/kg/dobę) lub podawanie lewokarnityny dożylnie w dawce dobowej 100 mg/kg.

Wtórny deficyt karnityny u pacjentów poddawanych hemodializie.

Jeśli po pierwszym cyklu wlewu dożylnego osiągnięto istotne efekty kliniczne, można stosować terapię utrzymującą w dawce 1 g dziennie doustnie. W dni dializy lek przyjmuje się doustnie po zabiegu.

Dzieci.

Preparat stosuje się u dzieci od pierwszego dnia życia, w tym u noworodków przedwczesnych.
U dzieci lek należy zaczynać od dawki 50 mg/kg/dobę. Typowe dawki u dzieci wynoszą 50–100 mg/kg/dobę (patrz tabela).

Maksymalna dawka dobową dla dzieci wynosi 3 g (30 ml).

Przed przyjęciem zaleca się rozpuszczenie leku w szklance wody.

Przedawkowanie.

Nie odnotowano doniesień o toksyczności lewokarnityny w przypadku przedawkowania. Duże dawki leku mogą powodować biegunkę. Lewokarnityna jest łatwo usuwana z osocza krwi przez dializę.

Leczenie: przemywanie żołądka, terapia objawowa i wspierająca. Nie odnotowano przypadków przedawkowania zagrażających życiu.

Działania niepożądane.

Różne umiarkowane zaburzenia przewodu pokarmowego obserwowano podczas długotrwałego przyjmowania doustnej lewokarnityny, w tym przemijające nudności i wymioty, ból brzucha oraz biegunkę. Zmniejszenie dawki często zmniejsza lub eliminuje objawy ze strony przewodu pokarmowego. Należy dokładnie monitorować tolerancję w pierwszym tygodniu przyjmowania leku oraz po każdej zwiększonej dawce.

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma duże znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawowo upoważnieni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua

Okres ważności. 4 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, chronionym przed światłem, w temperaturze nie wyższej niż 25 °C, w oryginalnym opakowaniu.

Opakowanie. Po 10 ml w ampułce. Po 10 ampułek w kartoniku.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent. DEMO SA Pharmaceutical Industry /DEMO SA Pharmaceutical Industry.

Miejsce produkcji oraz adres siedziby prowadzącej działalność.

21-й km National Road Athens - Lamia, Krioneri Attikі, 14568, Greece / 21st km National Road Athens - Lamia, Krioneri Attikі, 14568, Greece