ANTARES®

INSTRUKCJA dot. stosowania leku ANTAres® (ANTARES®)

Skład:

substancja czynna: sól morfolinowa kwasu tiazotowego;

1 ml roztworu zawiera 50 mg soli morfolinowej kwasu tiazotowego, przeliczając na 100 % substancję, co odpowiada 33,3 mg kwasu tiazotowego;

substancja pomocnicza: woda do wstrzykiwań.

Postać farmaceutyczna. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty, bezbarwny lub lekko żółtawy roztwór.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki kardiologiczne. Inne leki kardiologiczne. Kwas tiazotowy.

Kod ATC C01EB23.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Działanie farmakologiczne kwasu tiotowego wynika z jego właściwości przeciwiszemicznych, stabilizujących błony komórkowe, działania przeciwutleniającego oraz immunomodulującego.

Działanie leku realizuje się poprzez wzmocnienie kompensacyjnej aktywacji glikolizy beztlenowej oraz aktywację procesów utleniania w cyklu Krebsa, przy jednoczesnym zachowaniu wewnątrzkomórkowego poziomu adenozynotrifosforanu (ATP). Obecność w cząsteczce kwasu tiotowego grupy tiolowej siarki, charakteryzującej się właściwościami redoksowymi, oraz azotu trzeciorzędowego, który wiąże nadmiar jonów wodoru, warunkuje aktywację układu przeciwutleniającego. Silne właściwości redukcyjne grupy tiolowej powodują reakcję z aktywnymi formami tlenu oraz z rodnikami lipidowymi. Reaktywacja enzymów przeciwrodnikowych – takich jak nadtlenek dysmutazy, katalazy i glutationu peroksydazy – zapobiega powstawaniu aktywnych form tlenu.

Kwas tiotowy hamuje procesy utleniania lipidów w obszarach mięśnia sercowego dotkniętych niedokrwieniem, zmniejsza wrażliwość mięśnia sercowego na katecholaminy, zapobiega postępującej depresji funkcji kurczliwej serca, stabilizuje i odpowiednio zmniejsza obszar martwicy oraz niedokrwienia mięśnia sercowego. Poprawa właściwości reologicznych krwi następuje dzięki aktywacji układu fibrynolitycznego. Poprawa procesów metabolicznych w mięśniu sercowym, zwiększenie jego kurczliwości oraz wspomaganie normalizacji rytmu serca uzasadniają stosowanie kwasu tiotowego w leczeniu pacjentów z różnymi postaciami choroby wieńcowej.

Farmakokinetyka.

Maksymalne stężenie kwasu tiotowego w osoczu krwi osiągane jest po wstrzyknięciu domięśniowym po 0,84 godziny, a po wstrzyknięciu dożylnym – po 0,1 godziny. Wiązanie z białkami krwi nie przekracza 10%. Kwas tiotowy gromadzi się głównie w nerkach – 31%. Znaczna ilość gromadzi się również w jelicie grubym, sercu i śledzionie, a najmniej – w jelicie cienkim i płucach (1–2%).

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

W leczeniu kompleksowym choroby niedokrwiennej serca: dławicy piersiowej, zawału mięśnia sercowego.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na kwas tiotanowy, ostra niewydolność nerek.

Okres ciąży i karmienia piersią.

Wiek dziecięcy (do 18 roku życia).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Lek Antares® można stosować w połączeniu z podstawowymi środkami terapii choroby niedokrwiennej serca.

Właściwości stosowania.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią. Doświadczenie stosowania leku w okresie ciąży lub karmienia piersią jest niewystarczające.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi urządzeniami. W przypadku wystąpienia działań niepożądanych ze strony ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów oraz pracy z innymi skomplikowanymi urządzeniami.

Sposób stosowania i dawki.

W przypadku zawału mięśnia sercowego i niestabilnej dławicy piersiowej lek Antares® podaje się w sposób powolny dożylnie 2 ml roztworu 50 mg/ml (100 mg) z prędkością 2 ml/min lub kroplowo dożylnie z prędkością 20–30 kropel na minutę (2 ml roztworu 50 mg/ml rozcieńcza się w 150–250 ml 0,9 % roztworu natrium chloridum) albo w sposób domięśniowy po 2 ml roztworu 50 mg/ml (100 mg) 2–3 razy na dobę. Leczenie trwa 14 dni.

W przypadku dławicy wysiłkowej lek Antares® podaje się domięśniowo po 4 ml roztworu 50 mg/ml 2 razy na dobę (dawka dzienna — 400 mg). Leczenie trwa 14 dni.

Dzieci.

Doświadczenie w stosowaniu leku u dzieci jest niewystarczające.

Przedawkowanie. W przypadku przedawkowania stężenie sodu i potasu w moczu wzrasta. W takich przypadkach należy przerwać stosowanie leku. Leczenie objawowe.

Działania niepożądane.

Lek jest zazwyczaj dobrze tolerowany. U pacjentów z podwyższoną wrażliwością indywidualną mogą wystąpić:

z powodu skóry i tkanki podskórnej: świąd, zaczerwienienie skóry, wysypka, pokrzywka;

z powodu układu odpornościowego: w przebiegu stosowania innych leków opisano przypadki obrzęku naczynioruchowego, wstrząsu anafilaktycznego;

inne: gorączka, dreszcze oraz zmiany w miejscu wstrzyknięcia.

U pacjentów, głównie w wieku podeszłym, przy przyjmowaniu innych leków mogą wystąpić:

z powodu układu nerwowego centralnego i obwodowego: osłabienie ogólne, zawroty głowy, szumy w uszach, ból głowy;

z powodu układu sercowo-naczyniowego: tachykardia, nadciśnienie tętnicze, obniżenie ciśnienia tętniczego;

z powodu przewodu pokarmowego: objawy dyspepsji, w tym suchość w ustach, nudności, wzdęcia, wymioty;

z powodu układu oddechowego: duszność, astma.

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Personel medyczny i farmaceutyczny, a także pacjenci lub ich ustawowi przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Zautomatyzowany System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w opakowaniu oryginalnym w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 2 ml w ampułce, 10 ampułek w blistrze, 1 blister w opakowaniu kartonowym. Po 4 ml w ampułce, 5 ampułek w blistrze pokrytym folią, 2 blistry pokryte folią w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Sp. z o.o. „Galichfarm”.

Lokalizacja producenta i jego adres miejsca prowadzenia działalności.

Ukraina, 79024, Lwów, ul. Opryškowska 6/8.