TIOGAMA®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE Tiogama® (TНIOGAMMA®)

Composizione:

Principio attivo: acido alfa-lipoico;

Composizione per compressa: contiene acido alfa-lipoico 600 mg;

Eccipienti: metilidrossipropilcellulosa, biossido di silicio colloidale anidro, cellulosa microcristallina, monoidrato di lattosio, carbossimetilcellulosa sodica, talco, dimeticone, stearato di magnesio;

Rivestimento filmogeno: polietilenglicoli, metilidrossipropilcellulosa, talco, sodio dodecilsolfato.

Forma farmaceutica. Compresse rivestite con film.

Principali proprietà fisico-chimiche: compresse rivestite con film, di colore giallo chiaro con inclusioni più chiare e scure (bianche), di forma ovale, biconvesse, con una linea di frattura su entrambi i lati. Il colore della compressa all'interno è giallo chiaro.

Gruppo farmacoterapeutico.

Agenti che agiscono sul sistema digerente e sui processi metabolici. Acido tiottico.

Codice ATC A16AX01.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica. L'acido α-lipoico è una sostanza prodotta nell'organismo e svolge il ruolo di coenzima nella decarbossilazione ossidativa delle α-chetocidi; svolge un ruolo importante nel processo di produzione di energia cellulare. Favorisce la riduzione del livello di zucchero nel sangue e l'aumento della quantità di glicogeno nel fegato. La carenza o il disturbo del metabolismo dell'acido α-lipoico a seguito di intossicazioni o dell'eccessivo accumulo di alcuni prodotti di degradazione (ad esempio corpi chetonici) porta a un'alterazione della glicolisi aerobica. L'acido α-lipoico può esistere in due forme fisiologicamente attive (ossidata e ridotta), caratterizzate da azione antitossica e antiossidante. L'acido α-lipoico influenza il metabolismo del colesterolo, partecipa alla regolazione dei metabolismo lipidico e glucidico, migliora la funzione epatica (grazie all'azione epatoprotettiva, antiossidante e disintossicante). L'acido α-lipoico è simile, per proprietà farmacologiche, alle vitamine del gruppo B.

Farmacocinetica. Dopo somministrazione orale, l'acido α-lipoico viene rapidamente e quasi completamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Viene eliminato principalmente attraverso i reni, prevalentemente sotto forma di metaboliti. La formazione dei metaboliti avviene attraverso ossidazione della catena laterale e coniugazione. Il tempo di dimezzamento di eliminazione di Tiogama® dal plasma sanguigno è di 10–20 minuti.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Prevenzione e trattamento della polineuropatia diabetica.

Controindicazioni.

• **Ipersensibilità all'**acido α-lipoico o ad uno qualsiasi degli altri componenti del medicinale.
• Non vi è esperienza clinica sull'uso del medicinale in bambini e adolescenti.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

L'acido α-lipoico reagisce con i complessi ionici metallici (ad esempio con il cisplatino), pertanto Tiogama® può ridurre l'effetto del cisplatino. Con le molecole di zucchero, l'acido α-lipoico forma composti complessi poco solubili.

L'acido α-lipoico è un chelante dei metalli; pertanto non deve essere somministrato contemporaneamente a composti metallici (ad esempio farmaci contenenti ferro o magnesio, o prodotti lattiero-caseari, poiché contengono calcio).

Se la dose giornaliera totale di Tiogama® viene assunta 30 minuti prima della colazione, i preparati a base di ferro e magnesio devono essere assunti durante il pranzo o la sera.

L'acido alfa-lipoico, se assunto contemporaneamente, potenzia l'effetto dell'insulina e degli ipoglicemizzanti orali. Per tale motivo è necessario un accurato monitoraggio della glicemia, specialmente durante la fase iniziale della terapia con acido alfa-lipoico. Per evitare sintomi di ipoglicemia, in singoli casi può rendersi necessaria una riduzione della dose di insulina o del farmaco antidiabetico per os.

Attenzione:

L'abuso di alcol costituisce un fattore di rischio significativo per lo sviluppo e il peggioramento delle manifestazioni cliniche neuropatiche e, di conseguenza, può compromettere il successo della terapia farmacologica. In generale, i pazienti con polineuropatia diabetica dovrebbero evitare l'assunzione di alcol. Questo vale anche per i periodi in cui non si sta effettuando la terapia con acido alfa-lipoico.

Caratteristiche d'uso.

Durante il trattamento con acido alfa-lipoico sono stati segnalati casi di sindrome da insulina autoimmune. I pazienti con un particolare genotipo dell'antigene leucocitario umano HLA (Human Leukocyte Antigen), in particolare HLA-DRB1*04:06 e HLA-DRB1*04:03, sono più suscettibili allo sviluppo della sindrome da insulina autoimmune (disturbo ormonale che regola il glucosio nel sangue, con marcata riduzione della glicemia) durante il trattamento con acido alfa-lipoico. L'allele HLA-DRB1*04:03 (rapporto di rischio di suscettibilità alla sindrome da insulina autoimmune 1,6) è più frequente nei popoli caucasici ed è più diffuso nell'Europa meridionale rispetto a quella settentrionale; l'allele HLA-DRB1*04:06 (rapporto di rischio di suscettibilità alla sindrome da insulina autoimmune 56,6) si riscontra prevalentemente in pazienti giapponesi e coreani.

Si deve considerare la possibile insorgenza della sindrome da insulina autoimmune nei pazienti che assumono acido tiottico, nel contesto della diagnosi differenziale dell'ipoglicemia spontanea.

I pazienti con intolleranza ereditaria al galattosio, deficit di lattasi o malassorbimento del glucosio e galattosio non devono assumere questo medicinale.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Non vi sono dati sufficienti sull'uso del medicinale durante la gravidanza e l’allattamento; pertanto, non si raccomanda l'uso di Tiogama® in questi periodi. Non è noto se l'acido alfa-lipoico sia escreto nel latte materno.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Gli effetti indesiderati possono manifestarsi con capogiri, disturbi visivi, ecc. Ciò deve essere tenuto in considerazione durante la guida di autoveicoli e l'uso di macchinari.

Modalità e dosaggio di somministrazione.

Il medicinale è indicato per gli adulti. Le compresse devono essere assunte per via orale, intere, con un'abbondante quantità d'acqua. La dose giornaliera è di 1 compressa di Tiogama® (corrispondente a 600 mg di acido α-lipoico), da assumere come dose singola circa 30 minuti prima del primo pasto. La durata del trattamento è da 1 a 4 mesi.

Nei casi di manifestazioni gravi della malattia, è consigliabile iniziare il trattamento con la somministrazione parenterale di Tiogama® Turbo per infusione. Successivamente, il trattamento dovrà proseguire con l’assunzione orale delle compresse di Tiogama® alla dose di 600 mg al giorno.

L’assunzione contemporanea di cibo può ostacolare l’assorbimento del medicinale.

Popolazione pediatrica.

L’efficacia e la sicurezza d’uso del medicinale nei bambini non sono state stabilite; pertanto, non deve essere somministrato a questa categoria di pazienti.

Sovradosaggio.

In caso di sovradosaggio, possono manifestarsi sintomi come nausea, vomito e cefalea.

In caso di ingestione accidentale o tentativo di suicidio con somministrazione orale di dosi comprese tra 10 e 40 g di acido alfa-lipoico in combinazione con alcol, sono stati osservati casi di intossicazione grave, in alcuni casi con esito fatale.

Manifestazioni cliniche: stato di agitazione o alterazione della coscienza, associato a crisi convulsive generalizzate e acidosi lattica. Inoltre, sono stati riportati episodi di ipoglicemia, shock, rabdomiolisi, emolisi, coagulazione intravasale disseminata (DIC), depressione del midollo osseo e coinvolgimento multiorgano come conseguenza dell’intossicazione da alte dosi di acido alfa-lipoico.

Trattamento in caso di intossicazione. Anche in presenza di semplice sospetto di intossicazione da acido alfa-lipoico (ad esempio, > 10 compresse da 600 mg per un adulto o > 50 mg/kg di peso corporeo per un bambino), il paziente deve essere trasportato immediatamente in un centro clinico e deve essere avviato un trattamento generale per intossicazione (ad esempio, induzione del vomito, lavanda gastrica, somministrazione di carbone attivo, ecc.). In caso di crisi convulsive generalizzate, acidosi lattica e altre condizioni potenzialmente letali, è necessario attuare un trattamento intensivo moderno in base ai sintomi presenti. L’emodialisi, l’emoperfusione o altre tecniche di filtrazione non hanno dimostrato di garantire un’eliminazione definitiva dell’acido alfa-lipoico.

Effetti indesiderati.

Molto comune (≥ 1/10), comune (≥1/100 – <1/10), occasionali (≥1/1 000 – < 1/100), rari (≥1/10 000 – < 1/1000), molto rari (< 1/10 000), frequenza non nota (non noto).

Disturbi del sistema nervoso: molto raro: alterazione o disturbo del senso del gusto.

Disturbi del sistema gastrointestinale: molto raro: nausea, vomito, dolore addominale e dolore gastrointestinale, diarrea.

Disturbi metabolici: poiché migliora l'utilizzazione del glucosio, si riduce il livello di zucchero nel sangue. Sono stati segnalati casi di condizioni ipoglicemiche, in particolare: capogiri, sudorazione eccessiva, mal di testa e disturbi della vista.

Disturbi del sistema immunitario: molto raro: reazioni allergiche, incluso eruzioni cutanee, orticaria (eruzioni urticanti), prurito, difficoltà respiratorie.

Frequenza non nota: sindrome da insulina autoimmune.

Periodo di validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare a una temperatura non superiore a 25 ºC, nella confezione originale, in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione. 10 compresse in un blister; 3 o 6 blister in una scatola di cartone.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore. Dragenufarm Apotheker Pueschl GmbH, Germania/Dragenopharm Apotheker Pueschl GmbH, Germany.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Goellstrasse 1, 84529 Tittmoning, Germania/Goellstrasse 1, 84529 Tittmoning, Germany.