BRONCHOTON AMBRO

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE BRONCHOTON AMBRO

Composizione:

Principio attivo: cloridrato di ambroxolo;

5 ml di sciroppo contengono 30 mg di cloridrato di ambroxolo;

Eccipienti: acido citrico monoidrato; sorbitolo soluzione non cristallizzante (E 420); glicerina; metilparaben (metil-p-idrossibenzoato) (E 218); propilparaben (propil-p-idrossibenzoato) (E 216); propilenglicole; aroma di lampone; acqua depurata.

Forma farmaceutica. Sciroppo.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: liquido limpido di colore giallastro con odore di lampone.

Gruppo farmacoterapeutico. Farmaci per la tosse e le malattie da raffreddamento. Agenti mucolitici. Codice ATC R05C B06.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

È stato dimostrato preclinicamente che la sostanza attiva del medicinale Bronchoton Ambro, sciroppo – cloridrato di ambroxolo – aumenta la frazione sierosa del secreto bronchiale. L’ambroxolo potenzia la secrezione del surfattante polmonare agendo direttamente sui pneumociti di tipo II negli alveoli e sulle cellule di Clara nei bronchioli, stimolando inoltre l’attività ciliare, con conseguente riduzione della viscosità dell’espettorato e miglioramento della sua eliminazione (clearance mucociliare). Il miglioramento della clearance mucociliare è stato dimostrato durante studi clinico-farmacologici.

L’attivazione della secrezione, la riduzione della viscosità del secreto e il miglioramento della clearance mucociliare favoriscono l’eliminazione del muco e facilitano l’espettorazione.

Nei pazienti affetti da BPCO che hanno ricevuto cloridrato di ambroxolo in capsule a rilascio prolungato da 75 mg per 6 mesi, si è osservata una significativa riduzione del numero di riacutizzazioni rispetto al placebo già alla fine del secondo mese di trattamento. Nei pazienti trattati con cloridrato di ambroxolo, la malattia è durata significativamente meno giorni e il ricorso ad antibiotici è stato necessario per un minor numero di giorni. Rispetto al placebo, il trattamento con cloridrato di ambroxolo in capsule a rilascio prolungato ha mostrato un miglioramento statisticamente significativo dello stato del paziente riguardo alle difficoltà di eliminazione dell’espettorato, alla tosse, alla dispnea e ai dati auscultatori.

In un modello sperimentale sull’occhio di coniglio è stato osservato un effetto anestetico locale del cloridrato di ambroxolo, che potrebbe essere spiegato dalle proprietà di blocco dei canali sodici. Studi in vitro hanno dimostrato che il cloridrato di ambroxolo blocca i canali sodici neuronali dipendenti dal potenziale; tale legame è risultato reversibile e dipendente dalla concentrazione.

Il cloridrato di ambroxolo ha dimostrato un effetto antinfiammatorio in vitro. In particolare, il cloridrato di ambroxolo riduce significativamente il rilascio di citochine da parte di cellule mononucleate e polimorfonucleate del sangue e dei tessuti.

Studi clinici condotti su pazienti con faringite hanno dimostrato una significativa riduzione del dolore e del rossore alla gola con l’uso di cloridrato di ambroxolo.

Grazie alle proprietà farmacologiche dell’ambroxolo, il dolore si è rapidamente attenuato durante il trattamento delle patologie delle vie respiratorie superiori, come osservato negli studi sulla efficacia clinica delle forme inalatorie di ambroxolo.

L’uso di cloridrato di ambroxolo aumenta le concentrazioni di antibiotici (amoxicillina, cefuroxima, eritromicina e doxiciclina) nel secreto broncopolmonare e nell’espettorato. L’importanza clinica di questo effetto non è ancora stata stabilita.

Farmacocinetica

Assorbimento. L’assorbimento del cloridrato di ambroxolo dalle forme orali a rilascio immediato è rapido e sufficientemente completo, con una relazione lineare dose-dipendente nel range terapeutico. I livelli massimi nel plasma si raggiungono entro 1–2,5 ore dopo somministrazione orale delle formulazioni a rilascio rapido e mediamente dopo circa 6,5 ore con le formulazioni a rilascio lento.

Distribuzione. Dopo somministrazione orale, la distribuzione del cloridrato di ambroxolo dal sangue ai tessuti è rapida ed evidente, con la concentrazione più elevata della sostanza attiva nei polmoni. Il volume di distribuzione dopo somministrazione orale è di 552 litri. Nel plasma sanguigno, nel range terapeutico, circa il 90% del farmaco è legato alle proteine.

Metabolismo ed eliminazione. Circa il 30% della dose somministrata per via orale viene eliminato attraverso il metabolismo presistemico. Il cloridrato di ambroxolo viene metabolizzato principalmente nel fegato attraverso glucuronizzazione e scissione in acido dibromantranilico (circa il 10% della dose). Studi su microsomi epatici umani hanno dimostrato che il CYP3A4 è responsabile del metabolismo del cloridrato di ambroxolo in acido dibromantranilico.

Dopo 3 giorni di somministrazione orale, il cloridrato di ambroxolo viene escreto nelle urine, con circa il 6% della dose eliminato in forma invariata e circa il 26% della dose – in forma di coniugati.

Il tempo di dimezzamento di eliminazione del cloridrato di ambroxolo è di circa 10 ore. La clearance totale è di circa 660 ml/min, di cui la clearance renale rappresenta circa l’8% del totale. Entro 5 giorni, circa l’83% della dose totale viene eliminato con le urine.

Farmacocinetica in gruppi speciali di pazienti. Nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica, l’eliminazione del cloridrato di ambroxolo è ridotta, determinando un livello plasmatico da 1,3 a 2 volte più elevato. Tuttavia, poiché il range terapeutico del cloridrato di ambroxolo è sufficientemente ampio, non è necessario modificare il dosaggio.

Età e sesso non hanno un’influenza clinicamente rilevante sulla farmacocinetica del cloridrato di ambroxolo; pertanto non è necessaria alcuna correzione posologica.

L’assunzione di cibo non influenza la biodisponibilità del cloridrato di ambroxolo.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Terapia secretolitica nelle affezioni broncopolmonari acute e croniche associate a disturbi della secrezione bronchiale e ridotta eliminazione del muco.

Controindicazioni.

Bronchoton Ambro sciroppo non deve essere utilizzato in pazienti con ipersensibilità all’ambroxolo cloridrato o ad altri componenti del medicinale.

Bronchoton Ambro sciroppo 30 mg/5 ml non è raccomandato nei bambini di età inferiore ai 12 anni.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

L’uso contemporaneo di Bronchoton Ambro sciroppo 30 mg/5 ml con medicinali antitussivi può determinare un eccessivo accumulo di muco a causa della soppressione del riflesso della tosse. Pertanto, tale combinazione è possibile solo dopo un’accurata valutazione da parte del medico del rapporto tra beneficio atteso e rischio potenziale derivante dall’uso.

Caratteristiche d'uso.

Sono stati segnalati casi gravi di lesioni cutanee: eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson (SSG)/necrolisi epidermica tossica (TEN) e pustolosi esantematica acuta generalizzata (AGEP), associati all'uso di cloridrato di ambroxolo. In presenza di segni di peggioramento dell'eruzione cutanea (talvolta associata alla comparsa di vesciche o lesioni delle mucose), il trattamento con cloridrato di ambroxolo deve essere immediatamente interrotto e si deve ricorrere all'assistenza medica.

Nei pazienti con alterata motilità bronchiale e ipersecrezione di muco (ad esempio, in rari casi di malattia come la discinesia ciliare primaria), il medicinale Bronchoton Ambro sciroppo deve essere utilizzato con cautela a causa del rischio di favorire l'accumulo di secrezioni.

Nei pazienti con compromissione della funzionalità renale o con grave insufficienza epatica, Bronchoton Ambro sciroppo deve essere assunto solo dopo consulto medico. Nei pazienti con grave insufficienza renale, l'uso di ambroxolo, come di qualsiasi principio attivo metabolizzato nel fegato e poi eliminato dai reni, può determinare l'accumulo di metaboliti formatisi nel fegato.

Bronchoton Ambro sciroppo 30 mg/5 ml contiene 2,25 g di sorbitolo in 5 ml (equivalente a 9,00 g con l'assunzione della dose giornaliera massima raccomandata di 20 ml). Il sorbitolo può esercitare un lieve effetto lassativo. Il valore energetico di 1 g di sorbitolo è di 2,6 kcal. Se il paziente ha una nota intolleranza ad alcuni zuccheri, deve consultare il medico prima di assumere questo medicinale.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Gravidanza. Il cloridrato di ambroxolo attraversa la barriera placentare. Negli studi preclinici non è stato evidenziato alcun effetto dannoso diretto o indiretto del farmaco sul corso della gravidanza, sullo sviluppo dell'embrione/feto, sul parto o sullo sviluppo postnatale.

Sulla base dell'ampia esperienza clinica nell'uso del farmaco dopo la 28ª settimana di gravidanza, non è stato osservato alcun effetto dannoso sul feto. Tuttavia, è necessario osservare le normali precauzioni riguardo all'assunzione di farmaci durante la gravidanza. L'uso di Bronchoton Ambro sciroppo 30 mg/5 ml non è raccomandato nel primo trimestre di gravidanza; l'uso successivo è possibile solo su prescrizione medica.

Allattamento. Il cloridrato di ambroxolo passa nel latte materno. Bronchoton Ambro sciroppo non è raccomandato durante l'allattamento.

Fertilità. Gli studi preclinici non indicano un effetto dannoso diretto o indiretto sulla fertilità.

Capacità di influire sulla velocità delle reazioni nella guida di autoveicoli o nell'uso di altri macchinari.

Non sono disponibili dati sull'effetto di questo medicinale sulla velocità delle reazioni nella guida di autoveicoli o nell'uso di altri macchinari. Non sono stati condotti studi sull'effetto del medicinale sulla capacità di guidare autoveicoli o di utilizzare macchinari.

Modalità e dosaggio di somministrazione.

Se non diversamente indicato, si raccomanda il seguente regime di assunzione del medicinale Bronchoton Ambro, sciroppo, 30 mg/5 ml:

Adulti e bambini a partire dai 12 anni: la dose abituale è di 5 ml 3 volte al giorno (equivalente a 90 mg di cloridrato di ambroxolo al giorno) per i primi 2–3 giorni, dopodiché 5 ml 2 volte al giorno (equivalente a 60 mg di cloridrato di ambroxolo al giorno).

Se necessario, l'effetto terapeutico negli adulti e nei bambini a partire dai 12 anni può essere potenziato aumentando il dosaggio a 10 ml 2 volte al giorno (equivalente a 120 mg di cloridrato di ambroxolo/giorno).

Bronchoton Ambro, sciroppo, 30 mg/5 ml può essere assunto durante o dopo i pasti. La dose di Bronchoton Ambro, sciroppo, può essere misurata con il bicchiere dosatore incluso nella confezione. In generale, non vi sono limitazioni riguardo alla durata del trattamento, ma una terapia prolungata deve essere condotta sotto controllo medico.

Bronchoton Ambro, sciroppo, 30 mg/5 ml non deve essere utilizzato per più di 4–5 giorni senza consultare un medico.

Bronchoton Ambro, sciroppo, 30 mg/5 ml non contiene alcol.

Popolazione pediatrica.

Bronchoton Ambro, sciroppo, 30 mg/5 ml può essere utilizzato nei bambini a partire dai 12 anni.

Sovradosaggio.

Attualmente non ci sono segnalazioni riguardo sintomi specifici di sovradosaggio. I sintomi noti da singoli casi riportati di sovradosaggio e/o uso accidentale del medicinale corrispondono agli effetti indesiderati noti dell'ambroxolo alle dosi raccomandate e richiedono un trattamento sintomatico.

Effetti indesiderati.

In base alla frequenza, gli effetti indesiderati sono classificati nelle seguenti categorie: molto comune (≥ 1/10); comune (≥ 1/100, < 1/10); non comune (≥ 1/1000, < 1/100); raro (≥ 1/10000, < 1/1000); molto raro (< 1/10000); non noto (non può essere stimato sulla base dei dati disponibili).

Dal sistema immunitario:

raro – reazioni di ipersensibilità;

non noto – reazioni anafilattiche, compreso lo shock anafilattico, angioedema e prurito.

Dal sistema della cute e del tessuto sottocutaneo:

raro – eruzione cutanea, orticaria;

non noto – gravi reazioni cutanee avverse (inclusa eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson/necrolisi epidermica tossica e pustolosi esantematica acuta generalizzata).

Dal sistema nervoso:

comune – disgeusia (disturbo del gusto).

Dal tratto gastrointestinale:

comune – nausea, ridotta sensibilità nella cavità orale;

non comune – vomito, diarrea, dispepsia, dolore addominale, secchezza orale;

raro – secchezza della gola;

molto raro – ipersalivazione.

Dal sistema respiratorio, organi toracici e mediastino:

comune – ridotta sensibilità nella faringe;

non noto – dispnea (come reazione di ipersensibilità).

Disturbi generali:

non comune – febbre, reazioni a carico delle mucose.

Sono stati riportati aumenti temporanei dei livelli sierici di alanina aminotransferasi (ALT) e aspartato aminotransferasi (AST).

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo l’autorizzazione del medicinale è di fondamentale importanza, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti medici e farmaceutici, così come i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare qualsiasi caso sospetto di effetti indesiderati e mancanza di efficacia del medicinale attraverso il Sistema informatizzato automatizzato di farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo di validità. 2 anni.

Periodo di validità dopo la prima apertura del flacone – 28 giorni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Confezionamento.

120 ml di sciroppo in un flacone; 1 flacone con un misurino in un imballaggio di cartone.

Categoria di rilascio. Senza prescrizione medica.

Produttore. VETPROM AD, unità produttiva Vpharma / VETPROM AD, the Vpharma site.

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell’attività.

Strada Otec Paisij 26, città di Radomir 2400, Repubblica di Bulgaria.