AXOTILIN

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE AXOTILIN (AXOTILIN)

Composizione:

Principio attivo: citicolina;

1 ml di soluzione contiene 100 mg di citicolina sotto forma di sodio citicolinato;

Eccipienti: glicerina, sodio saccarinato, sorbitolo (E 420), sodio citrato, acido citrico monoidrato, metilparaossibenzoato (E 218), propilparaossibenzoato (E 216), sorbato di potassio, acqua depurata.

Forma farmaceutica. Soluzione orale.

Caratteristiche fisico-chimiche principali: liquido incolore trasparente.

Gruppo farmacoterapeutico. Altri stimolanti psichici e agenti nootropi. Codice ATC N06B X06.

Proprietà farmacodinamiche.

Il citicolina stimola la biosintesi dei fosfolipidi strutturali delle membrane neuronali. Migliora il funzionamento di meccanismi di membrana come le pompe ioniche e i recettori, la cui regolazione è essenziale per la normale conduzione degli impulsi nervosi. Grazie all'effetto stabilizzante sulle membrane neuronali, il citicolina esercita proprietà antiedemigena, favorendo la riassorbimento dell'edema cerebrale.

Il citicolina inibisce l'attivazione di alcune fosfolipasi (A1, A2, C e D), riducendo la formazione di radicali liberi, prevenendo il danno alle strutture di membrana e preservando i sistemi di difesa antiossidanti come il glutatione.

Il citicolina preserva la riserva energetica neuronale, inibisce l'apoptosi e migliora il trasmettitore colinergico.

Il citicolina esercita inoltre un'azione neuroprotettiva profilattica nell'ischemia cerebrale focale.

Il citicolina aumenta in modo significativo i parametri di recupero funzionale nei pazienti con ictus acuto, fenomeno associato a un rallentamento della crescita della lesione ischemica cerebrale, come evidenziato dagli esami di neuroimaging. Nei pazienti con trauma cranico, il citicolina accelera il recupero e riduce la durata e l'intensità del sindrome post-traumatica.

Il citicolina migliora il livello di attenzione e di coscienza, contribuendo a ridurre i sintomi di amnesia e i disturbi neurologici cognitivi e altri associati all'ischemia cerebrale.

Farmacocinetica.

Il citicolina viene ben assorbito dopo somministrazione orale, intramuscolare e endovenosa. Il livello plasmatico di colina aumenta significativamente dopo la somministrazione con queste vie. L'assorbimento dopo somministrazione orale è praticamente completo e la biodisponibilità è quasi equivalente a quella della somministrazione endovenosa.

A seconda della via di somministrazione, il farmaco viene metabolizzato nell'intestino e nel fegato in colina e citidina. Dopo la somministrazione, il citicolina si distribuisce ampiamente nelle strutture cerebrali, con rapida incorporazione della frazione di colina nei fosfolipidi strutturali e della frazione di citidina nei nucleotidi citidinici e negli acidi nucleici. Una volta raggiunto il cervello, il citicolina si incorpora nelle membrane cellulari, citoplasmatiche e mitocondriali, partecipando alla formazione della frazione di fosfolipidi.

Solo una piccola quantità della dose viene escreta con le urine e nelle feci (meno del 3%). Circa il 12% della dose viene escreto come CO2 espirata. Nell'escrezione del farmaco attraverso le urine si distinguono due fasi: la prima fase, di circa 36 ore, in cui la velocità di eliminazione diminuisce rapidamente, e una seconda fase in cui la velocità di eliminazione diminuisce molto più lentamente. Lo stesso andamento bifasico si osserva nell'escrezione della CO2: la velocità di eliminazione della CO2 espirata diminuisce rapidamente dopo circa 15 ore, per poi ridursi molto più lentamente.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

• Ictus, fase acuta dei disturbi della circolazione cerebrale e trattamento delle complicanze e delle conseguenze dei disturbi della circolazione cerebrale.
• Trauma cranico e le sue conseguenze neurologiche.
• Disturbi cognitivi e comportamentali dovuti a malattie cerebrali croniche vascolari e degenerative.

Controindicazioni.

• Ipersensibilità a qualsiasi componente del medicinale.
• Iperattività del tono del sistema nervoso parasimpatico.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Non somministrare contemporaneamente il medicinale con prodotti contenenti meclofenossato. Potenzia l'effetto della levodopa.

Caratteristiche particolari di utilizzo.

Il medicinale contiene sorbitolo (E 420), pertanto non deve essere utilizzato da pazienti con intolleranza ereditaria al fruttosio.

Il metilparaidrossibenzoato (E 218) e il propilparaidrossibenzoato (E 216) contenuti nel medicinale possono causare reazioni allergiche (generalmente di tipo ritardato).

Questo medicinale contiene 0,306 mmol di sodio in 5 ml di soluzione orale. È necessario prestare cautela nel suo utilizzo in pazienti sottoposti a dieta con contenuto controllato di sodio.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Non vi sono dati sufficienti sull’uso del citicolina in donne in gravidanza. Non sono disponibili informazioni sull’escrezione del citicolina nel latte materno né sui suoi effetti sul feto. Pertanto, durante la gravidanza o l’allattamento, il medicinale deve essere somministrato solo qualora il beneficio atteso per la madre superi il potenziale rischio per il feto o il neonato.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari.

In singoli casi, alcuni effetti indesiderati a carico del sistema nervoso centrale possono influire sulla capacità di guidare autoveicoli o di lavorare con macchinari complessi.

Modalità e dosaggio.

Per via orale.

La dose raccomandata per i pazienti adulti va da 500 mg (5 ml) a 2000 mg (20 ml) al giorno, da suddividere in 2-3 somministrazioni. Assumere indipendentemente dai pasti.

Il medicinale, precedentemente diluito in una piccola quantità di acqua, deve essere assunto con un dispositivo dosatore. Dopo ogni somministrazione si raccomanda di sciacquare il dispositivo dosatore con acqua.

La durata del trattamento dipende dalla gravità del danno cerebrale e viene stabilita dal medico in modo individuale.

Nei pazienti anziani non è necessario un aggiustamento della dose.

Pediatria.

L'esperienza nell'uso del medicinale nei bambini è limitata.

Sovradosaggio.

Casi di sovradosaggio non sono stati descritti.

Effetti indesiderati.

Sistema nervoso e disturbi psichici: forte mal di testa, vertigini, allucinazioni.

Sistema cardiocircolatorio: ipertensione arteriosa, ipotensione arteriosa, tachicardia.

Sistema respiratorio: dispnea.

Apparato digerente: nausea, vomito, diarrea occasionale.

Pelle e tessuto sottocutaneo: reazioni allergiche, incluso arrossamento, eruzioni cutanee, esantema, porpora, orticaria, prurito, angioedema, shock anafilattico.

Reazioni generali: brividi, edemi.

Segnalazione di sospetti effetti indesiderati

La segnalazione degli effetti indesiderati sospetti dopo l'autorizzazione del medicinale è di grande importanza, poiché permette di monitorare il rapporto beneficio/rischio del medicinale stesso. I professionisti sanitari e farmaceutici, così come i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare qualsiasi sospetto effetto indesiderato o mancata efficacia del medicinale attraverso il Sistema Informativo Automatizzato di Farmacovigilanza al seguente link: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo di validità.

3 anni.

Condizioni di conservazione.

Nell'imballaggio originale, a temperatura non superiore a 25 °C. Non congelare e non raffreddare. Durante la conservazione può verificarsi una leggera opalescenza, che scompare lasciando il medicinale a temperatura ambiente (≈ 20 °C).

Periodo di validità dopo la prima apertura: 10 giorni.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Confezionamento.

50 ml in flacone, 1 flacone con dispositivo dosatore in confezione.

Categoria di rilascio. Con ricetta.

Produttore.

Società per Azioni Pubblica «Centro Scientifico-Produttivo "Impianto Chimico-Farmaceutico di Borshchahivka».

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Ucraina, 03134, Kiev, via Mira, 17.