LONGOCAINE®

INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento LONOCAÍN® (LONGOCAIN®)

Composición:

Principio activo: bupivacaína;

1 ml de solución contiene clorhidrato de bupivacaína (en forma de clorhidrato de bupivacaína monohidrato) 2,5 mg;

Excipientes: cloruro de sodio; agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físicas y químicas principales: solución transparente incolora o ligeramente amarillenta.

Grupo farmacoterapéutico. Preparados para anestesia local. Amidas. Bupivacaína.

Código ATC N01B B01.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinamia

La clorhidrato de bupivacaína pertenece al grupo de anestésicos locales tipo amida de acción prolongada con efectos anestésicos y analgésicos. Cuando se administran dosis altas, se consigue una anestesia quirúrgica, mientras que dosis más bajas producen un bloqueo sensorial (analgesia) acompañado de un bloqueo motor menos pronunciado.

El inicio y la duración del efecto anestésico local de la bupivacaína dependen de la dosis y del lugar de administración del fármaco.

La bupivacaína, al igual que otros anestésicos locales, bloquea reversiblemente la conducción de impulsos a través de las fibras nerviosas, al inhibir el transporte de iones de sodio a través de las membranas nerviosas. Los canales de sodio en las membranas nerviosas contienen receptores para la unión de las moléculas de anestésico local.

Efectos similares también pueden observarse en las membranas excitables del cerebro y del miocardio.

Cuando una cantidad excesiva del fármaco alcanza la circulación sistémica, pueden aparecer síntomas y signos de toxicidad procedentes del sistema nervioso central y del sistema cardiovascular.

Los signos de toxicidad en el sistema nervioso central (véase la sección «Reacciones adversas») suelen preceder a los efectos cardiovasculares, ya que los signos de toxicidad en el sistema nervioso central se observan a concentraciones plasmáticas más bajas del fármaco. Los efectos cardíacos directos de los anestésicos locales incluyen una conducción más lenta, un efecto inotrópico negativo y, finalmente, la parada cardíaca.

Los efectos cardiovasculares indirectos (hipotensión arterial, bradicardia) pueden desarrollarse tras un bloqueo epidural, dependiendo del grado de bloqueo simpático asociado.

Farmacocinética

El valor de pKa de la bupivacaína es 8,2 y el coeficiente de reparto es 346 (25 °C, n-octanol/tampón fosfato a pH 7,4). Los metabolitos tienen actividad farmacológica menor que la bupivacaína.

La concentración de bupivacaína en plasma depende de la dosis, la vía de administración y la vascularización del lugar de inyección.

La bupivacaína muestra una absorción completa y bifásica desde el espacio epidural, con semividas de eliminación de aproximadamente 7 minutos y 6 horas, respectivamente. La absorción lenta es el factor limitante de la velocidad de eliminación de la bupivacaína y explica por qué la semivida aparente tras la administración epidural es mayor que tras la administración intravenosa.

El aclaramiento plasmático total de la bupivacaína es de 0,58 l/min, el volumen de distribución en estado de equilibrio es de 73 l, la semivida terminal es de 2,7 horas y el coeficiente intermedio de extracción hepática es de 0,38 tras la administración intravenosa del fármaco. La unión a las proteínas plasmáticas es aproximadamente del 96 %, y se produce principalmente con la α1-glicoproteína ácida. El aclaramiento de la bupivacaína depende casi completamente del metabolismo hepático y es más sensible a los cambios en la actividad de las enzimas hepáticas propias que a la perfusión hepática.

Población pediátrica

En niños, la farmacocinética del fármaco es similar a la de los adultos.

Se ha observado un aumento de la concentración total del fármaco en plasma durante la infusión epidural prolongada. Esto se asocia con el aumento posoperatorio de los niveles de α1-glicoproteína ácida. La concentración del fármaco no unido, es decir, farmacológicamente activo, es similar antes y después de la cirugía.

La bupivacaína atraviesa la barrera placentaria y alcanza rápidamente un estado de equilibrio respecto a la concentración del fármaco no unido.

Sin embargo, la concentración plasmática total del fármaco es más baja en el feto que en la madre, debido al menor grado de unión a las proteínas plasmáticas en el feto.

La bupivacaína se metaboliza ampliamente en el hígado, principalmente mediante hidroxilación aromática a 4-hidroxibupivacaína y N-dealquilación a PPX, siendo ambos procesos mediados por el citocromo P450 3A4. Aproximadamente el 1 % de la bupivacaína se excreta sin cambios en la orina durante las primeras 24 horas y aproximadamente el 5 % en forma de PPX. Las concentraciones de PPX y 4-hidroxibupivacaína en plasma durante y después de la administración prolongada de bupivacaína permanecen bajas en comparación con la concentración del fármaco original.

Características clínicas.

Indicaciones.

Lon-gocaine®, solución al 0,25 %, se utiliza para anestesia local mediante infiltración cutánea, bloqueo(s) nervioso(s) periférico(s) y bloqueo neural central (caudal o epidural), es decir, se aplica por personal especializado en situaciones que requieren anestesia prolongada. Debido a que el bloqueo sensitivo es más pronunciado que el bloqueo motor, Lon-gocaine® es especialmente eficaz para aliviar el dolor, por ejemplo, durante el parto.

Lon-gocaine® está indicado para:

• anestesia quirúrgica en adultos y niños a partir de 12 años;
• tratamiento del síndrome de dolor agudo en adultos, lactantes y niños a partir de 1 año de edad.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes del medicamento. El clorhidrato de bupivacaína está contraindicado en caso de hipersensibilidad a anestésicos locales del tipo amida.

La bupivacaína no debe administrarse para anestesia regional intravenosa (bloqueo de Bier).

La anestesia epidural, independientemente del anestésico local utilizado, tiene sus propias contraindicaciones, que incluyen: enfermedades del sistema nervioso en fase activa, tales como meningitis, poliomielitis, hemorragia intracraneal, degeneración combinada subaguda de la médula espinal debida a anemia perniciosa y tumores cerebrales y medulares; tuberculosis de la columna vertebral; infección purulenta de la piel en el sitio o cerca del lugar de punción lumbar; shock cardiogénico o hipovolémico; trastornos de la coagulación o tratamiento actual con anticoagulantes.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

Debe tenerse precaución al administrar bupivacaína junto con otros anestésicos locales o medicamentos estructuralmente relacionados con anestésicos locales tipo amida, como ciertos antiarrítmicos, por ejemplo lidocaína y mexiletina, ya que los efectos tóxicos sistémicos son aditivos.

No se han realizado estudios específicos sobre interacciones entre bupivacaína y medicamentos antiarrítmicos de clase III (por ejemplo, amiodarona), sin embargo, en tales casos se recomienda precaución (véase la sección «Instrucciones de uso»).

Toxicidad sistémica aguda

Las reacciones sistémicas tóxicas afectan principalmente al sistema nervioso central (SNC) y al sistema cardiovascular. Estas reacciones se deben a concentraciones elevadas de anestésicos locales en sangre, que pueden deberse a una administración intravascular (accidental), sobredosis o absorción excepcionalmente rápida desde áreas altamente vascularizadas (véase la sección «Instrucciones de uso»). Las reacciones en el SNC son similares para todos los anestésicos locales tipo amida, mientras que las reacciones cardiovasculares dependen más del tipo de fármaco, tanto cualitativa como cuantitativamente.

Efectos tóxicos sobre el sistema nervioso central constituyen una reacción escalonada con síntomas y signos que aumentan en gravedad. Inicialmente se observan síntomas como ligero mareo, parestesia perioral, entumecimiento de la lengua, hiperacusia, zumbidos en los oídos y alteraciones visuales. La disartria, rigidez muscular y temblor son síntomas más graves y pueden preceder al inicio de convulsiones generalizadas. Estos signos no deben confundirse con comportamiento neurótico. Posteriormente puede presentarse pérdida de conciencia y crisis epiléptica generalizada, que pueden durar desde unos segundos hasta varios minutos. Durante las convulsiones, la actividad muscular aumentada provoca rápidamente hipoxia e hipercapnia, junto con alteraciones respiratorias y posible deterioro de la función de las vías respiratorias. En casos graves puede desarrollarse apnea. El desarrollo de acidosis, hipercaliemia y déficit de oxígeno incrementa y prolonga los efectos tóxicos de los anestésicos locales.

La recuperación ocurre por redistribución del anestésico local fuera del sistema nervioso central y por su posterior metabolismo y excreción. La recuperación puede ser rápida, excepto en casos en los que se han administrado grandes cantidades del medicamento.

En casos graves puede observarse efecto tóxico sobre el sistema cardiovascular, y generalmente el efecto tóxico del fármaco sobre el sistema cardiovascular va precedido por signos de toxicidad en el sistema nervioso central. Los síntomas prodromales del SNC pueden no manifestarse en pacientes bajo la influencia de potentes medicamentos sedantes o que reciben el fármaco para anestesia general. Como resultado de concentraciones sistémicas elevadas de anestésicos locales pueden desarrollarse hipotensión arterial, bradicardia, arritmias e incluso paro cardíaco, aunque en casos raros se ha observado paro cardíaco sin efectos prodromales en el SNC.

Población pediátrica

Las reacciones adversas en niños son similares a las observadas en adultos, sin embargo, en niños los signos tempranos de toxicidad con anestésicos locales son difíciles de detectar cuando el bloqueo se administra durante anestesia general.

Tratamiento de la toxicidad aguda

Ante la aparición de signos de toxicidad sistémica aguda, se debe interrumpir inmediatamente la administración del anestésico local.

El tratamiento del paciente con signos de toxicidad sistémica debe dirigirse a detener rápidamente las convulsiones y asegurar una ventilación adecuada, proporcionando oxígeno, si es necesario, para facilitar o controlar la ventilación pulmonar.

Una vez controladas las convulsiones y asegurada una ventilación pulmonar adecuada, generalmente no es necesario administrar otro tratamiento.

En caso de depresión cardiovascular (hipotensión arterial, bradicardia), se debe considerar la administración de tratamiento adecuado con fluidos intravenosos, agentes vasoactivos, inótropos y/o emulsión lipídica. Al tratar síntomas de toxicidad en niños, deben utilizarse dosis adecuadas según la edad y el peso corporal.

En caso de paro circulatorio, se deben iniciar inmediatamente las maniobras de reanimación cardiopulmonar. El mantenimiento de un nivel adecuado de oxigenación, ventilación pulmonar, circulación y el tratamiento del acidosis son de importancia vital.

El paro cardíaco causado por la administración de bupivacaína puede ser resistente a la desfibrilación eléctrica, por lo que durante un período prolongado es necesario continuar activamente con las maniobras de reanimación.

Las manifestaciones de un bloqueo medular extenso o completo, que conduce al desarrollo de parálisis respiratoria e hipotensión arterial durante anestesia epidural, deben tratarse asegurando y manteniendo la permeabilidad de las vías respiratorias, y proporcionando oxígeno para facilitar o controlar la ventilación pulmonar.

Características de uso.

Se han notificado casos de parada cardíaca tras la administración de bupivacaína para anestesia epidural o bloqueo de nervios periféricos. En algunos casos, la reanimación fue difícil y se requirió de maniobras prolongadas hasta obtener una respuesta positiva del paciente. Sin embargo, en ciertos casos la reanimación fue imposible a pesar de una preparación aparentemente adecuada y un tratamiento apropiado.

Como todos los anestésicos locales, la bupivacaína, cuando su uso con fines de anestesia local conduce a concentraciones elevadas del fármaco en sangre, puede provocar efectos tóxicos agudos sobre el sistema nervioso central y el sistema cardiovascular. Esto es especialmente cierto en caso de inyección intravascular accidental o inyección en áreas altamente vascularizadas. Se han registrado casos de arritmia ventricular, fibrilación ventricular, insuficiencia cardiovascular súbita e incluso muerte relacionados con concentraciones sistémicas elevadas de bupivacaína.

Debe estar disponible equipo de reanimación adecuado cada vez que se administre anestesia local o general. El médico responsable debe tomar las precauciones necesarias para evitar la inyección intravascular del fármaco (véase la sección «Posología y forma de administración»). Antes de iniciar cualquier tipo de bloqueo anestésico, debe garantizarse el acceso intravenoso para la administración de medicamentos en caso de necesidad de reanimación. Los médicos deben estar adecuadamente y suficientemente capacitados para realizar el procedimiento y deben conocer el diagnóstico y tratamiento de los efectos adversos, la toxicidad sistémica u otras complicaciones (véanse las secciones «Sobredosis» y «Reacciones adversas»).

Los bloqueos de nervios periféricos grandes pueden requerir el uso de grandes volúmenes de anestésico local en áreas altamente vascularizadas, frecuentemente cerca de vasos sanguíneos grandes, donde existe un riesgo aumentado de inyección intravascular y/o absorción sistémica. Esto puede provocar concentraciones elevadas del fármaco en el plasma sanguíneo.

La sobredosis o la inyección accidental intravenosa del fármaco puede provocar reacciones tóxicas.

Debido a la acumulación lenta de clorhidrato de bupivacaína, la administración de dosis repetidas puede provocar un aumento significativo de los niveles del fármaco en sangre con cada dosis sucesiva. La tolerancia al fármaco varía según el estado del paciente.

Aunque la anestesia regional es a menudo el método óptimo de anestesia, algunos pacientes requieren una atención especial para reducir el riesgo de efectos adversos peligrosos:

• En pacientes de edad avanzada y en aquellos con estado general debilitado, la dosis debe reducirse proporcionalmente a su estado físico;
• En pacientes con bloqueo cardíaco parcial o completo, debido a que los anestésicos locales pueden suprimir la conducción miocárdica;
• En pacientes con enfermedad hepática progresiva o disfunción renal grave;
• En pacientes en etapas avanzadas del embarazo;
• En pacientes que toman antiarrítmicos de clase III (por ejemplo, amiodarona), deben estar bajo observación cuidadosa del personal y debe realizarse monitorización ECG, ya que los efectos cardiológicos de los fármacos pueden ser aditivos.

Los pacientes con reacción alérgica a anestésicos locales del tipo éster (procaina, tetracaína, benzocaína, etc.) no han mostrado sensibilidad cruzada con fármacos del tipo amida, como la bupivacaína.

Algunos procedimientos relacionados con anestesia local pueden provocar reacciones adversas graves independientemente del tipo de anestésico local utilizado.

• Debe tenerse precaución al usar anestésicos locales para anestesia epidural en pacientes con alteraciones cardiovasculares, ya que estos pacientes tienen menos capacidad para compensar los cambios funcionales provocados por el alargamiento de la conducción auriculoventricular inducida por estos medicamentos.

• Los efectos fisiológicos derivados de un bloqueo neural central son más pronunciados en presencia de hipotensión arterial. Durante la anestesia epidural en pacientes con hipovolemia por cualquier causa, puede desarrollarse una hipotensión arterial repentina y grave. Por lo tanto, en pacientes con hipovolemia no tratada o con alteración significativa del retorno venoso, debe evitarse o aplicarse con precaución la anestesia epidural.

• Muy raramente, las inyecciones retrobulbares pueden alcanzar el espacio subaracnoideo intracraneal y provocar ceguera transitoria, insuficiencia cardiovascular, apnea y convulsiones, entre otros efectos.

• Las inyecciones retrobulbares y peribulbares de anestésicos locales pueden conllevar cierto riesgo de disfunción ocular persistente. Las principales causas son la lesión traumática de nervios y/o los efectos tóxicos locales del anestésico inyectado sobre músculos y nervios. La gravedad de estas reacciones tisulares depende del grado de trauma, la concentración del anestésico local y la duración de la exposición del tejido al anestésico. Por esta razón, como con todos los anestésicos locales, debe usarse la concentración y dosis más bajas eficaces.

• Los fármacos vasoconstrictores pueden intensificar las reacciones tisulares, por lo que deben usarse solo cuando estén indicados.

• La inyección accidental intrarterial de pequeñas dosis de anestésicos locales en la cabeza y el cuello, incluyendo inyecciones retrobulbares, bloqueos dentales y bloqueo del ganglio estrellado, puede provocar toxicidad sistémica.

• El bloqueo paracervical puede tener un impacto negativo mayor sobre el feto que otros tipos de bloqueo anestésico utilizados en obstetricia. Debido a la toxicidad sistémica de la bupivacaína, debe tenerse especial precaución al usar bupivacaína para bloqueo paracervical.

• En el período poscomercialización se han notificado casos de condrolisis en pacientes que recibieron infusiones intraarticulares prolongadas de anestésicos locales tras intervenciones quirúrgicas. En la mayoría de los casos notificados, la condrolisis afectó la articulación del hombro. Debido a los múltiples factores etiológicos y a la información contradictoria en la literatura científica sobre el mecanismo de acción, no se ha establecido una relación causal. La infusión intraarticular prolongada no es una indicación aprobada para el uso del medicamento Longocaine®.

La administración de anestesia epidural con cualquier anestésico local puede provocar hipotensión arterial y bradicardia, cuya aparición debe preverse y deben tomarse medidas preventivas adecuadas, que pueden incluir la administración previa de vasopresores. En caso de desarrollarse hipotensión arterial, debe administrarse un fármaco vasoconstrictor por vía intravenosa. La hipotensión arterial grave puede ocurrir como resultado de hipovolemia debida a hemorragia o deshidratación, o por oclusión aortocava en pacientes con ascitis masiva, tumores grandes en la cavidad abdominal o en etapas avanzadas del embarazo. Debe evitarse la hipotensión arterial significativa en pacientes con descompensación cardíaca.

Durante la administración de anestesia epidural en pacientes con hipovolemia por cualquier causa, puede desarrollarse una hipotensión arterial repentina y grave.

La anestesia epidural puede provocar parálisis de los músculos intercostales, y los pacientes con derrame pleural pueden sufrir insuficiencia respiratoria. La sepsis puede aumentar el riesgo de formación de absceso intrarraquídeo en el período posoperatorio.

Al administrar bupivacaína mediante inyección intraarticular, se recomienda precaución en caso de sospecha de trauma intraarticular extenso reciente o en presencia de superficies abiertas extensas en la articulación, creadas durante procedimientos quirúrgicos, ya que esto puede acelerar la absorción y provocar concentraciones elevadas del fármaco en el plasma sanguíneo.

El medicamento contiene 3,15 mg de sodio por 1 ml. Esto debe tenerse en cuenta en pacientes sometidos a una dieta estricta con bajo contenido de sodio.

Población pediátrica

La seguridad y eficacia del medicamento Longocaine® en niños menores de 1 año no han sido establecidas. Solo existen datos limitados.

El uso de bupivacaína para bloqueo intraarticular en niños de 1 a 12 años no está indicado.

El uso de bupivacaína para bloqueo de nervios grandes en niños de 1 a 12 años no está indicado.

Para anestesia epidural en niños, debe administrarse una dosis escalonada según la edad y el peso corporal, ya que especialmente la anestesia epidural a nivel torácico puede provocar hipotensión arterial grave e insuficiencia respiratoria.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No existen evidencias de efectos adversos sobre el curso del embarazo en humanos, pero Longocaine® no debe usarse en las primeras etapas del embarazo, excepto cuando se considere que el beneficio supera los riesgos.

En caso de realizar un bloqueo paracervical, existe un riesgo aumentado de reacciones adversas en el feto (como bradicardia), que se desarrollan tras el uso de anestésicos locales. Estos efectos pueden deberse a concentraciones elevadas del anestésico que alcanzan al feto (véase la sección «Características de uso»).

La bupivacaína atraviesa la leche materna, pero en cantidades tan pequeñas que no existe riesgo de efectos sobre el lactante cuando se usa el fármaco en dosis terapéuticas.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Longocaine® tiene un efecto mínimo sobre la capacidad de conducir vehículos o manejar maquinaria. Además del efecto directo del anestésico, los anestésicos locales pueden tener un efecto muy leve sobre las funciones psíquicas y la coordinación motora, incluso en ausencia de toxicidad evidente sobre el SNC, y pueden provocar una disminución temporal de la actividad motora y la atención.

Vía de administración y dosis.

Dosificación

Adultos y niños a partir de 12 años de edad

La siguiente tabla es una guía sobre la dosificación del medicamento para pacientes adultos de edad media, al aplicar las técnicas de bloqueo más frecuentemente utilizadas. Las cifras indican el rango esperado de dosis medias admisibles del fármaco. Deberán tenerse en cuenta las guías estándar de formación en caso de existir factores que influyan en técnicas específicas de bloqueo, así como para satisfacer las necesidades individuales del paciente.

¡Atención! En el caso de realizar bloqueos prolongados, ya sea mediante infusión continua o mediante administración repetida en bolo, se deberán considerar los riesgos de alcanzar concentraciones tóxicas del medicamento en el plasma sanguíneo o los riesgos de daño nervioso local.

La experiencia del médico y los datos sobre el estado físico del paciente son factores importantes al calcular la dosis necesaria del medicamento. Debe emplearse siempre la dosis más baja posible que resulte adecuada para lograr una anestesia eficaz. Al comienzo y durante la anestesia pueden presentarse casos de variabilidad individual.

Recomendaciones sobre la dosificación del medicamento en adultos. Tabla 1.

1. La dosis incluye la dosis en estudio.
2. La dosis para bloqueo de nervios grandes debe ajustarse según el sitio de administración del fármaco y el estado del paciente. En el bloqueo intercostal y en los bloqueos del plexo braquial supraclavicular puede observarse una frecuencia aumentada de reacciones adversas graves, independientemente del tipo de anestésico local utilizado; véase también la sección «Instrucciones de uso».
3. Total ≤ 400 mg/24 h.
4. Estas soluciones se utilizan frecuentemente para administración epidural en combinación con opioides adecuados para analgesia. Total ≤ 400 mg/24 h.
5. Cuando se utilice bupivacaína con cualquier otra técnica en un mismo paciente, la dosificación no debe exceder los 150 mg.
6. En el período poscomercialización se han notificado casos de condrolisis en pacientes que recibieron infusiones intraarticulares prolongadas de anestésicos locales. Lon-gocaine® no está aprobado para esta indicación (véase la sección «Instrucciones de uso»).
7. Lon-gocaine® sin adrenalina.

En general, para la anestesia en intervenciones quirúrgicas (por ejemplo, administración epidural) se requiere el uso de concentraciones y dosis más elevadas del fármaco. Cuando se necesita un bloqueo menos intenso (por ejemplo, para aliviar el dolor obstétrico), está indicado el uso de concentraciones más bajas del fármaco. El volumen del fármaco administrado influirá en el grado de extensión de la anestesia.

Para evitar la inyección intravascular, se recomienda realizar una prueba de aspiración antes y repetirla durante la administración de la dosis total del fármaco, que debe administrarse lentamente o en dosis fraccionadas, a una velocidad de 25-50 mg/min, observando cuidadosamente las funciones vitales del paciente y manteniendo contacto verbal con él. Una inyección intravascular accidental puede detectarse por un aumento transitorio de la frecuencia cardíaca, y una inyección intratecal accidental, por signos de bloqueo espinal. Si aparecen síntomas de intoxicación, la administración del fármaco debe interrumpirse inmediatamente (véase la sección «Reacciones adversas»). La experiencia acumulada hasta la fecha indica que una dosis de 400 mg administrada durante 24 horas es bien tolerada por un adulto de edad media.

Niños de 1 a 12 años de edad.

La siguiente tabla proporciona una guía para la dosificación del fármaco en pediatría. Existen variaciones específicas. En niños con aumento de peso corporal, frecuentemente se requiere una reducción progresiva de la dosis, basada en el peso corporal ideal. Deben consultarse manuales estándar cuando existan factores que influyan en técnicas específicas de bloqueo y para satisfacer las necesidades individuales del paciente.

Debe utilizarse la dosis más baja necesaria para lograr una anestesia adecuada.

Recomendaciones de dosificación del fármaco en niños de 1 a 12 años de edad Tabla 2.

a) La anestesia puede ser administrada con dosis adicionales hasta alcanzar el nivel deseado de anestesia.

b) El inicio y la duración de la anestesia de los nervios periféricos dependen del tipo de bloqueo y de la dosis administrada.

En niños, la dosis debe calcularse por kg de peso corporal (hasta 2 mg/kg).

Para evitar una inyección intravascular, se recomienda realizar una prueba de aspiración antes y repetirla durante la administración de la dosis total del medicamento. El medicamento debe administrarse lentamente en dosis fraccionadas, especialmente por vía epidural lumbar y torácica, observando cuidadosamente y de forma continua las funciones vitales del paciente.

La infiltración periamigdaliana se ha realizado en niños a partir de 2 años con bupivacaína al 2,5 mg/ml en una dosis de 7,5–12,5 mg por amígdala.

Los bloqueos ilioinguinal e iliohipogástrico se han realizado en niños a partir de 1 año con bupivacaína al 2,5 mg/ml en una dosis de 0,1–0,5 ml/kg, equivalente a 0,25–1,25 mg/kg. Los niños a partir de 5 años recibieron bupivacaína al 5 mg/ml en una dosis de 1,25–2 mg/kg.

No se ha establecido la seguridad y eficacia de inyecciones epidurales intermitentes en bolo o infusiones continuas. Solo existen datos limitados disponibles.

Niños.

Se puede utilizar para anestesia en niños a partir de 1 año según indicación médica (ver sección «Instrucciones de uso y dosis»).

No se ha establecido la seguridad y eficacia del uso de Lonocaína® con o sin adrenalina en niños menores de 1 año. Solo existen datos limitados disponibles.

Sobredosis.

Las inyecciones intravasculares accidentales de anestésicos locales pueden provocar reacciones tóxicas sistémicas inmediatas (de varios segundos a varios minutos). En caso de sobredosis, la toxicidad sistémica aparece más tarde (de 15 a 60 minutos tras la inyección) debido al aumento más lento de la concentración del anestésico local en sangre (ver sección «Reacciones adversas»).

Reacciones adversas.

La administración accidental del medicamento en el espacio subaracnoideo puede provocar un grado muy elevado de anestesia espinal, posiblemente con apnea e hipotensión arterial grave.

El perfil de reacciones adversas de Longocaine® es similar al perfil de reacciones adversas que ocurren con el uso de otros anestésicos locales de acción prolongada. Es difícil distinguir las reacciones adversas provocadas directamente por el medicamento de los efectos fisiológicos de la bloqueo de las fibras nerviosas (por ejemplo, disminución de la presión arterial, bradicardia), así como de los fenómenos provocados directamente (por ejemplo, lesión nerviosa) o indirectamente (por ejemplo, absceso epidural) por la punción con aguja.

Las lesiones neurológicas son consecuencias raras, pero bien conocidas, de la anestesia regional, especialmente la epidural y la espinal. Pueden estar relacionadas con varias causas, como traumatismo directo de la médula espinal o de los nervios espinales, síndrome de afectación de la arteria espinal anterior, inyección de una sustancia irritante o inyección de una solución no estéril. Esto puede provocar parestesia o anestesia en áreas localizadas, debilidad motora, pérdida del control de los esfínteres y paraplejía. A veces, estos fenómenos son de larga duración.

Lista de reacciones adversas presentada en forma de tabla.

Las reacciones adversas consideradas, al menos, como posiblemente relacionadas con el tratamiento con Longocaine®, basadas en datos obtenidos durante estudios clínicos con medicamentos análogos y en datos del período poscomercialización, se indican a continuación por clases de órganos y sistemas corporales y frecuencia absoluta. Las frecuencias se definen como: muy frecuentes (> 1/10), frecuentes (de > 1/100 a < 1/10), poco frecuentes (de > 1/1000 a < 1/100), raras (de > 1/10000 a < 1/1000) y muy raras (cuando no puede evaluarse con los datos disponibles).

Reacciones adversas tras la administración del medicamento. Tabla 3.

Después de inyecciones repetidas o infusiones prolongadas de bupivacaína, se han registrado casos de disfunción hepática con aumento reversible de los niveles de aspartato aminotransferasa (AST), alanina aminotransferasa (ALT), fosfatasa alcalina y bilirrubina. Si durante el tratamiento con bupivacaína se observan signos de disfunción hepática, se debe interrumpir el uso del medicamento.

Vida útil. 2 años.

Condiciones de conservación.

Conservar a una temperatura no superior a 25 °C. No congelar. Mantener en lugares inaccesibles para los niños.

Incompatibilidad.

La alcalinización puede provocar precipitación, ya que la bupivacaína es poco soluble a pH superior a 6,5.

Envase.

200 ml en frascos.

Categoría de dispensación.

Bajo receta médica.

Fabricante.

S.L. «Yuria-Pharm».

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Ucrania, 18030, región de Cherkasy, ciudad de Cherkasy, calle Kozbirska, 108. Tel.: (044) 281-01-01.