ВИТАКСОН®

ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного средства ВИТАКСОН® (VITAXON)

Состав:

действующие вещества: тиамина гидрохлорид, пиридоксина гидрохлорид, цианокобаламин;

1 мл раствора содержит тиамина гидрохлорида в пересчете на 100 % безводное вещество 50 мг, пиридоксина гидрохлорида в пересчете на 100 % сухое вещество 50 мг, цианокобаламина в пересчете на 100 % сухое вещество 0,5 мг;

вспомогательные вещества: лидокаина гидрохлорид, бензиловый спирт, натрия полифосфат, гексацианоферрат калия II, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость красного цвета со специфическим запахом.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты витамина В1 в комбинации с витамином В6 и/или витамином В12. Код АТХ А11D В.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное действие при воспалительных и дегенеративных заболеваниях нервов и опорно-двигательного аппарата. Их применяют для устранения дефицитных состояний, а в высоких дозах они обладают анальгетическими свойствами, способствуют улучшению кровообращения и нормализации функции нервной системы и процесса кроветворения.

Витамин В1 является очень важным активным веществом. В организме витамин В1 фосфорилируется с образованием биологически активных тиаминдифосфата (кокарбоксилаза) и тиаминтрифосфата (ТТФ).

Тиаминдифосфат в качестве кофермента участвует в важных функциях углеводного обмена, имеющих решающее значение в метаболических процессах нервной ткани, влияет на проведение нервного импульса в синапсах. При недостатке витамина В1 в тканях происходит накопление метаболитов, в первую очередь молочной и пировиноградной кислоты, что приводит к различным патологическим состояниям и нарушениям функции нервной системы.

Витамин В6 в своей фосфорилированной форме (пиридоксаль-5’-фосфат, PALP) является коферментом ряда ферментов, участвующих в общем неокислительном метаболизме аминокислот. Через декарбоксилирование они участвуют в образовании физиологически активных аминов (адреналина, гистамина, серотонина, допамина, тирамина), через трансаминирование — в анаболических и катаболических процессах обмена (например, глутамат-оксалоацетаттрансаминаза, глутаматпируваттрансаминаза, γ-аминомасляная кислота, α-кетоглутараттрансаминаза), а также в различных процессах расщепления и синтеза аминокислот. Витамин В6 участвует в 4 различных этапах метаболизма триптофана. В процессе синтеза гемоглобина витамин В6 катализирует образование α‑амино-β-кетоадипиновой кислоты.

Витамин В12 необходим для процессов клеточного метаболизма. Он влияет на функцию кроветворения (внешний противозлокачественный фактор), участвует в образовании холина, метионина, креатинина, нуклеиновых кислот, обладает обезболивающим действием.

Фармакокинетика.

После парентерального введения тиамин распределяется в организме. Около 1 мг тиамина распадается ежедневно. Метаболиты выводятся с мочой. Дефосфорилирование происходит в почках. Период полувыведения тиамина составляет 0,35 часа. Накопления тиамина в организме не происходит благодаря ограниченному растворению в жирах.

Витамин В6 фосфорилируется и окисляется до пиридоксаль-5-фосфата. В плазме крови пиридоксаль-5-фосфат и пиридоксаль связываются с альбумином. Формой, которая транспортируется, является пиридоксаль. Для прохождения через клеточную мембрану пиридоксаль-5-фосфат, связанный с альбумином, гидролизуется щелочной фосфатазой до пиридоксаля.

Витамин В12 после парентерального введения образует транспортные белковые комплексы, которые быстро абсорбируются печенью, костным мозгом и другими пролиферативными органами. Витамин В12 поступает в желчь и участвует в кишечно-печеночной циркуляции. Витамин В12 проникает через плаценту.

Клинические характеристики.

Показания.

Неврологические заболевания различного происхождения: невриты, невралгии, полинейропатии (диабетическая, алкогольная), корешковый синдром, ретробульбарный неврит, поражения лицевого нерва.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; острое нарушение сердечной проводимости; острая форма декомпенсированной сердечной недостаточности.

Витамин В1 – противопоказан при аллергических реакциях.

Витамин В6 – противопоказан к применению при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения (поскольку возможно повышение кислотности желудочного сока).

Витамин В12 – противопоказан к применению при эритремии, эритроцитозе, тромбоэмболии.

Лидокаин. Повышенная индивидуальная чувствительность к лидокаину или к другим амидным местноанестезирующим средствам, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, тяжелая брадикардия, тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (II–III степени), синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса, атриовентрикулярная блокада (AV) II и III степени, гиповолемия, тяжелые нарушения функции печени/почек, порфирия, миастения.

Период беременности или кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Действие тиамина инактивируется 5-фторурацилом, поскольку последний конкурентно ингибирует фосфорилирование тиамина в тиамин-пирофосфат. Петлевые диуретики, например фуросемид, тормозящие канальцевую реабсорбцию, при длительной терапии могут вызывать повышенную экскрецию тиамина и, таким образом, снижать уровень тиамина.

Противопоказано одновременное применение с леводопой, поскольку витамин В6 может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы. Одновременный прием с антагонистами пиридоксина (например, изониазид, гидралазин, пенициламин или циклосерин), оральными контрацептивами может повышать потребность в витамине В6.

Прием напитков, содержащих сульфиты (например, вино), усиливает деградацию тиамина.

Лидокаин усиливает угнетающее действие на дыхательный центр средств для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно), снотворных и седативных средств; ослабляет кардиотоническое действие дигитоксина. При одновременном применении со снотворными и седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему. Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на функцию дыхания.

Адреноблокаторы (в т.ч. пропранолол, надолол) – замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливают эффекты лидокаина (в т.ч. токсические) и повышают риск развития брадикардии и гипотензии.

Курареподобные препараты – возможно углубление миорелаксации (вплоть до паралича дыхательных мышц).

Норэпинефрин, мексилетин – усиливается токсичность лидокаина (снижается клиренс лидокаина).

Издрин и глюкагон – повышается клиренс лидокаина.

Циметидин, мидазолам – повышается концентрация лидокаина в плазме крови. Циметидин вытесняет лидокаин из связывания с белками и замедляет его инактивацию в печени, что приводит к повышению риска усиления побочного действия лидокаина. Мидазолам умеренно повышает концентрацию лидокаина в крови.

Противосудорожные средства, барбитураты (в т.ч. фенобарбитал) – возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови.

Антиаритмические средства (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин, дизопирамид), противосудорожные средства (производные гидантоина) – усиливается кардиодепрессивное действие; одновременное применение с амиодароном может приводить к развитию судорог.

Новокаин, новокаинамид – при комбинированном применении с лидокаином возможно возбуждение центральной нервной системы, галлюцинации.

Ингибиторы моноаминоксидазы, аминазин, бупивакаин, амитриптилин, нортриптилин, имипрамин – при комбинированном применении с лидокаином повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие последнего.

Наркотические анальгетики (морфин и др.) – при комбинированном применении с лидокаином усиливается анальгезирующий эффект наркотических анальгетиков, однако усиливается и угнетение дыхания.

Прениламин – повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».

Пропафенон – возможно увеличение продолжительности и усиление тяжести побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

Рифампицин – возможно снижение концентрации лидокаина в крови.

Полимиксин В – следует контролировать функцию дыхания.

Прокаинамид – возможны галлюцинации.

Сердечные гликозиды – при комбинированном применении с лидокаином ослабляется кардиотоническое действие сердечных гликозидов.

Гликозиды наперстянки – на фоне интоксикации лидокаин может усиливать тяжесть AV-блокады.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) – при комбинированном применении с лидокаином способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют действие последнего.

Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафан – при комбинированном применении для спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск выраженной гипотензии и брадикардии.

β-адреноблокаторы – при комбинированном применении замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливаются эффекты лидокаина (в т.ч. токсические) и повышается риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении β-адреноблокаторов и лидокаина необходимо уменьшить дозу последнего.

Ацетазоламид, тиазидные и петлевые диуретики – при комбинированном применении с лидокаином, вследствие возникновения гипокалиемии, уменьшают эффект последнего.

Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин и др.) – при комбинированном применении с лидокаином увеличивают риск развития кровотечений.

Противосудорожные средства, барбитураты (фенитоин) – при комбинированном применении с лидокаином возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови, усиление кардиодепрессивного эффекта.

Препараты, вызывающие блокаду нервно-мышечной передачи – при комбинированном применении с лидокаином усиливается действие препаратов, вызывающих блокаду нервно-мышечной передачи, поскольку последние уменьшают проводимость нервных импульсов.

Особенности применения.

Препарат не следует вводить внутривенно. Внутримышечные инъекции витамина В₁₂ могут вызывать анафилактоидные реакции у пациентов с повышенной чувствительностью.

Парентеральное введение витамина В₁₂ может временно влиять на диагностику фуникулярного миелоза или пернициозной анемии.

Длительное применение витамина В₆: более 6–12 месяцев в дозах свыше 50 мг ежедневно или в дозах свыше 1000 мг в сутки более 2 месяцев может привести к обратимой периферической сенсорной нейропатии. При появлении симптомов периферической сенсорной нейропатии (парестезии) необходимо скорректировать дозу препарата и, при необходимости, прекратить лечение.

Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически не содержит натрия.

Витаксон® содержит менее 1 ммоль (39 мг)/дозу калия, то есть практически не содержит калия.

Поскольку препарат Витаксон® содержит витамин В₆, его следует с осторожностью применять пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, с выраженными нарушениями функции почек и печени.

Пациентам с новообразованиями, за исключением случаев, сопровождающихся мегалобластной анемией и дефицитом витамина В₁₂, применять препарат не следует.

Препарат не применяют при тяжелой форме декомпенсации сердечной деятельности и стенокардии.

Поскольку Витаксон® содержит лидокаин, следует учитывать, что при обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Поскольку лидокаин оказывает выраженный противоаритмический эффект и сам может выступать в качестве аритмогенного фактора, способного спровоцировать развитие аритмии, препарат следует применять с осторожностью у лиц с жалобами на аритмию в анамнезе.

Препарат следует с осторожностью применять пациентам с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотензией умеренной степени, неполной АV-блокадой, нарушениями внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек умеренной степени (клиренс креатинина 10 мл/мин), нарушениями функции дыхания, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической предрасположенности к гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста.

При применении лидокаина обязательен ЭКГ-контроль. При нарушениях деятельности синусового узла, удлинении интервала Р–Q, расширении комплекса QRS или при развитии новой аритмии следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца (гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови.

При внутримышечном введении может повышаться концентрация креатинина, что может привести к ошибке при постановке диагноза острого инфаркта миокарда.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В период беременности или кормления грудью рекомендуемое суточное потребление витамина В₁ составляет 1,4–1,6 мг, витамина В₆ — 2,4–2,6 мг. В период беременности эти дозировки могут быть превышены, если у пациентки имеется дефицит витаминов В₁ и В₆.

Витамины В₁ и В₆ проникают в грудное молоко. Высокие дозы витамина В₆ могут уменьшать количество молока.

Препарат содержит 100 мг витамина В₆ в ампуле, поэтому его не следует применять в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат не влияет на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами.

Если во время лечения препаратом наблюдается головокружение, следует воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Для внутримышечного введения.

При тяжёлых (острых) случаях лечение следует начинать с 2 мл раствора внутримышечно 1 раз в сутки до исчезновения острых симптомов. Для продолжения терапии назначать по 2 мл (1 инъекция) 2–3 раза в неделю. Курс лечения продолжается не менее 1 месяца.

Внутримышечную инъекцию следует выполнять в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы.

Для поддержания или продолжения курса терапии инъекций или для профилактики рецидива рекомендуется применять препарат Витаксон®, таблетки, покрытые оболочкой.

Дети.

Препарат не применять детям.

Передозировка.

Витамин В1 обладает широким терапевтическим диапазоном. Очень высокие дозы (более 10 г) оказывают курареподобное действие, угнетая проведение нервных импульсов.

Витамин В6 обладает очень низкой токсичностью.

Избыточное применение витамина В6 в дозах более 1 г в сутки в течение нескольких месяцев может привести к нейротоксическим эффектам.

Описаны нейропатии с атаксией и нарушения чувствительности, церебральные конвульсии с изменениями на ЭЭГ, а также в отдельных случаях гипохромная анемия и себорейный дерматит после введения более 2 г в сутки.

Витамин В12. После парентерального введения (в редких случаях — после перорального применения) доз препарата, превышающих рекомендованные, наблюдались аллергические реакции, экзематозные кожные поражения и доброкачественная форма акне.

При длительном применении в высоких дозах возможно нарушение активности ферментов печени, боли в области сердца, гиперкоагуляция.

Лечение: симптоматическая терапия.

Лидокаин. Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, тремор, нарушение зрения, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна атриовентрикулярная блокада, угнетение центральной нервной системы, остановка дыхания. Первые симптомы передозировки у здоровых людей возникают при концентрации лидокаина в крови более 0,006 мг/кг, судороги — при 0,01 мг/кг.

Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии — холинолитики (0,5–1 мг атропина). Возможно проведение интубации, искусственной вентиляции лёгких, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.

Побочные реакции.

Длительное применение (более 6–12 месяцев) в дозах свыше 50 мг витамина В6 ежедневно может привести к периферической сенсорной нейропатии, нервному возбуждению, недомоганию, головокружению, головной боли.

Со стороны пищеварительного тракта: расстройства желудочно-кишечного тракта, включая тошноту, рвоту, диарею, боли в животе, повышение кислотности желудочного сока.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности (высыпания на коже, нарушения дыхания, анафилактический шок, отёк Квинке), повышенное потоотделение.

Со стороны кожи: зуд, крапивница, акне; крайне редко — генерализованный эксфолиативный дерматит, ангионевротический отёк.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмии, брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс; очень редко — тахикардия, повышение/снижение артериального давления, боль в сердце.

Со стороны нервной системы: возбуждение центральной нервной системы (при применении в высоких дозах), тревожность, головная боль, головокружение, нарушения сна, спутанность сознания, сонливость, потеря сознания, кома; у пациентов с повышенной чувствительностью — эйфория, тремор, тризм, двигательное беспокойство, парестезии, судороги.

Со стороны органов зрения: нистагм, обратимая слепота, диплопия, мелькание «мошек» перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит.

Со стороны органов слуха: нарушения слуха, шум в ушах, гиперакузия.

Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, угнетение или остановка дыхания.

Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, отёки, слабость, злокачественная гипертермия, нарушения чувствительности, моторный блок.

Общие расстройства: реакции в месте введения.

При очень быстром введении возможна системная реакция в виде судорог.

Срок годности. 2 года.

Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 2 °C до 8 °C. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Пиридоксин несовместим с препаратами, содержащими леводопу, поскольку при одновременном применении усиливается периферическое декарбоксилирование леводопы и, таким образом, снижается её антипаркинсоническое действие.

Тиамин несовместим с окисляющими и восстанавливающими соединениями: хлоридом ртути, йодидом, карбонатом, ацетатом, дубильной кислотой, железо-аммоний-цитратом, а также с натрием фенобарбитала, рибофлавином, бензилпенициллином, глюкозой и метабисульфитом, поскольку инактивируется в их присутствии. Медь ускоряет распад тиамина; кроме того, тиамин теряет своё действие при повышении значений рН (более 3).

Витамин В12 несовместим с солями тяжёлых металлов.

Упаковка.

По 2 мл в ампуле.

По 5 или 10 ампул в упаковке.

По 5 ампул в блистере. По 1 или 2 блистера в упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. АТ «Фармак».

Место нахождения производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.