НЕЙРАКОРД

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА НЕЙРАКОРД (NEYRACORD)

Состав:

действующие вещества: тиамина гидрохлорид, пиридоксина гидрохлорид, цианокобаламин;

1 мл раствора содержит тиамина гидрохлорида (в пересчете на 100% вещество) 50 мг, пиридоксина гидрохлорида (в пересчете на 100% вещество) 50 мг, цианокобаламина (в пересчете на 100% вещество) 0,5 мг;

вспомогательные вещества: лидокаина гидрохлорид, бензиловый спирт, натрия полифосфат, калия ферроцианид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость красного цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Препараты витамина В1 в комбинации с витамином В6 и/или витамином В12. Код АТХ А11D В.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное действие при воспалительных и дегенеративных заболеваниях нервов и опорно-двигательного аппарата. Их применяют для устранения дефицитных состояний, а в высоких дозах они обладают анальгетическими свойствами, способствуют улучшению кровообращения и нормализуют функцию нервной системы и процесс кроветворения.

Витамин В1 является очень важным активным веществом. В организме витамин В1 фосфорилируется с образованием биологически активных тиаминдифосфата (кокарбоксилаза) и тиаминтрифосфата (ТТР).

Тиаминдифосфат в качестве кофермента участвует в важных функциях углеводного обмена, имеющих решающее значение в метаболических процессах нервной ткани, влияет на проведение нервного импульса в синапсах. При недостаточности витамина В1 в тканях происходит накопление метаболитов, прежде всего молочной и пировиноградной кислоты, что приводит к различным патологическим состояниям и нарушениям функции нервной системы.

Витамин В6 в своей фосфорилированной форме (пиридоксаль-5’-фосфат, PALP) является коферментом ряда ферментов, участвующих в общем неокислительном метаболизме аминокислот. В результате декарбоксилирования они вовлекаются в образование физиологически активных аминов (адреналина, гистамина, серотонина, допамина, тирамина), в результате трансаминирования — в анаболические и катаболические процессы обмена (например, глутамат-оксалоацетаттрансаминаза, глутаматпируваттрансаминаза, γ-аминомасляная кислота, α-кетоглутараттрансаминаза), а также в различные процессы расщепления и синтеза аминокислот. Витамин В6 действует на 4 различных участках метаболизма триптофана. В процессе синтеза гемоглобина витамин В6 катализирует образование α-амино-β-кетоадипиновой кислоты.

Витамин В12 необходим для процессов клеточного метаболизма. Он влияет на функцию кроветворения (внешний противозлокачественный фактор), участвует в образовании холина, метионина, креатинина, нуклеиновых кислот, оказывает обезболивающее действие.

Фармакокинетика.

После парентерального введения тиамин распределяется в организме. Около 1 мг тиамина распадается ежедневно. Метаболиты выводятся с мочой. Дефосфорилирование происходит в почках. Период полувыведения тиамина составляет 0,35 часа. Накопления тиамина в организме не происходит благодаря ограниченной растворимости в жирах.

Витамин В6 фосфорилируется и окисляется до пиридоксаль-5-фосфата. В плазме крови пиридоксаль-5-фосфат и пиридоксаль связываются с альбумином. Формой, которая транспортируется, является пиридоксаль. Для прохождения через клеточную мембрану пиридоксаль-5-фосфат, связанный с альбумином, гидролизуется щелочной фосфатазой до пиридоксаля.

Витамин В12 после парентерального введения образует транспортные белковые комплексы, которые быстро абсорбируются печенью, костным мозгом и другими пролиферативными органами. Витамин В12 поступает в желчь и участвует в кишечно-печеночной циркуляции. Витамин В12 проникает через плаценту.

Клинические характеристики.

Показания.

Системные неврологические заболевания, обусловленные установленным дефицитом витаминов B1, B6 и B12, если его невозможно устранить с помощью диетического питания.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства; острое нарушение сердечной проводимости; острая форма декомпенсированной сердечной недостаточности.

Витамин В1 противопоказан при аллергических реакциях.

Витамин В6 противопоказан при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения (поскольку возможно повышение кислотности желудочного сока).

Витамин В12 противопоказан при эритремии, эритроцитозе, тромбоэмболии.

Лидокаин. Повышенная индивидуальная чувствительность к лидокаину или другим амидным местноанестезирующим средствам, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, тяжелая брадикардия, тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (II–III степени), синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа–Паркинсона–Уайта, синдром Адамса–Стокса, атриовентрикулярная (АВ) блокада II и III степени, гиповолемия, тяжелые нарушения функции печени/почек, порфирия, миастения.

Период беременности и/или грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Тиамин полностью разлагается сульфитсодержащими растворами. Другие витамины могут инактивироваться в присутствии продуктов распада витамина В1. Терапевтические дозы витамина В6 могут ослаблять эффект L-допы. Также возможны взаимодействия с изониазидом, D-пеницилламином и циклосерином.

При парентеральном введении лидокаина сердечные побочные эффекты могут усиливаться при применении адреналина или норадреналина. Также возможны взаимодействия с сульфаниламидами.

При передозировке местных анестетиков адреналин и норадреналин применять нельзя.

Особенности применения.

Лекарственное средство содержит лидокаина гидрохлорид, поэтому его следует вводить только внутримышечно. Введение в кровеносную систему внутривенно не допускается. В случае ошибочной внутривенной инъекции, в зависимости от степени тяжести возникших симптомов, требуется медицинский контроль или наблюдение в стационарных условиях. Длительное применение препарата свыше 6 месяцев может привести к обратимой периферической сенсорной нейропатии.

Лекарственное средство содержит 23 мг натрия на 2 мл (1 ампула), следовательно, считается практически не содержащим натрия.

Лекарственное средство содержит бензиловый спирт.

Бензиловый спирт ассоциируют с риском серьёзных побочных эффектов («синдром удушья») у новорождённых и детей младшего возраста.

Из-за риска накопления и токсичности (метаболический ацидоз) большие количества бензилового спирта следует применять с осторожностью и только в случае крайней необходимости, особенно у лиц с нарушением функции печени или почек, а также во время беременности и в период грудного вскармливания.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Рекомендуемая суточная норма витамина В1 для беременных составляет 1,2 мг во 2-м триместре и 1,3 мг в 3-м триместре, а витамина В6 — 1,9 мг, начиная с 4-го месяца беременности. Применение лекарственного средства во время беременности допускается только в случае подтверждённого дефицита витаминов В1 и В6 у пациентки, поскольку безопасность доз, превышающих рекомендуемые, ещё не установлена.

Рекомендуемая суточная норма потребления витамина В1 в период грудного вскармливания составляет 1,3 мг, а витамина В6 — 1,9 мг.

Витамины В1, В6 и В12 проникают в грудное молоко. Высокие дозы витамина В6 могут уменьшать количество молока.

Лекарственное средство содержит 100 мг витамина В6 в 1 ампуле, поэтому его не следует применять в период беременности или грудного вскармливания.

Решение о применении данного лекарственного средства женщинам в период беременности или грудного вскармливания должен принимать только врач после оценки соотношения риска и пользы.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими механизмами.
Лекарственное средство не влияет на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами.

Способ применения и дозы.

Дозировка. В случаях тяжелого и острого болевого синдрома для достижения быстрого повышения уровня препарата в крови применяют сначала одну инъекцию (2 мл) один раз в день. После завершения острой стадии и при заболеваниях слабой степени применяют по 1 инъекции 2–3 раза в неделю.

Во время терапии рекомендуется еженедельный медицинский контроль.

Следует стремиться к тому, чтобы как можно раньше перейти на пероральную терапию.

Способ применения. Инъекции вводить глубоко в мышцу (внутримышечно).

Предупреждение о недопущении ошибочной внутривенной инъекции

Допускается только внутримышечное введение. Внутривенное введение в кровеносную систему не допускается. В случае ошибочной внутривенной инъекции, в зависимости от степени тяжести симптомов, требуется медицинский контроль или наблюдение в стационарных условиях.

Для поддержания или продолжения терапевтического курса инъекций или для профилактики рецидива рекомендуется применять препараты для перорального применения аналогичной фармакотерапевтической группы.

Дети. Препарат не применять детям.

Передозировка

Витамин В1 обладает широким терапевтическим диапазоном. Очень высокие дозы (более 10 г) проявляют курареподобный эффект, угнетая проведение нервных импульсов.

Витамин В6 обладает очень низкой токсичностью.

Избыточное применение витамина В6 в дозах более 1 г в сутки в течение нескольких месяцев может привести к нейротоксическим эффектам.

При введении более 2 г в сутки возникали нейропатии с атаксией и нарушения чувствительности, церебральные судороги с изменениями на электроэнцефалограмме, а также, в отдельных случаях, гипохромная анемия и себорейный дерматит.

Витамин В12: после парентерального введения (в редких случаях — после перорального применения) доз препарата выше рекомендованных наблюдались аллергические реакции, экзематозные кожные поражения и доброкачественная форма акне.

При длительном применении в высоких дозах возможно нарушение активности печеночных ферментов, боли в области сердца, гиперкоагуляция.

Терапия симптоматическая.

Лидокаин. Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, тремор, нарушение зрения, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна АВ-блокада, угнетение центральной нервной системы, остановка дыхания. Первые симптомы передозировки у здоровых добровольцев возникают при концентрации лидокаина в крови более 0,006 мг/кг, судороги — при 0,01 мг/кг.

Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии — холинолитики (0,5–1 мг атропина). Возможны интубация, искусственная вентиляция лёгких, реанимационные мероприятия. Диализ неэффективен.

Побочные реакции.

Частота побочных реакций определяется по следующим категориям:

очень часто: ≥1/10;

часто: от ≥1/100 до <1/10;

нечасто: от ≥1/1 000 до <1/100;

редко: от ≥1/10 000 до <1/1 000;

очень редко: <1/10 000;

неизвестно: частота не может быть оценена на основании имеющихся данных.

Со стороны иммунной системы: очень редко – реакции гиперчувствительности (например, экзантема, одышка, шоковое состояние, ангионевротический отек); неизвестно – бензиловый спирт может вызывать аллергические реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – тахикардия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко – потливость, угри, кожные реакции с зудом и крапивницей.

Общие нарушения и реакции в месте введения: неизвестно – системные реакции при быстром накоплении (случайная внутривенная инъекция, инъекция в ткани с высоким кровоснабжением) или передозировка. Головокружение, рвота, брадикардия, нарушения сердечного ритма, судороги. Жжение в месте инъекции.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 2 до 8 °С.

Несовместимость.

Тиамин несовместим с окисляющими и восстанавливающими соединениями: хлоридом ртути, йодидом, карбонатом, ацетатом, таниновой кислотой, железо-аммоний-цитратом, а также с натрием фенобарбитала, рибофлавином, бензилпенициллином, глюкозой и метабисульфитом, поскольку инактивируется в их присутствии. Медь ускоряет распад тиамина; кроме того, тиамин теряет своё действие при повышении значений рН (более чем 3).

Витамин В12 несовместим с окисляющими и восстанавливающими соединениями и с солями тяжёлых металлов.

В растворах, содержащих тиамин, витамин В12, как и другие компоненты комплекса группы В, быстро разрушается продуктами распада тиамина (низкие концентрации ионов железа могут защищать от этого). Также рибофлавин, особенно в сочетании с воздействием света, оказывает разрушающее действие; никотинамид ускоряет фотолиз, тогда как антиоксиданты оказывают ингибирующее действие.

Упаковка. По 2 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере, по 1 блистеру в пачке или по 100 ампул в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Частное акционерное общество «Лекхим-Харьков».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 61115, Харьковская обл., г. Харьков, ул. Северина Потоцкого, д. 36.