ВЕСТИНОРМ

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ВЕСТИНОРМ® (VESTINORM)

Состав:

действующее вещество: betahistine;

1 таблетка содержит бетагистина дигидрохлорида 8 мг или 16 мг, или 24 мг, пересчитано на 100 % сухое вещество;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с плоской поверхностью с риской и фаской, белого или почти белого цвета. На поверхности таблеток допускается мраморность (для таблеток по 8 мг и 16 мг).

Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения вестибулярных нарушений.

Код АТХ N07C A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия бетагистина изучен лишь частично. Существует несколько достоверных гипотез, подтверждённых данными исследований, проведённых на животных и с участием людей.

Влияние бетагистина на гистаминергическую систему.

Установлено, что бетагистин проявляет частичную агонистическую активность в отношении Н1-рецепторов, а также антагонистическую активность в отношении Н3-рецепторов гистамина в нервной ткани, и обладает незначительной активностью в отношении Н2-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путём блокирования пресинаптических Н3-рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н3-рецепторов.

Бетагистин может увеличивать кровоток в кохлеарной зоне, а также во всём головном мозге.

Фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, за счёт расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также продемонстрировал увеличение мозгового кровотока в организме человека.

Бетагистин способствует вестибулярной компенсации.

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейрэктомии у животных, стимулируя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма Н3-рецепторов. У людей при лечении бетагистином также сокращалось время восстановления вестибулярной функции после нейрэктомии.

Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах.

Также установлено, что бетагистин оказывает дозозависимое ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства бетагистина, как это было показано у животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект препарата в вестибулярной системе.

Эффективность бетагистина была показана в ходе исследований у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что продемонстрировано путём уменьшения тяжести и частоты приступов головокружения.

Фармакокинетика.

Всасывание.

При пероральном введении бетагистин быстро и практически полностью всасывается во всех отделах желудочно-кишечного тракта. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита — 2-пиридилацетовой кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий. Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путём измерения концентрации метаболита 2-пиридилацетовой кислоты в плазме и моче.

При приёме препарата вместе с пищей максимальная концентрация (Cmax) препарата ниже, чем при приёме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентично в обоих случаях, что указывает на то, что приём пищи лишь замедляет процесс всасывания препарата.

Распределение.

Процент бетагистина, связывающегося с белками плазмы крови, составляет менее 5 %.

Биотрансформация.

После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилацетовую кислоту (которая не обладает фармакологической активностью).

После приёма бетагистина внутрь концентрация 2-пиридилацетовой кислоты в плазме крови (и в моче) достигает максимума через 1 час после приёма препарата и снижается с периодом полувыведения около 3,5 часов.

Выведение.

2-пиридилацетовая кислота быстро выводится с мочой. При приёме препарата в дозировке 8–48 мг около 85 % исходной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина с мочой или калом незначительно.

Линейность.

Скорость восстановления остаётся постоянной при пероральном приёме 8–48 мг препарата, что указывает на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь является ненасыщаемым.

Клинические характеристики.

Показания.

Болезнь и синдром Меньера, которые характеризуются тремя основными симптомами:

• головокружением, иногда сопровождающимся тошнотой и рвотой;
• снижением слуха (глухотой);
• шумом в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного происхождения.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Феохромоцитома.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования in vivo, направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными средствами, не проводились. С учётом данных исследований in vitro подавление активности ферментов цитохрома P450 in vivo не ожидается.

Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют о подавлении метаболизма бетагистина препаратами, ингибирующими активность моноаминоксидазы (МАО), включая подтип В МАО (например, селегилином). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая селективные по подтипу В МАО).

Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, теоретически возможно взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами, которое может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

Особенности применения.

Во время лечения препаратом необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой и/или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

Рекомендуется с осторожностью применять препарат у пациентов с язвенной болезнью (в т.ч. в анамнезе), поскольку у пациентов, принимающих бетагистин, периодически возникают случаи диспепсии.

Следует с осторожностью назначать бетагистин пациентам с наличием крапивницы, сыпи или аллергического ринита, поскольку возможно усиление этих симптомов.

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с тяжелой гипотензией.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Отсутствуют достаточные данные по применению бетагистина у беременных женщин.

Результаты исследований на животных являются недостаточными для оценки прямого или непрямого влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие. Потенциальный риск для человека неизвестен. Бетагистин не следует применять в период беременности, за исключением случаев безусловной необходимости.

Период кормления грудью. Неизвестно, проникает ли бетагистин в грудное молоко человека. Исследования на животных по проникновению бетагистина в молоко не проводились. Бетагистин не следует применять в период кормления грудью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта или работе с другими механизмами.

Головокружение, снижение слуха, шум в ушах, связанные с синдромом Меньера, могут оказывать негативное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Согласно данным клинических исследований, бетагистин не оказывает значительного влияния или эффектов, потенциально влияющих на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Суточная доза для взрослых составляет 24–48 мг, равномерно распределенная для приема в течение суток.

Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от эффекта. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только через 2–3 недели лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев. Имеются данные о том, что назначение лечения на ранней стадии заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потерю слуха на поздних стадиях.

Пациенты пожилого возраста

Хотя на данный момент клинические данные по этой группе пациентов ограничены, большой опыт применения препарата в пострегистрационный период позволяет предположить, что коррекция дозы для этой категории пациентов не требуется.

Почечная недостаточность

В этой группе пациентов специальные клинические исследования не проводились, однако согласно опыту пострегистрационного применения коррекция дозы не требуется.

Печеночная недостаточность

В этой группе пациентов специальные клинические исследования не проводились, однако согласно опыту пострегистрационного применения коррекция дозы не требуется.

Дети. В связи с недостаточностью данных о безопасности и эффективности применения препарата Вестинорм®, его не рекомендуется назначать детям (в возрасте до 18 лет).

Передозировка.

Известно несколько случаев передозировки препарата. У некоторых пациентов наблюдались симптомы легкой и средней степени тяжести при приеме в дозе до 640 мг (тошнота, сонливость, боль в животе). Другими симптомами передозировки были рвота, диспепсия, атаксия и судороги. Более серьезные осложнения (судороги, поражение сердца и легких) наблюдались при преднамеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно при одновременной передозировке другими лекарственными средствами.

Лечение: промывание желудка и симптоматическая терапия рекомендуются в течение одного часа после приема препарата.

Побочные реакции.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота и диспепсия, жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, гастроинтестинальная боль, вздутие живота и метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата во время еды или после уменьшения дозы.

Со стороны нервной системы: головная боль.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, например анафилаксия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, сыпь, зуд и крапивница.

Срок годности.

3 года.

Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере. Таблетки по 8 мг. По 3 блистера в пачке.

Таблетки по 16 мг и 24 мг. По 3 или 6 блистеров в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

АО «Фармак».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.