ВАЗОСЕРК ФОРТ

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ВАЗОСЕРК ФОРТ (VASOSERCFORT)

Состав:

действующее вещество: betahistine;

1 таблетка содержит бетагистина дигидрохлорида 16 мг;

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), целлюлоза микрокристаллическая, полипласдон XL, кислота лимонная моногидрат, тальк, диоксид кремния коллоидный безводный, кислота стеариновая.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые таблетки белого цвета с риской деления с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения вестибулярных нарушений.

Код АТХ N07С А01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия бетагистина изучен лишь частично. Имеются данные исследований, проведённых на животных и с участием людей.

Влияние бетагистина на гистаминергическую систему

Установлено, что бетагистин проявляет частичную агонистическую активность в отношении Н1-рецепторов, а также антагонистическую активность в отношении Н3-рецепторов гистамина в нервной ткани и обладает незначительной активностью в отношении Н2-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путём блокирования пресинаптических Н3-рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н3-рецепторов.

Бетагистин может увеличить кровоток к кохлеарной зоне, а также ко всему головному мозгу Фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, за счёт расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также проявляет увеличение мозгового кровотока у человека.

Бетагистин способствует вестибулярной компенсации

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейрэктомии у животных, ускоряя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма Н3-рецепторов. У людей при лечении бетагистином также сокращался срок восстановления вестибулярной функции после нейрэктомии.

Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах

Также установлено, что бетагистин оказывает дозозависимое ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства бетагистина, как это было показано у животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект препарата в вестибулярной системе.

Эффективность бетагистина была показана в исследованиях у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что было продемонстрировано путём уменьшения тяжести и снижения частоты приступов головокружения.

Фармакокинетика.

Всасывание

При пероральном введении бетагистин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита — 2-пиридилацетовой кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий, поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путём измерения концентрации метаболита 2-пиридилацетовой кислоты в плазме и моче.

При приёме препарата с пищей максимальная концентрация Cmax препарата оказывается ниже, чем при приёме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентично в обоих случаях, что указывает на то, что приём пищи лишь замедляет процесс всасывания препарата.

Распределение

Процент бетагистина, связывающегося с белками плазмы крови, составляет менее 5 %.

Биотрансформация

После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилацетовую кислоту (которая не обладает фармакологической активностью).

После приёма бетагистина внутрь концентрация 2-пиридилацетовой кислоты в плазме крови (и в моче) достигает максимума через 1 час после приёма препарата и снижается с периодом полувыведения около 3,5 часов.

Выведение

2-пиридилацетовая кислота быстро выводится с мочой. При приёме препарата в дозировке 8–48 мг около 85 % исходной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина с мочой или калом незначительно.

Линейность

Скорость восстановления остаётся постоянной при пероральном приёме 8–48 мг препарата, что указывает на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остаётся неинтенсивным.

Клинические характеристики.

Показания.

Болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся тремя основными симптомами:

• головокружением, которое иногда сопровождается тошнотой и рвотой;
• снижением слуха (глухотой);
• шумом в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного происхождения.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Феохромоцитома.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследований in vivo по изучению взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводили. С учетом данных исследований in vitro не ожидается подавление активности ферментов цитохрома P450 in vivo.

Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют о подавлении метаболизма бетагистина препаратами, ингибирующими активность моноаминоксидазы (МАО), включая изоформу В МАО (например, селегилином). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая селективные по изоформе В МАО).

Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, теоретически возможно взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами, которое может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

Особенности применения.

Во время лечения препаратом необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой и/или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Недостаточно данных о применении бетагистина у беременных женщин.

Результаты исследований на животных являются недостаточными для оценки влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие. Потенциальный риск для человека неизвестен. Бетагистин не следует применять в период беременности, за исключением случаев безусловной необходимости.

Период кормления грудью. Неизвестно, проникает ли бетагистин в грудное молоко человека. Исследования проникновения бетагистина в молоко у животных не проводились. Пользу от применения препарата матерью следует сопоставлять с преимуществами грудного вскармливания и потенциальным риском для ребёнка.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с другими механизмами.

Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, характеризующегося триадой основных симптомов: головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами. По данным клинических исследований, изучавших влияние препарата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, бетагистин не оказывал влияния или оказывал незначительное влияние на эту способность.

Способ применения и дозы.

Суточная доза для взрослых составляет 24–48 мг, равномерно распределённая для приёма в течение суток: по ½–1 таблетке 3 раза в день.

Препарат рекомендуется принимать во время еды или в течение короткого промежутка времени после приёма пищи. Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от эффекта. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только через 2–3 недели лечения. Наилучшие результаты достигаются при приёме препарата в течение нескольких месяцев. Имеются данные о том, что назначение лечения на ранних стадиях заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потерю слуха на поздних стадиях.

Пациенты пожилого возраста

Хотя на данный момент клинические данные в этой группе пациентов ограничены, опыт применения препарата в пострегистрационный период позволяет предположить, что коррекция дозы у этой категории пациентов не требуется.

Почечная недостаточность

В этой группе пациентов специальные клинические испытания не проводились, однако согласно опыту пострегистрационного применения коррекция дозы не требуется.

Печеночная недостаточность

В этой группе пациентов специальные клинические испытания не проводились, однако согласно опыту пострегистрационного применения коррекция дозы не требуется.

Дети.

В связи с недостаточностью данных о безопасности и эффективности применения препарата Вазосерк, его не рекомендуется назначать детям (в возрасте до 18 лет).

Передозировка.

Известно несколько случаев передозировки препарата. У некоторых пациентов наблюдались лёгкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приёма препарата в дозах до 640 мг. Более серьёзные осложнения (судороги, сердечно-лёгочные осложнения) наблюдались при преднамеренном приёме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.

Лечение передозировки

Лечение передозировки должно включать стандартные поддерживающие мероприятия.

Побочные реакции.

Нижеуказанные побочные реакции наблюдались у пациентов, принимавших бетагистин в ходе плацебо-контролируемых исследований, с такой частотой: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000).

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота и диспепсия.

Со стороны нервной системы

Часто: головная боль.

В дополнение к случаям, о которых сообщалось во время клинических исследований, следующие нежелательные явления сообщались спонтанно в ходе постмаркетингового применения и известны из научной литературы. По имеющимся данным, частоту установить невозможно, поэтому она классифицирована как неизвестная.

Со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности, например анафилаксия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, гастроинтестинальная боль, вздутие живота и метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата во время еды или после уменьшения дозы.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Наблюдались реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, сыпь, зуд и крапивница.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

15 таблеток в блистере; 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

АБДИ ИБРАХИМ Илач Санаи ве Тиджарет А.Ш.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Орхан Гази Махаллеси Тунч Джаддеси №3, Эсенюрт/Стамбул, Турция.