ВАЛОКОРДИН

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ВАЛОКОРДИН® (VALOCORDIN®)

Состав:

действующие вещества: фенобарбитал, этилбромизовалерианат;

1 мл (30 капель) раствора содержит фенобарбитала 18,4 мг, этилбромизовалерианата 18,4 мг;

вспомогательные вещества: масло мяты, масло хмеля, этанол 96 %*, вода очищенная.

*Готовый препарат содержит 55 % об. этанола.

Лекарственная форма. Капли оральные, раствор.

Основные физико-химические свойства: бесцветный раствор с ароматным запахом, с горьким вкусом.

Фармакотерапевтическая группа. Снотворные и седативные средства. Барбитураты в комбинации с препаратами других групп. Код АТХ N05C B02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Валокордин® — комбинированный препарат, содержащий фенобарбитал и этилбромизовалерианат (этиловый эфир α-бромизовалериановой кислоты). В зависимости от дозы обе эти субстанции оказывают седативное, снотворное действие, а в высоких дозах — наркотическое действие. Как и другие производные барбитуровой кислоты, фенобарбитал угнетает ингибиторную систему ретикулярной формации. Этилбромизовалерианат проявляет как спазмолитические, так и седативные свойства. При концентрации, содержащейся в Валокордине®, этилбромизовалерианат действует как синергист фенобарбитала (быстрое наступление проявления эффективности).

Фармакокинетика.

Фенобарбитал всасывается быстро (непосредственно в желудке). Примерно 35 % его связывается с белками плазмы крови, несвязанная часть фильтруется в почках. Реабсорбция происходит при низком уровне pH. Обратная диффузия не происходит благодаря щелочности мочи. Около 30 % фенобарбитала выводится с мочой в неизменённом виде, и лишь незначительная часть окисляется в печени. При длительном применении происходит накопление активного вещества в плазме крови, а также индукция ферментов печени. В результате этой индукции ускоряется процесс окисления фенобарбитала и других лекарственных средств.

Бром в этилбромизовалерианате выводится очень медленно из организма. При длительном применении препарата происходит его накопление в ЦНС, что приводит к хронической бромистой интоксикации.

Клинические характеристики.

Показания.

• Функциональные нарушения сердечно-сосудистой системы;
• неврозы, сопровождающиеся повышенной раздражительностью и чувством страха;
• психосоматически обусловленная тревожность;
• состояния возбуждения с выраженными вегетативными проявлениями;
• нарушения засыпания.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к активным веществам или к любому другому компоненту препарата, острая печеночная порфирия, тяжелые нарушения функции печени и почек, сахарный диабет, депрессия, миастения. Лекарственные средства, содержащие фенобарбитал, противопоказаны при алкоголизме, медикаментозной и наркотической зависимости (в том числе в анамнезе); при респираторных заболеваниях с одышкой, обструктивном синдроме, выраженной артериальной гипотензии, при остром инфаркте миокарда; при депрессивных расстройствах со склонностью пациента к суицидальному поведению.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При применении препарата с другими лекарственными средствами, угнетающими ЦНС (центральную нервную систему), возможно взаимное усиление действия (седативно-снотворного эффекта), что может сопровождаться угнетением дыхания. Алкоголь усиливает действие препарата и может увеличивать его токсичность.

Лекарственные средства, содержащие вальпроевую кислоту, повышают действие барбитуратов.

Фенобарбитал индуцирует ферменты печени и, соответственно, может ускорять метаболизм некоторых лекарств, метаболизирующихся ферментами печени (например, производных кумарина, антибиотиков и сульфаниламидов). Фенобарбитал усиливает действие анальгетиков, анестетиков, средств для наркоза, нейролептиков, транквилизаторов; снижает действие парацетамола, непрямых антикоагулянтов, метронидазола, трициклических антидепрессантов, салицилатов, дигитоксина.

Возможное влияние на концентрацию фенитоина в крови, а также карбамазепина и клоназепама. Ингибиторы МАО пролонгируют эффект фенобарбитала. Рифампицин может снижать эффективность фенобарбитала. При применении с препаратами золота повышается риск поражения почек. При длительном одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами существует риск образования язвы желудка и кровотечения. Одновременное применение препаратов, содержащих фенобарбитал, с зидовудином усиливает токсичность обоих препаратов. Нежелательное взаимодействие Валокордина® (содержит фенобарбитал) с ламотриджином, тиреоидными гормонами, доксициклином, хлорамфениколом, противогрибковыми средствами (группа азолов), гризеофульвином, глюкокортикостероидами, пероральными контрацептивами из-за возможности ослабления действия вышеуказанных препаратов.

Препарат повышает токсичность метотрексата.

Особенности применения.

Зарегистрированы опасные для жизни кожные реакции при синдроме Стивенса-Джонсона и токсическом эпидермальном некролизе при применении фенобарбитала.

Пациентов необходимо предупредить о признаках и симптомах и тщательно наблюдать за кожными реакциями. Наибольший риск развития синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза — в первые недели лечения.

Если наблюдаются симптомы синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза (например, прогрессирующая кожная сыпь, часто с образованием пузырей, и поражение слизистых оболочек), лечение следует немедленно прекратить.

Наилучшие результаты в лечении синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза наблюдались при ранней диагностике и немедленном прекращении применения любого подозреваемого препарата, вызвавшего эти симптомы. Более благоприятный прогноз лечения связан с ранним прекращением применения подозреваемого препарата.

Если у пациента развился синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз при применении Валокордин®®, в дальнейшем ни в коем случае нельзя применять этот препарат этим пациентам.

В случае, если боль в области сердца не проходит после приема препарата, необходимо обратиться к врачу для исключения острого коронарного синдрома. С осторожностью назначают при гиперкинезах, гипертиреозе, гипофункции надпочечников, декомпенсированной сердечной недостаточности, тяжелом течении артериальной гипотензии и постоянной боли, острой интоксикации лекарственными средствами.

Валокордин® содержит 55 % об. этанола.

Не рекомендуется длительное применение Валокордин® из-за опасности развития медикаментозной зависимости, возможного накопления брома в организме и развития бромизма.

Применение в период беременности или лактации.

Противопоказан в период беременности и лактации.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Валокордин® снижает скорость психомоторных реакций. Пациентам, принимающим препарат, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Способ применения и дозы.

Назначают взрослым.

Применяют внутрь во время еды, разводя разовую дозу небольшим количеством жидкости.

Обычная дозировка — по 22–30 капель 3 раза в сутки; если у пациента бессонница, дозу можно увеличить до 45 капель.

Длительность применения препарата определяет врач.

Дети.

Опыт применения препарата у детей отсутствует.

Передозировка.

Симптомы.

Острые (от лёгких до умеренно тяжёлых) отравления барбитуратами:

головокружение, утомление, вплоть до глубокого сна, от которого пациента невозможно разбудить.

Могут наблюдаться реакции гиперчувствительности: ангионевротический отёк, крапивница, зуд, сыпь.

Острое тяжёлое отравление:

глубокая кома, сопровождающаяся тканевой гипоксией, поверхностное дыхание, сначала учащённое, затем замедленное, учащённое сердцебиение, сердечная аритмия, низкое артериальное давление, брадикардия, сосудистый коллапс, ослабление или утрата рефлексов, нистагм, головная боль, тошнота, слабость, нарушения сердечной деятельности, снижение температуры тела, замедление пульса, уменьшение диуреза.

При отсутствии лечения возможен летальный исход вследствие сосудистой недостаточности, паралича дыхания или отёка лёгких.

Длительный приём препаратов, содержащих бром, может привести к бромизму, который характеризуется следующими симптомами: спутанность сознания, атаксия, апатия, депрессивное настроение, конъюнктивит, простуда, акне или пурпура.

Лечение.

Случаи острого отравления Валокордином® следует лечить так же, как и отравления другими снотворными средствами и барбитуратами, в зависимости от тяжести симптомов. Пациента необходимо перевести в отделение интенсивной терапии. Требуется стабилизация и нормализация дыхания и кровообращения. Дыхательная недостаточность устраняется путём проведения искусственной вентиляции лёгких, шок купируется введением плазмы и плазмозаменителей. В случае, если прошло много времени после приёма, необходимо промывание желудка (в желудок вводят 10 г порошка активированного угля и сульфата натрия). С целью ускоренного выведения барбитурата из организма можно проводить форсированный диурез щелочами, а также гемодиализ и/или гемоперфузию.

Лечение отравлений бромом: выведение ионов брома из организма можно ускорить введением значительного количества раствора поваренной соли с одновременным введением салуретических средств.

При возникновении реакций гиперчувствительности назначить десенсибилизирующие лекарственные средства.

Побочные реакции.

Со стороны нервной системы: астения, слабость, нарушение координации движений, нистагм, атаксия, галлюцинации, парадоксальное возбуждение, бессонница (у пожилых пациентов), снижение концентрации внимания, утомляемость, замедленность реакций, головная боль, когнитивные нарушения. В отдельных случаях может наблюдаться сонливость и лёгкое головокружение, спутанность сознания.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: при длительном применении препаратов, содержащих фенобарбитал, существует риск нарушения остеогенеза и развития рахита. Сообщалось о случаях снижения минеральной плотности костной ткани, остеопении, остеопорозе и переломах у пациентов, получавших длительную терапию фенобарбиталом. Механизм, с помощью которого фенобарбитал влияет на метаболизм костной ткани, не выявлен.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, запор, тяжесть в эпигастральной области, при длительном применении — нарушение функции печени.

Со стороны кроветворных органов: агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, брадикардия.

Очень редко: аллергические реакции, в т.ч. ангионевротический отёк, затруднённое дыхание, отёк лица, сыпь, зуд.

Тяжёлые кожные побочные реакции, зарегистрированные при применении фенобарбитала: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, крапивница, синдром Лайелла, ринит, конъюнктивит, акне, пурпура, слезотечение.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Неизвестно.

Упаковка.

Флакон-капельница объёмом 20 мл или 50 мл, по 1 флакону-капельнице в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта — 20 мл, по рецепту — 50 мл.

Производитель.

Кревель Мойзельбах ГмбХ / Krewel Meuselbach GmbH.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Кревельштрассе 2, 53783 Айторф, Германия / Krewelstrasse 2, 53783 Eitorf, Germany.